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发明公开
CN101966173A 双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途
  • 专利标题（英）： Medicinal use of dinitrobenzoylsilybin for preparing glycosidase inhibitor
  • 申请号： CN201010521356.1
    申请日： 2010-10-27
  • 公开(公告)号： CN101966173A
    公开(公告)日： 2011-02-09
  • 发明人: 王鹏 , 杨柳青 , 焦春香 , 郭利军 , 巫秀美 , 赵昱 , 郝小江
  • 申请人： 大理学院
  • 申请人地址： 云南省大理市古城区学府路
  • 专利权人： 大理学院
  • 当前专利权人： 大理学院
  • 当前专利权人地址： 云南省大理市古城区学府路
  • 主分类号： A61K31/357
  • IPC分类号： A61K31/357 ;  A61P3/10
双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途
摘要：
本发明涉及双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种3，5-二硝基苯甲酰基取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素及其可药用盐在制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物之用途，该黄酮木脂素具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到71.19％，通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的9.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。
摘要（英）：

The invention relates to medicinal use of dinitrobenzoylsilybin for preparing a glycosidase inhibitor, in particular discloses use of 3,5-dinitrobenzoyl substituted silybin ester type flavonolignan and pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments for inhibiting alpha-glucuroide and controlling type 2 diabetes. The flavonolignan has extremely obvious activity for inhibiting alpha-glucuroide and has the activity strength for inhibiting the alpha-glucuroide of 71.19 percent at the concentration of 40mg/ml, and by measuring median inhibitory concentration, the strength of the flavonolignan for inhibiting the alpha-glucuroide is 9.5 times that of a positive control medicament acarbose. Pharmacodynamic results prove that the flavonolignan or the pharmaceutically acceptable salts thereof can be expectedly used as a glycosidase inhibitor medicament, particularly a medicament for controlling the type 2 diabetes.

公开/授权文献
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