公开(公告)号：CN103864811A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210537272.6

申请日：2012-12-13

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  温少鹏 ,  贾海永 ,  郭娜 ,  吕建 ,  吕蕾 ,  王义乾 ,  宋彬彬

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D491/22

摘要： 本发明涉及一种新颖的10-羟基喜树碱20位衍生物制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明以10-羟基喜树碱为原料，通过羟基保护，缩合反应，取代反应，脱保护等反应得到具有抗癌活性，并增加10-羟基喜树碱水溶性的衍生物。

公开(公告)号：CN103864803A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531431.1

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  邢建波 ,  滕玉鸥 ,  吕建 ,  王浩猛 ,  周瑶 ,  郭茜楠 ,  董峰

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/407 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/04 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D491/052

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种1-(苯基)-1，3，4，9-四氢吡喃并[3，4-b]吲哚衍生物的制备及其抗肿瘤药物中的应用，此化合物为四氢吡喃的三环类吲哚，全部属于新化合物。改变1位和8位这二个基团角度的空间距离和角度对其前列腺素EP3受体研究举足轻重，目前我们开发出一条新的高效的合成路线去研究它的一系列衍生物，所有的化合物和中间体都通过核磁和液质进行过结构鉴定。此些目标化合物在抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、促进肾脏部位钠和水的重吸收、收缩子宫、调整神经递质的释放、促进脂肪组织的脂解及抗心律失常具有重要作用。

公开(公告)号：CN103864684A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531604.X

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  吕建 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  吕蕾 ,  温少鹏 ,  付晓丽 ,  周瑶 ,  滕玉鸥 ,  芦逵

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/06 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/26 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D217/24

摘要： 本发明涉及新的取代的3，4-二氢-1(2H)异喹啉衍生物的制备方法及活性的研究。本发明以4-甲氧基苯乙胺为原料，通过亲核取代、成环，脱甲基等反应首次得到具有潜在生物活性的3，4-二氢-1(2H)异喹啉类的一系列衍生物。

公开(公告)号：CN102531997A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110441111.2

申请日：2011-12-26

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  韩开林 ,  花尔并 ,  邢建波 ,  王义乾

IPC分类号： C07D209/38 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于新化合物制备方法领域，具体是一种取代1，5-吲哚二酮衍生物及其制备方法以及应用，结构式如下，其中X为：卤素、硝基、烷基、苯烯烃类的一种，Y为：氢、烷基、苄基的一种。本申请首次合成出取代1，5-吲哚二酮衍生物，这类衍生物可能具有很好的生物活性，合成和纯化方法简单。

公开(公告)号：CN104030964B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410246013.7

申请日：2014-06-05

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  王天娇 ,  王义乾 ,  史彪 ,  邓旺 ,  姜磊 ,  孙华 ,  杨尧 ,  宋彬彬 ,  向岑

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种双吲哚类化合物及合成方法，其中2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对硝基苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对氟苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对甲氧基苯基甲烷对人白血病细胞(K562)肿瘤细胞有着一定的生长抑制作用，其IC50值分别为56.19μM，90.71μM，58.55μM，67.22μM，分析结果表明苯环对位连有弱吸电基与间位连有供电基的分子结构活性较好。

公开(公告)号：CN103864810A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531581.2

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  温少鹏 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  吕建 ,  吕蕾 ,  郭娜 ,  杨尧

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/22

摘要： 本发明涉及新的取代的10-羟基喜树碱10位衍生物制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明以10-羟基喜树碱为原料，通过缩合反应，取代反应首次得到具有抗癌活性，并增加10-羟基喜树碱水溶性的衍生物。

公开(公告)号：CN103864735A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531612.4

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  吕蕾 ,  贾海永 ,  王义乾 ,  吕建 ,  褚杰 ,  付晓丽 ,  周瑶 ,  滕玉鸥

IPC分类号： C07D307/83 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P39/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明涉及新的取代的本发明涉及新的取代的5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮衍生物的制备方法及活性的研究。本文以5-溴水杨酸为原料，通过酯化反应、亲核取代反应、水解反应、环合等一系列反应首次得到具有潜在生物活性的苯并呋喃酮类衍生物。

公开(公告)号：CN103864779B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201210531525.9

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  温少鹏 ,  吕蕾 ,  郭娜 ,  韩开林 ,  褚杰 ,  王天娇

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/06

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种1-(苯基)-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并[3，4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用。研究显示抑制一个或多个前列腺素受体的活性可以有效的治疗高血压，至少有一种前列腺素E2受体在RAAS系统调节血压的过程中发挥着至关重要的作用，我们通过改变1位和8位这二个基团的角度和空间距离对其EP3受体进行研究，目前我们开发出一条新的高效的合成路线去研究它的一系列衍生物，全部的目标化合物都是新产品，所有的化合物通过核磁和液质进行过结构鉴定。此些目标化合物在抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、促进肾脏部位钠和水的重吸收、调整神经递质的释放、促进脂肪组织的脂解及抗心律失常具有重要作用。

公开(公告)号：CN103864779A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531525.9

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  温少鹏 ,  吕蕾 ,  郭娜 ,  韩开林 ,  褚杰 ,  王天娇

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种1-(苯基)-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并[3，4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用。研究显示抑制一个或多个前列腺素受体的活性可以有效的治疗高血压，至少有一种前列腺素E2受体在RAAS系统调节血压的过程中发挥着至关重要的作用，我们通过改变1位和8位这二个基团的角度和空间距离对其EP3受体进行研究，目前我们开发出一条新的高效的合成路线去研究它的一系列衍生物，全部的目标化合物都是新产品，所有的化合物通过核磁和液质进行过结构鉴定。此些目标化合物在抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、促进肾脏部位钠和水的重吸收、调整神经递质的释放、促进脂肪组织的脂解及抗心律失常具有重要作用。

公开(公告)号：CN103864734A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531573.8

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  吕蕾 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  吕建 ,  苑鹏 ,  温少鹏 ,  邢建波 ,  郭娜

IPC分类号： C07D307/83 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P39/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明涉及新的取代的本发明涉及新的取代的4，6-二羟基-3(2H)-苯并呋喃酮衍生物的制备方法及活性的研究。本发明以以间苯三酚为原料，通过傅克酰基化反应、碱催化的环合反应、亲电取代反应、羟醛缩合反应等一系列反应得到具有潜在生物活性的橙酮类衍生物。