δ-Viniferin在制备预防或治疗代谢性心血管疾病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN119868334A

    公开(公告)日:2025-04-25

    申请号:CN202510017351.1

    申请日:2025-01-06

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及δ‑Viniferin在制备预防或治疗代谢性心血管疾病的药物中的应用。δ‑Viniferin通过抑制血管内皮细胞衰老和炎症相关基因/蛋白表达水平,减少内皮功能障碍,明确其抗高血压的作用;δ‑Viniferin通过抑制血管平滑肌细胞表型转换相关基因/蛋白表达水平,改善血管平滑肌收缩功能,同时体内水平显著缓解血管壁弹性纤维降解和主动脉壁内膜破裂,明确其防治主动脉夹层的作用;δ‑Viniferin通过抑制心肌成纤维细胞纤维化相关基因/蛋白表达水平,明确其抗心肌纤维化的作用;δ‑Viniferin通过靶向SIRT1‑FOXO1轴促进白色脂肪棕色化,增加能量消耗,明确其抵抗肥胖的作用。综上证明该化合物δ‑Viniferin具有保护多种代谢性心血管疾病的作用,可制备防治代谢性心血管疾病的药物。

    多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途

    公开(公告)号:CN109420179B

    公开(公告)日:2022-08-26

    申请号:CN201710726074.7

    申请日:2017-08-22

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途,本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途:本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中,A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列;B为选自(a~i)的可降解的桥接基团,且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接;R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。

    化合物(R)-TML104在制备防治血管内膜增生相关疾病中的应用

    公开(公告)号:CN114432281A

    公开(公告)日:2022-05-06

    申请号:CN202011198280.3

    申请日:2020-10-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,涉及上调去乙酰化酶sirtuin‑1蛋白的化合物(R)‑TML104新的药用用途,具体涉及化合物(R)‑TML104在体内、体外均可上调sirtuin‑1抑制血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMC)从收缩型向分泌型表型转化,发挥抑制血管内膜增生作用的药物中应用。结果表明化合物(R)‑TML104具有显著的抑制PDGF‑BB诱导的VSMC增殖、迁移活性并显著通过降低血管损伤后内膜增生的厚度,其作用与上调sirtuin‑1蛋白相关;所述化合物(R)‑TML104可用于制备治疗血管内膜增生的药物,也可用于制备抗动脉粥样硬化的药物。

    一种天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN113336788B

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN202010592626.1

    申请日:2020-06-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学合成技术领域,具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法,本发明以草酰氯为原料,通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3,再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6,然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和,原料廉价易得,后处理简单,步骤简洁,收率较高。

    多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途

    公开(公告)号:CN109420179A

    公开(公告)日:2019-03-05

    申请号:CN201710726074.7

    申请日:2017-08-22

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途,本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途:本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP-7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中,A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP-7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列;B为选自(a~i)的可降解的桥接基团,且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接;R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。

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