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公开(公告)号：CN101665489B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200910099405.4
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及一类脱氢水飞蓟宾三烷基醚及其制备方法和药物用途。具体而言，本发明涉及3位、7位和20位取代的脱氢水飞蓟宾烯丙三醚和1-丁烯三醚衍生物，以及该类化合物的制备方法和药物用途。该类化合物具有显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的对抗自由基引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该类脱氢水飞蓟宾三醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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公开(公告)号：CN101912387B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201010181827.9
申请日：2010-05-25
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及含苄基黄酮木脂素用于制备治疗乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一种黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除乙肝e抗原、抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV DNA复制、治疗乙型病毒性肝炎的药物之用途。该黄酮木脂素具有抑制乙肝病毒e抗原HBeAg活性，且其抑制强度在低浓度20微克/毫升下便远高于阳性对照一线用药拉米呋啶和-干扰素，同时20微克/毫升时该化合物还对HBV DNA显示出大于50％的抑制率，从而可预期用于制备清除乙肝e抗原药物和抑制HBV DNA复制的治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途。
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公开(公告)号：CN101966173A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN201010521356.1
申请日：2010-10-27
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种3，5-二硝基苯甲酰基取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素及其可药用盐在制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物之用途，该黄酮木脂素具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到71.19％，通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的9.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。
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公开(公告)号：CN101912387A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN201010181827.9
申请日：2010-05-25
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及含苄基黄酮木脂素用于制备治疗乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一种黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除乙肝e抗原、抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV DNA复制、治疗乙型病毒性肝炎的药物之用途。该黄酮木脂素具有抑制乙肝病毒e抗原HBeAg活性，且其抑制强度在低浓度20微克/毫升下便远高于阳性对照一线用药拉米呋啶和-干扰素，同时20微克/毫升时该化合物还对HBV DNA显示出大于50％的抑制率，从而可预期用于制备清除乙肝e抗原药物和抑制HBV DNA复制的治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途。
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公开(公告)号：CN101822664A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010181512.4
申请日：2010-05-25
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/353 , A61P1/16 , A61P31/20 , C07D311/32
摘要： 本发明涉及B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备治疗病毒乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg药物、抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV DNA复制药物的用途，其具有极其显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为99.8％和48.5％，是阳性对照药物α-干扰素的6.2倍和2.7倍；更为重要的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出64.7％的抑制率，活性是α-干扰素的1.7倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。
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公开(公告)号：CN101723939A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200910099404.X
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06
摘要： 本发明涉及异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚及其制备方法和用途，该化合物具有体外清除二苯基苦基苯肼自由基的活性；显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的保护双氧水引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该7位取代脱氢水飞蓟宾醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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公开(公告)号：CN103040811B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201210504786.1
申请日：2012-12-02
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/366 , A61P31/10 , C07D309/38
摘要： 本发明涉及对甲氧基苯氨基吡喃酮用于制备抗真菌感染药物的用途，具体而言，本发明公开了取代吡喃酮类化合物3-(4-甲氧基苯基氨基)-甲基-6-(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)-2H-吡喃-2-酮或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。通过微量液基稀释法测定该化合物体外抑制真菌生长的活性，实验结果显示，该含对氯苯胺的取代吡喃酮类化合物对白色念珠菌的80%生长抑制浓度为250微克/毫升。药效学结果表明该化合物或其可药用的盐可预期作为防治真菌感染引起的疾病的药物之用途。
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公开(公告)号：CN103040811A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210504786.1
申请日：2012-12-02
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/366 , A61P31/10 , C07D309/38
摘要： 本发明涉及对甲氧基苯氨基吡喃酮用于制备抗真菌感染药物的用途，具体而言，本发明公开了取代吡喃酮类化合物3-(4-甲氧基苯基氨基)-甲基-6-(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)-2H-吡喃-2-酮或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。通过微量液基稀释法测定该化合物体外抑制真菌生长的活性，实验结果显示，该含对氯苯胺的取代吡喃酮类化合物对白色念珠菌的80%生长抑制浓度为250微克/毫升。药效学结果表明该化合物或其可药用的盐可预期作为防治真菌感染引起的疾病的药物之用途。
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公开(公告)号：CN101723939B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200910099404.X
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06
摘要： 本发明涉及异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚及其制备方法和用途，该化合物具有体外清除二苯基苦基苯肼自由基的活性；显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的保护双氧水引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该7位取代脱氢水飞蓟宾醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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公开(公告)号：CN102000060B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201010521475.7
申请日：2010-10-27
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及E环碘取代水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种E环碘取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物的用途。该黄酮木脂素具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在4微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到64.1％。通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的35倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病药物之用途。
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