公开(公告)号：CN101054375B

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN200710040765.8

申请日：2007-05-17

申请人： 复旦大学

发明人： 王洪海 ,  沈洪波 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  张雪莲 ,  王菲菲

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/49 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种N-苯基-6-哌啶基-N′-奎宁-8-并哒嗪-1，3，5-三嗪-2，4-二胺(N′-[1-(2-hydroxyphenyl)ethylidene]-4，5-dihydro-1H-benzo[g]indazole-3-carbohydrazide)化合物及其应用，该化合物在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.625μg/ml；化合物对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可以用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN101054375A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200710040765.8

申请日：2007-05-17

申请人： 复旦大学

发明人： 王洪海 ,  沈洪波 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  张雪莲 ,  王菲菲

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/49 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种N－苯基－6－哌啶基－N′－奎宁－8－并哒嗪－1，3，5－三嗪－2，4－二胺(N′－[1－(2－hydroxyphenyl)ethylidene]－4，5－dihydro－1H－benzo[g]indazole－3－carbohydrazide)化合物及其应用，该化合物在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.625μg/ml；化合物对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可以用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN101307306A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200810039604.1

申请日：2008-06-26

申请人： 复旦大学

发明人： 王洪海 ,  沈洪波 ,  王菲菲 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  杨艳萍

IPC分类号： C12N9/00 ,  C12Q1/25 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4155 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体为一个可用于筛选抗结核药物的靶点蛋白。该靶点蛋白是结核杆菌H37Rv来源的吲哚－3－甘油磷酸合成酶IGPS。其抑制剂化合物I(N－苯基－6－哌啶基－N′－奎宁－8－并哒嗪－1，3，5－三嗪－2，4－二胺)和化合物II(5－[3－(3，5－二甲基－1－氢－吡唑)－2－羟基－丙氧基]－2－甲基－1－(p－苯甲基)吲哚－3－羧酸)在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物I对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.625μg/ml；化合物II对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.2μg/ml；化合物I和化合物II对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml；化合物I和化合物II对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml。

公开(公告)号：CN101041625A

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200710040027.3

申请日：2007-04-26

申请人： 复旦大学

发明人： 王洪海 ,  张雪莲 ,  沈旭 ,  沈洪波 ,  赖煦卉 ,  施文钧 ,  陆静宁 ,  吴晶

IPC分类号： C07C217/28 ,  A61K31/138 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体为一种可以有效抑制结核杆菌生长的新的化合物及其应用。该化合物名称为1，1，14，14－四(2，6－二甲基苯基)－2，13－二氧代－6，9－二氨代－4，11－二羟基正十四烷。经对该化合物进行体外抑制结核杆菌生长测定和用莽草酸对该化合物进行抑制结核杆菌生长互补试验，表明该化合物可有效抑制结核杆菌生长，MIC＝6.25μg/mL。因此，该化合物可用于制备治疗相关结核病的药物。

公开(公告)号：CN101182320A

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200710172182.0

申请日：2007-12-13

申请人： 复旦大学

发明人： 王洪海 ,  王菲菲 ,  沈洪波 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  王虹军

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属医药技术领域，具体为一种能抵制结核杆菌生长的化合物及其应用。该化合物为5－[3－(3，5－二甲基－1－氢－吡唑)－2－羟基－丙氧基]－2－甲基－1－(p－苯甲基)吲哚－3－羧酸，在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.2μg/ml；对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。