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公开(公告)号：CN119868334A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510017351.1
申请日：2025-01-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/343 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及δ‑Viniferin在制备预防或治疗代谢性心血管疾病的药物中的应用。δ‑Viniferin通过抑制血管内皮细胞衰老和炎症相关基因/蛋白表达水平，减少内皮功能障碍，明确其抗高血压的作用；δ‑Viniferin通过抑制血管平滑肌细胞表型转换相关基因/蛋白表达水平，改善血管平滑肌收缩功能，同时体内水平显著缓解血管壁弹性纤维降解和主动脉壁内膜破裂，明确其防治主动脉夹层的作用；δ‑Viniferin通过抑制心肌成纤维细胞纤维化相关基因/蛋白表达水平，明确其抗心肌纤维化的作用；δ‑Viniferin通过靶向SIRT1‑FOXO1轴促进白色脂肪棕色化，增加能量消耗，明确其抵抗肥胖的作用。综上证明该化合物δ‑Viniferin具有保护多种代谢性心血管疾病的作用，可制备防治代谢性心血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109420179B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN201710726074.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途，本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途：本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中，A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列；B为选自(a～i)的可降解的桥接基团，且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接；R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。
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公开(公告)号：CN113336789B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202010592555.5
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途，经实验证实，所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐，对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效，具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点，可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号：CN114432281A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011198280.3
申请日：2020-10-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/122 , A61P9/14 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及上调去乙酰化酶sirtuin‑1蛋白的化合物(R)‑TML104新的药用用途，具体涉及化合物(R)‑TML104在体内、体外均可上调sirtuin‑1抑制血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMC)从收缩型向分泌型表型转化，发挥抑制血管内膜增生作用的药物中应用。结果表明化合物(R)‑TML104具有显著的抑制PDGF‑BB诱导的VSMC增殖、迁移活性并显著通过降低血管损伤后内膜增生的厚度，其作用与上调sirtuin‑1蛋白相关；所述化合物(R)‑TML104可用于制备治疗血管内膜增生的药物，也可用于制备抗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN110294704A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810248047.8
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/34 , C07D307/10 , C07D307/16 , C07D265/30 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D333/60 , C07D333/56 , C07D333/18 , C07D213/30 , C07D213/26 , C07D213/40 , C07D211/20 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C271/22 , C07C67/307 , C07C69/76 , C07C69/757 , C07C69/753 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明属氟有机化合物合成技术领域，涉及一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，具体涉及利用偕-二氟烯烃与羧酸活性酯合成单氟烷基烯烃化合物的方法。本发明以羧酸活性酯为烷基化试剂，在锌单质的作用下在N N'-二甲基乙酰胺中将偕-二氟烯烃高效地转化为相应的单氟烷基烯烃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的单氟烷基烯烃类化合物的合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109422759A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN113336788B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202010592626.1
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/117
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法，本发明以草酰氯为原料，通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3，再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6，然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和，原料廉价易得，后处理简单，步骤简洁，收率较高。
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公开(公告)号：CN114605248A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110664043.X
申请日：2021-06-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C45/65 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/24 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P1/00 , A61P17/02 , A61P7/10 , A61K31/122
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，涉及一种TNF‑α小分子抑制剂及其制备方法和用途。本发明鉴定了光学异构体(R)‑STU104绝对构型，尤其是证实了STU104具有因TNF‑α过表达介导的自身免疫炎症性疾病的治疗用途，包括溃疡性结肠炎、克隆氏病、类风湿性关节炎、骨关节炎、斑秃、干燥综合症、红斑狼疮和皮肌炎等，具有广泛的临床治疗意义。
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公开(公告)号：CN113336789A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010592555.5
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途，经实验证实，所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐，对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效，具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点，可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号：CN109420179A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710726074.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途，本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途：本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP-7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中，A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP-7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列；B为选自(a～i)的可降解的桥接基团，且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接；R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。
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