公开(公告)号：CN119330867A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202411228039.9

申请日：2024-09-03

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  凌倩 ,  郭雪 ,  金洁 ,  景晨辰 ,  王竞冉 ,  桑吉达·拉赫曼 ,  钱明成 ,  侯亚男 ,  赵帅

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种吡咯酰胺类衍生物及其制备方法和作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明的吡咯酰胺衍生物，结构如式I所示，其中R1为乙基，甲基，异丙基等；R2为脂肪胺、苯胺、间溴苯胺、苄胺等。药理结果显示本发明的吡咯酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节β2AR的正构激动剂异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。

公开(公告)号：CN119330869A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202411228041.6

申请日：2024-09-03

Applicant: 常州大学

Inventor： 凌倩 ,  陈新 ,  郭雪 ,  李燕 ,  金洁 ,  赵益 ,  景晨辰 ,  钱明成 ,  侯亚男 ,  赵帅

IPC: C07D209/18 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种吲哚丙烯酸酰胺类衍生物及其制备方法和应用。通过对合成的所有化合物进行G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2‑肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。本发明以不同取代基的反式吲哚丙烯酸为原料，酰胺偶联得到新的如下吲哚丙烯酸酰胺类衍生物，其中R1为氢原子，卤素原子，甲基或者甲氧基；R2为苯基、间溴苯基、间氯苯基、间氟苯基、间氰基苯基、间甲氧基苯基、环己基、哌啶基中的任意一种。生物活性测试结果显示，本发明的吲哚丙烯酸酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节异丙肾上腺素的功能活性。

公开(公告)号：CN117143019A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202310937573.6

申请日：2023-07-28

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  洪美龄 ,  凌倩 ,  李燕 ,  张欣 ,  李晴 ,  郭雪 ,  叶岢欣 ,  钱明成 ,  赵帅 ,  侯亚男

IPC: C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种用作β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的吡唑酰胺类衍生物。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料，经克莱森缩合，成环，水解，酰胺偶联，最终得到一系列新的吡唑类衍生物，结构如式Ⅰ所示，其中R1为氢原子，氯原子；R2为氢原子，卤素原子，硝基或甲基；R3为对合成的所有化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。

公开(公告)号：CN117447381A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311215367.0

申请日：2023-09-20

Applicant: 常州大学

Inventor： 洪美龄 ,  李燕 ,  景晨辰 ,  凌倩 ,  黄梦怡 ,  金洁 ,  李晴 ,  陈新 ,  钱明成 ,  侯亚男 ,  赵帅

IPC: C07D209/42 ,  A61P43/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。