公开(公告)号：CN118724999A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410722008.2

申请日：2022-11-07

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  孙晶晶 ,  钱明成 ,  雒智杰 ,  李燕 ,  赵帅

IPC: C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种胆酸衍生物的合成及作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物，经过一系列反应对其7位，12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。

公开(公告)号：CN117447381A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311215367.0

申请日：2023-09-20

Applicant: 常州大学

Inventor： 洪美龄 ,  李燕 ,  景晨辰 ,  凌倩 ,  黄梦怡 ,  金洁 ,  李晴 ,  陈新 ,  钱明成 ,  侯亚男 ,  赵帅

IPC: C07D209/42 ,  A61P43/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。

公开(公告)号：CN115745891A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211403416.9

申请日：2022-11-10

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  雒智杰 ,  钱明成 ,  戚颖 ,  侯文文 ,  黑晓源 ,  李晴 ,  洪美龄 ,  张千禧 ,  赵帅

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了吡唑衍生物作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明得到一系列新型吡唑类衍生物，结构如下式所示，其中R1为氢原子，卤素原子，硝基，甲基，甲氧基等；R2为氢原子，氢卤素原子；R3为氢原子，卤素原子。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验用来测试目标化合物在G蛋白依赖性信号通路上对β2AR功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。药理结果显示合成的大部分吡唑类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节ISO的功能活性。

公开(公告)号：CN113956256B

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202111360710.1

申请日：2021-11-17

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  刘慧敏 ,  钱明成 ,  金欣雨 ,  赵帅

IPC: C07D471/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。苦参碱是一种药用植物，其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫活性等。本发明以苦参碱为起始原料，碱性条件下水解开环，经酯化、16‑N Boc保护、水解、酰胺偶联、脱保护、还原氨基化反应，得到一系列苦参碱D环结构改造化合物。本发明用MTT比色法对合成的一系列衍生物进行抗癌活性测试，新衍生物抗癌活性得到大大提高。

公开(公告)号：CN113632793B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202110941562.6

申请日：2021-08-17

Applicant: 常州大学 ,  江苏宁录科技股份有限公司

Inventor： 陈新 ,  陈珂 ,  张雪媛 ,  张成芳 ,  毕建龙 ,  金燕强 ,  单明伟 ,  赵帅 ,  钱明成

IPC: A01N43/20 ,  A01N27/00 ,  A01P19/00 ,  A01M1/02 ,  C07D303/04

Abstract: 本发明属于茶园害虫茶尺蠖和灰茶尺蠖生物防治领域，具体涉及一种茶尺蠖和灰茶尺蠖高效复配性诱芯。将(3Z,6Z,9Z)‑十八碳三烯与两种不同构型的(3Z,9Z)‑6,7‑环氧‑十八碳二烯和(3Z,6Z)‑9,10‑环氧‑十八碳二烯复配，得到一种高效复配性诱芯，该复配性诱芯对茶尺蠖和灰茶尺蠖具有显著提高的诱捕效果。

公开(公告)号：CN112592326A

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN202011532734.6

申请日：2020-12-22

Applicant: 常州大学 ,  江苏宁录科技股份有限公司

Inventor： 陈新 ,  张雪媛 ,  单明伟 ,  徐萱 ,  陈珂 ,  赵帅 ,  钱明成 ,  王玉波 ,  张成芳

IPC: C07D303/04 ,  C07D301/19 ,  C07D301/32

Abstract: 本发明涉及茶尺蠖防治技术领域，尤其涉及手性(6Z,9Z)‑3,4‑环氧十八碳二烯的对映选择性合成方法。以中间体(2Z,5Z)‑辛二烯‑1‑醇为原料制备十八碳环氧二烯时，(2Z,5Z)‑辛二烯‑1‑醇不仅价格昂贵且不易保存。针对上述问题，本发明提供一种手性(6Z,9Z)‑3,4‑环氧十八碳二烯的对映选择性合成方法，以廉价易得、易于储存的丙炔醇为起始原料，以碘代试剂催化的偶联反应和Sharpless不对称环氧化的方法来构建手性环氧中心作为关键步骤，顺利合成了茶尺蠖性信息素十八碳环氧二烯的手性对映体，本发明的方法简便、反应温和，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN119371477A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202411490135.0

申请日：2024-10-24

Applicant: 常州大学

Inventor： 钱明成 ,  邵雪梅 ,  董卜玮 ,  沈鑫焱 ,  曹启荣 ,  李燕 ,  陈新 ,  赵帅 ,  侯亚男

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种非甾体胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸（CA）为先导化合物，先通过一系列的反应得到7‑OH烷基化，以及B环或C环扩环为七元内酯或内酰胺的中间体，再对中间体进行一系列修饰得到非甾体胆酸类似物。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试所有目标化合物对TGR5的激动活性以及能否正向别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸（CDCA）的功能活性。药理结果显示，合成的大部分目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性，且可以正向别构调节CDCA的功能活性，即目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119371437A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202411380773.7

申请日：2024-09-30

Applicant: 常州大学

Inventor： 钱明成 ,  金洁 ,  王培力 ,  孙正阳 ,  李燕 ,  陈新 ,  赵帅 ,  侯亚男

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  C12N15/85 ,  C12N15/12 ,  G01N21/76

Abstract: 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类化合物对多巴胺D4受体别构拮抗剂的应用，属于药物化学领域。本发明的噻吩并嘧啶类化合物由式1所示，该化合物结构中包含了一个噻吩[3,2‑d]并嘧啶环骨架。具体地，所述噻吩并嘧啶类化合物可作为D4R的别构配体，结合D4R，从而影响下游Gi信号通路，用于治疗与D4R有关的疾病。本发明通过GloSensor cAMP含量累积实验测试化合物对D4R的功能活性以及阐明新化合物对D4R是否具有别构调节功能。研究结果表明，本发明中的大多数噻吩并嘧啶类化合物对D4R具有别构调节功能，即能负向别构调节D4R内源性配体多巴胺的功能活性。噻吩并嘧啶类D4R别构拮抗剂的发现，将为靶向D4R的新药研发提供新的研发思路以及化学实体。

公开(公告)号：CN118221565A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410319564.5

申请日：2024-03-20

Applicant: 常州大学

Inventor： 赵帅 ,  向明颖 ,  王璟 ,  景晨辰 ,  金洁 ,  陈新 ,  钱明成 ,  侯亚男

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物应用领域，具体公开了一种具有抗癌活性的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物及其在制备治疗癌症药物中的应用。所述的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物的结构如式（1）所示，其中R1是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。R2是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对合成的化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物具有较好的抗癌活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117567353A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311548359.8

申请日：2023-11-17

Applicant: 常州大学

Inventor： 赵帅 ,  向明颖 ,  秦永康 ,  景晨辰 ,  李燕 ,  陈新 ,  钱明成 ,  侯亚男

IPC: C07D209/96 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吲哚酮螺降蒈二烯化合物及其制备方法和应用。其技术要点如下，将所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物用于抑制人肝癌细胞或人乳腺癌细胞的生长活性，其制备方法为：将3‑重氮2‑吲哚酮溶解于芳烃中，在可见光照射下，室温搅拌反应，得到所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物。本发明提供的吲哚酮螺降蒈二烯，是一类新型的抗癌活性化合物，其对人肝癌细胞（HepG2）和人乳腺癌细胞（MCF‑7）具有明显的生长抑制活性，本发明可能为抗癌新药的研究开发提供坚实的基础。