公开(公告)号：CN101613346B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200910099042.4

申请日：2009-06-04

申请人： 大理学院

发明人： 赵昱 ,  汪峰 ,  刘光明 ,  胡明辉 ,  杨雷香 ,  巫秀美 ,  谭仁祥 ,  曾苏 ,  张桢 ,  王琳

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P19/06 ,  A61P39/06

摘要： 本发明涉及A环上取代的水飞蓟宾醚的制备方法及其医药用途，具体而言，本发明涉及一个A环上乙氧甲酰基甲基取代的水飞蓟宾醚类衍生物的制备及其用于制备防治由黄嘌呤氧化酶引起的相关疾病药物的医药用途。药效学试验证实：该化合物具有清除自由基活性、抑制黄嘌呤氧化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病包括痛风病的药物用途。

公开(公告)号：CN101613345B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN200910099041.X

申请日：2009-06-04

申请人： 大理学院

发明人： 赵昱 ,  冯玉冰 ,  彭芳 ,  王晓雨 ,  巫秀美 ,  曾苏 ,  郝小江 ,  李冬梅 ,  张兰胜 ,  刘光明

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P39/06

摘要： 本发明涉及双烯丙基取代的水飞蓟宾醚的制备方法及其医药用途，具体而言，本发明涉及一个A、E环双烯丙基取代的水飞蓟宾醚类衍生物的制备及其用于制备防治氧自由基引发的脑神经细胞氧化损伤及老年性痴呆症药物的医药用途。经药理实验证实：该化合物表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有显著的抗氧化损伤保护作用，可以预期发展成为保护脑神经细胞抗氧化、防治老年性痴呆症的药物。

公开(公告)号：CN101781292B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010117295.2

申请日：2010-03-04

申请人： 大理学院

发明人： 赵昱 ,  龚景旭 ,  刘光明 ,  杨雷香 ,  巫秀美 ,  汪峰 ,  彭芳 ,  谭仁祥 ,  曾苏

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P39/06

摘要： 本发明涉及一类E环取代的水飞蓟宾衍生物及其制备方法和医药用途，具体而言，本发明涉及一类水飞蓟宾E环上取代的衍生物的合成，以及该类化合物或其可药用盐在制备防治氧化应激引起的生理病变或疾病的药物用途。该类化合物具有保护双氧水诱发的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤的活性即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；其还具抑制黄嘌呤氧化酶之活性，故而可以预期发展成为制备防治脑神经细胞氧化病变、老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物，以及用于制备防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病包括痛风病的药物用途。

公开(公告)号：CN101953828B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201010181503.5

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 徐路 ,  蒋翔锐 ,  刘光明 ,  王晓雨 ,  郑筱祥 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及一种角型黄酮木脂素用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一个角型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途，该黄酮木脂素具有确切抑制乙肝病毒HBV DNA活性，其在高剂量(20微克/毫升)时对乙肝病毒HBV DNA的复制抑制活性比α-干扰素在最高浓度10000单位/毫升浓度时的抑制活性高出189％，属于强效的非核苷类抑制乙肝病毒天然产物，以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN101912384A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010181742.0

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 刘蜻蜻 ,  赵军 ,  王成军 ,  李海波 ,  廖晓辉 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及一种黄酮木脂素用于制备防治乙型病毒性肝炎药物的用途，具体而言，本发明涉及(±)-2-[2，3-二氢-3-(3，5-二甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物或用于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途。由于该黄酮木脂素具有高效抑制乙肝病毒表面抗原HBsAg活性，从而可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物用途。

公开(公告)号：CN101829106A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010181908.9

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 谭云波 ,  郑威 ,  吕小满 ,  李海波 ,  金一 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16 ,  C07D407/04

摘要： 本发明涉及双烯丙基黄酮木脂素用于制备治疗乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一种黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除乙肝e抗原、抑制HBV？DNA复制的治疗乙型病毒性肝炎的药物之用途。该黄酮木脂素具有抑制乙肝病毒e抗原HBeAg活性，且其抑制强度在低浓度20微克/毫升下便高于阳性对照一线用药拉米呋啶和α-干扰素，同时在5微克/毫升时该化合物便对HBV？DNA显示出大于70％的抑制率，从而可预期用于制备具有清除乙肝e抗原药物、抑制HBV？DNA复制功效的治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。

公开(公告)号：CN101829096A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010181661.0

申请日：2010-05-25

申请人： 大理学院

发明人： 李辉 ,  郑群雄 ,  张桢 ,  杨雷香 ,  周长新 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及E环碘取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原和乙肝e抗原药物、抑制HBV？DNA复制药物的用途，其具有确切的抑制HBsAg和HBeAg活性，在100微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为20.0％和29.0％，超过阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干扰素)24％和72％；同时，在该浓度时其对HBV？DNA显示出约32.6％的抑制率，接近α-干扰素。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV？DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

公开(公告)号：CN101781292A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010117295.2

申请日：2010-03-04

申请人： 大理学院

发明人： 赵昱 ,  龚景旭 ,  刘光明 ,  杨雷香 ,  巫秀美 ,  汪峰 ,  彭芳 ,  谭仁祥 ,  曾苏

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P39/06

摘要： 本发明涉及一类E环取代的水飞蓟宾衍生物及其制备方法和医药用途，具体而言，本发明涉及一类水飞蓟宾E环上取代的衍生物的合成，以及该类化合物或其可药用盐在制备防治氧化应激引起的生理病变或疾病的药物用途。该类化合物具有保护双氧水诱发的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤的活性即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；其还具抑制黄嘌呤氧化酶之活性，故而可以预期发展成为制备防治脑神经细胞氧化病变、老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物，以及用于制备防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病包括痛风病的药物用途。

公开(公告)号：CN101565419A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910099403.5

申请日：2009-06-11

申请人： 大理学院

发明人： 赵昱 ,  李海波 ,  夏从龙 ,  冯玉冰 ,  李校堃 ,  巫秀美 ,  郝小江 ,  曾苏 ,  施贵荣 ,  刘光明

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00

摘要： 本发明涉及7及20位脱氢水飞蓟宾双烷醚及其制备方法和药物用途，该类化合物具有显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的保护双氧水引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。此外，该类化合物还对亚铁离子显示出强效螯合作用。药效学结果表明该类脱氢水飞蓟宾双醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。

公开(公告)号：CN103040812A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201210504830.9

申请日：2012-12-02

申请人： 大理学院

发明人： 焦春香 ,  邱立鹏 ,  朱建华 ,  王晓雨 ,  王彦广 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61P31/10 ,  C07D309/38

摘要： 本发明涉及取代吡喃酮类化合物用于制备抑制真菌生长的药物用途，具体而言，本发明公开了取代吡喃酮类化合物6-(3,4-二甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。该化合物的合成步骤简便、制备方法简单易行、原料来源方便易得、成本低、污染小。该化合物具有显著的真菌生长抑制活性，其对白色念珠菌的80%抑制浓度为250微克/毫升。药效学结果表明该取代吡喃酮类化合物或其可药用的盐可预期作为防治真菌感染引起的疾病的药物之用途。