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公开(公告)号：CN109420179A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710726074.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途，本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途：本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP-7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中，A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP-7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列；B为选自(a～i)的可降解的桥接基团，且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接；R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109420179B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN201710726074.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途，本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途：本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中，A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列；B为选自(a～i)的可降解的桥接基团，且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接；R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。
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公开(公告)号：CN109422759A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN109422759B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN107082743B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF‑α)抑制剂，具体涉及小分子3‑芳基‑1‑茚酮衍生物TNF‑α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3‑取代‑1‑茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF‑α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF‑α抑制剂，治疗人体内由于TNF‑α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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公开(公告)号：CN107082743A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF-α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF-α抑制剂，治疗人体内由于TNF-α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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