公开(公告)号：CN101822664A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN201010181512.4

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 刘光明 ,  董南 ,  李树楠 ,  汪峰 ,  岳建民 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  郝小江

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  C07D311/32

摘要： 本发明涉及B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备治疗病毒乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg药物、抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV DNA复制药物的用途，其具有极其显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为99.8％和48.5％，是阳性对照药物α-干扰素的6.2倍和2.7倍；更为重要的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出64.7％的抑制率，活性是α-干扰素的1.7倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

公开(公告)号：CN101912383A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010181731.2

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 彭芳 ,  王彩芳 ,  杨永寿 ,  冯玉冰 ,  岳建民 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  谭仁祥

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有极其强效的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为95.0％和34.4％，是阳性对照药物α-干扰素相应活性的5.9倍和2.0倍；非常值得注意的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出约91.5％的抑制率，高出拉米呋啶13％，是α-干扰素抑制活性的2.4倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

公开(公告)号：CN101822664B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010181512.4

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 刘光明 ,  董南 ,  李树楠 ,  汪峰 ,  岳建民 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  郝小江

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  C07D311/32

摘要： 本发明涉及B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备治疗病毒乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg药物、抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV DNA复制药物的用途，其具有极其显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为99.8％和48.5％，是阳性对照药物α-干扰素的6.2倍和2.7倍；更为重要的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出64.7％的抑制率，活性是α-干扰素的1.7倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

公开(公告)号：CN101912383B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201010181731.2

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 彭芳 ,  王彩芳 ,  杨永寿 ,  冯玉冰 ,  岳建民 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  谭仁祥

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有极其强效的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为95.0％和34.4％，是阳性对照药物α-干扰素相应活性的5.9倍和2.0倍；非常值得注意的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出约91.5％的抑制率，高出拉米呋啶13％，是α-干扰素抑制活性的2.4倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。