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公开(公告)号：CN117447381A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311215367.0
申请日：2023-09-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/42 , A61P43/00 , A61K31/404
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。
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公开(公告)号：CN119330886A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411228040.1
申请日：2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种苯并咪唑胺类衍生物及其制备方法和作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明的苯并咪唑胺类衍生物，其中R1为氢原子，溴原子；R2为取代苯甲酰基、取代苄基等。药理结果显示，本发明的苯并咪唑胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。
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公开(公告)号：CN118221565A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410319564.5
申请日：2024-03-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物应用领域，具体公开了一种具有抗癌活性的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物及其在制备治疗癌症药物中的应用。所述的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物的结构如式（1）所示，其中R1是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。R2是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对合成的化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物具有较好的抗癌活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117567353A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311548359.8
申请日：2023-11-17
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吲哚酮螺降蒈二烯化合物及其制备方法和应用。其技术要点如下，将所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物用于抑制人肝癌细胞或人乳腺癌细胞的生长活性，其制备方法为：将3‑重氮2‑吲哚酮溶解于芳烃中，在可见光照射下，室温搅拌反应，得到所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物。本发明提供的吲哚酮螺降蒈二烯，是一类新型的抗癌活性化合物，其对人肝癌细胞（HepG2）和人乳腺癌细胞（MCF‑7）具有明显的生长抑制活性，本发明可能为抗癌新药的研究开发提供坚实的基础。
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公开(公告)号：CN119523968A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411654594.8
申请日：2024-11-19
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体公开了小白菊内酯在预防/治疗非酒精性脂肪肝病中的应用。本发明首次证实小白菊内酯通过激活Nrf2‑ARE信号通路提升细胞内抗氧化水平，抑制游离混合酸诱导的氧化应激，减少脂滴堆积，作为预防/治疗非酒精性脂肪肝病的备选药物，具有应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119330867A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411228039.9
申请日：2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D207/34 , A61K31/40 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种吡咯酰胺类衍生物及其制备方法和作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明的吡咯酰胺衍生物，结构如式I所示，其中R1为乙基，甲基，异丙基等；R2为脂肪胺、苯胺、间溴苯胺、苄胺等。药理结果显示本发明的吡咯酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节β2AR的正构激动剂异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。
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公开(公告)号：CN117126176A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311051219.X
申请日：2023-08-21
Applicant: 常州大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种噻吩并嘧啶类化合物及其作为多巴胺D2受体(D2R)别构拮抗剂的应用。本发明的目标化合物包含噻吩[3,2‑d]并嘧啶环骨架，其结构式如式1所示。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试目标化合物对D2R的功能活性以及阐明新化合物对D2R的别构作用机制。药理结果表明，本发明中的所有目标化合物均能够负向别构调节D2R内源性配体多巴胺的功能活性，即目标化合物均是D2R负向别构调节剂或别构拮抗剂。
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公开(公告)号：CN119330869A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411228041.6
申请日：2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/18 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种吲哚丙烯酸酰胺类衍生物及其制备方法和应用。通过对合成的所有化合物进行G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2‑肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。本发明以不同取代基的反式吲哚丙烯酸为原料，酰胺偶联得到新的如下吲哚丙烯酸酰胺类衍生物，其中R1为氢原子，卤素原子，甲基或者甲氧基；R2为苯基、间溴苯基、间氯苯基、间氟苯基、间氰基苯基、间甲氧基苯基、环己基、哌啶基中的任意一种。生物活性测试结果显示，本发明的吲哚丙烯酸酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节异丙肾上腺素的功能活性。
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公开(公告)号：CN119318653A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411459086.4
申请日：2024-10-18
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/4184 , A61P1/16 , A61P39/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体公开了苯并咪唑胺类衍生物在预防/治疗非酒精性脂肪肝病药物中的应用，苯并咪唑胺类衍生物为式(1)所示的结构式或其盐。本发明首次证实该活性分子通过激活Nrf2‑ARE信号通路，提升抗氧化水平，抑制氧化应激并减少脂质堆积，显著改善非酒精性脂肪肝病，有望作为预防/治疗该疾病的备选药物，具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN119074704A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411029743.1
申请日：2024-07-30
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/122 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体公开了蓝萼甲素在制备预防/治疗非酒精性脂肪肝病的药物中的应用。本发明首次证实了GLA是通过Nrf2‑ARE内源性抗氧化通路，减少脂质堆积和抵御氧化应激，对NAFLD有明显的改善作用，后续有望作为治疗NAFLD的备选药物，在该疾病的临床治疗上具有潜在的应用价值。
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