公开(公告)号：CN101638808B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN200810041224.1

申请日：2008-07-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张昊星 ,  郎庆宇 ,  李婕 ,  胡海荣

IPC: C40B30/02 ,  C40B30/04 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/48

Abstract: 本发明涉及分子生物学和医药领域，具体地，本发明涉及利用双通道筛选加强型抗肿瘤化合物的方法。肿瘤疾病现已上升为世界头号″杀手″，严重威胁人类的生存和健康。现在已有的针对单一靶点筛选出的抗肿瘤活性化合物，存在着成药性不好或副作用大等许多问题，与之相比，双靶点筛选出的药物可以同时调控两条传导通路，对某些病因、病理机制及疾病进展过程非常复杂的疾病，多靶点抑制剂在治疗方面优于单靶点抑制剂，多靶点联合阻断信号传导是肿瘤治疗和药物开发新的发展方向。

公开(公告)号：CN102232958A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010155926.X

申请日：2010-04-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  丁丽娅 ,  黄维雪 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/704 ,  A61K31/353 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及降低柔红霉素细胞毒性的方法。本发明提供了一种降低柔红霉素细胞毒性的方法，是在柔红霉素给药同时配合表没食子儿茶素没食子酸酯给药。EGCG和DNR联用，用于制备抗肿瘤药物，可以大大降低DNR的心脏毒性，大大增强DNR的抗肿瘤效果，同时相对减少了DNR的用量及药物成本。在联用过程中，先EGCG后DNR给药，进一步增强对细胞的保护作用，提高了肿瘤的相对抑制率，降低了肿瘤患者的痛苦。

公开(公告)号：CN101890002A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010173728.6

申请日：2010-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  陈帅 ,  胡海荣

IPC: A61K31/381 ,  A61P31/18

CPC classification number: Y02A50/406

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一种苯丙噻吩衍生物在制备抗艾滋病毒药物中的应用，具体涉及具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病毒药物中的应用。被称为“当代瘟疫”和“超级癌症”的艾滋病已引起世界卫生组织及各国政府的高度重视，然而，到目前为止，尚无可以治愈该病的有效药物。本发明提供了2-({6-[(3-羰基-4，5，6，7-四氢-1-苯丙噻吩-2-基)氨基]-6-氧代乙酰}胺)-4，5，6，7-四氢-1-苯丙噻吩-3-甲酸在制备抗艾滋病药物中的应用，该化合物具有抑制HIV-1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN101590056A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200910053266.1

申请日：2009-06-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4709 ,  A61P31/18 ,  A61K31/498

Abstract: 本发明属生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。本发明提供了N－[(2，3－二－2－呋喃喹啉－6－基)氨基]－(二甲氨基)－甲醇在制备抗艾滋病药物中的应用。该化合物能够抑制CypA活性，其酶活抑制IC50值(μm)达到3.47±0.92，对HIV－1病毒p24蛋白亦有明显抑制作用。将N－[(2，3－二－2－呋喃喹啉－6－基)氨基]－(二甲氨基)－甲醇加入含有艾滋病病毒的溶液中即可抑制艾滋病病毒的复制。该化合物具有抑制HIV－1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN100502865C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200610029172.7

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/47 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101182320A

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200710172182.0

申请日：2007-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王洪海 ,  王菲菲 ,  沈洪波 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  王虹军

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体为一种能抵制结核杆菌生长的化合物及其应用。该化合物为5－[3－(3，5－二甲基－1－氢－吡唑)－2－羟基－丙氧基]－2－甲基－1－(p－苯甲基)吲哚－3－羧酸，在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.2μg/ml；对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106674251B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201611204140.6

申请日：2016-12-23

Applicant: 复旦大学 ,  再生源(无锡)生物医药技术有限公司

Inventor： 钟涛 ,  倪铁华 ,  谢姝颖 ,  胡海荣

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为能促进心肌细胞再生的三唑酮并噻二唑类化合物及其药物用途。本发明化合物包括两种3,6‑二取代三唑酮并噻二唑衍生物或其盐：化学结构式为C14H15N5S，平均分子量为285.37 g/Mol，中文名为6‑环己基‑3‑(吡啶‑4‑基)‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑；化学结构式为C13H13N5S,平均分子量为271.37g/mol，中文名为6‑环戊基‑3‑(吡啶‑4‑基)‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑。实验结果表明，该小分子化合物是Wnt/β‑catenin信号通路抑制剂，能有效促进心肌细胞增殖和/或损伤后修复再生，且经整体模式动物模型实验验证几乎无毒性，具有进一步研发应用前景，可用于制备治疗和预防心肌梗死、心律失常、缺血性心肌病及心脏衰竭等疾病的药物。

公开(公告)号：CN103214431B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201210019998.0

申请日：2012-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  张鹏 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的式I所示结构的2，3-二氢苯并氮杂类化合物，该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，以非ATP竞争作用模式抑制GSK-3β活性，且对测试的多种蛋白激酶均无明显抑制作用，具有高的激酶选择性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β异常所致疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病，但并不受限于此。

公开(公告)号：CN101054375B

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN200710040765.8

申请日：2007-05-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王洪海 ,  沈洪波 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  张雪莲 ,  王菲菲

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/49 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种N-苯基-6-哌啶基-N′-奎宁-8-并哒嗪-1，3，5-三嗪-2，4-二胺(N′-[1-(2-hydroxyphenyl)ethylidene]-4，5-dihydro-1H-benzo[g]indazole-3-carbohydrazide)化合物及其应用，该化合物在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.625μg/ml；化合物对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可以用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN101496805A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200910047803.1

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  胡海荣 ,  孙庆文 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/655 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种4－乙酰二氮烯喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。本发明提供了小分子化合物1－[2－(3－乙氧苯基)喹啉－4－基]－2－{[4－甲氧基－3－(吗啉甲基)苯基]二氮烯}乙酮在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好。