公开(公告)号：CN101966173A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN201010521356.1

申请日：2010-10-27

申请人： 大理学院

发明人： 王鹏 ,  杨柳青 ,  焦春香 ,  郭利军 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  郝小江

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种3，5-二硝基苯甲酰基取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素及其可药用盐在制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物之用途，该黄酮木脂素具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到71.19％，通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的9.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。

公开(公告)号：CN101966173B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201010521356.1

申请日：2010-10-27

申请人： 大理学院

发明人： 王鹏 ,  杨柳青 ,  焦春香 ,  郭利军 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  郝小江

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及双硝基苯甲酰水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种3，5-二硝基苯甲酰基取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素及其可药用盐在制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物之用途，该黄酮木脂素具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到71.19％，通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的9.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。