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公开(公告)号：CN119661533A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411853070.1
申请日：2024-12-16
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种抑真菌苦参碱衍生物及制备方法与应用，采用槐果碱与硫脲反应；硫脲氮原子上的孤对电子攻击苦参碱中的C13位，通过亲核加成合成硫脲苦参碱中间体，再用硫脲苦参碱和α‑溴代R基乙酮为反应物以乙醇为溶剂合成一系列抑真菌苦参碱衍生物。本发明不仅增强了苦参碱衍生物的抑菌活性，而且制备方法简便、反应条件易控。
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公开(公告)号：CN116535391B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202310498988.8
申请日：2023-05-05
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/06 , C07D405/12 , C07D213/38 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种金属镍催化的2‑烷基吡啶类化合物的不对称合成方法。所述方法为：氮气环境下向5mL反应瓶中加入溴化镍(II)二乙二醇二甲醚复合物，配体L*和二氯乙烷，室温搅拌15min。随后依次加入原料1，原料2，氟化铯，三乙氧基硅烷，室温下搅拌48小时。反应结束后使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经硅胶柱层析分离，使用旋转蒸发仪除去溶剂，得到目标产物。通过本方法得到多种手性2‑烷基吡啶类化合物，相比其他方法，该方法反应条件温和、原料易得、底物范围广且官能团兼容性好。其反应方程式如下：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119661534A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411853139.0
申请日：2024-12-16
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一种苦参碱胺噻唑衍生物及制备方法与应用，所述苦参碱胺噻唑衍生物结构式如图1所示，其中，R为4‑氯苯基、4‑硝基苯基、2,4‑二氟苯基、4‑溴苯基、4‑甲氧基苯基、4‑苯基苯基、萘基、4‑碘苯基中的任一一个基团。先是用槐果碱和硫脲为起始底物，以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，合成硫脲苦参碱，再用硫脲苦参碱和α‑溴代R基乙酮为反应物以乙醇为溶剂合成一系列苦参碱衍生物。本发明不仅增强了苦参碱衍生物的抗肿瘤活性，而且制备方法简便、反应条件易控。
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公开(公告)号：CN115894366A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211409132.0
申请日：2022-11-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的铑催化碳氢活化用于新型氨基酸的制备。所述方法为：向反应器中，加入赖氨酸衍生物，双取代炔，五甲基环戊二烯基铑催化剂，醋酸铯和无水醋酸铜。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的新型氨基酸的合成方法具有科学合理，操作简单，目标化合物收率高，产品易于纯化，具有荧光活性等特点。其反应方程式如下：
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公开(公告)号：CN119930621A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510085391.X
申请日：2025-01-20
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物及制备方法与应用，所述抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物如图1所示，制备时先将氨基硫脲溶解后与槐果碱进行回流反应得到氨基硫脲苦参碱中间体；将得到的氨基硫脲苦参碱中间体与α‑溴代R基乙酮进行反应，反应结束后浓缩干燥，柱层析分离得到抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物5。本发明得到抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物不仅抑菌活性高，而且制备方法简便、反应条件易控。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118852033A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410946311.0
申请日：2024-07-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D241/44 , A01N43/60 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种C3‑取代的喹喔啉酮衍生物的合成方法及其应用，以N－烷氧基邻苯二甲酰亚胺和喹喔啉酮为起始底物，在光催化剂的催化和可见光照射下，于55～65℃的温度下反应10～15h，获得了一系列兼具萜烯和喹喔啉酮两种生物活性骨架的C3‑取代的喹喔啉酮衍生物；优点在于本发明原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团耐受性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法；活性实验结果表明所合成的C3‑取代的喹喔啉酮衍生物对植物病原真菌的生长具有很好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN116535391A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310498988.8
申请日：2023-05-05
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/06 , C07D405/12 , C07D213/38 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种金属镍催化的2‑烷基吡啶类化合物的不对称合成方法。所述方法为：氮气环境下向5mL反应瓶中加入溴化镍(II)二乙二醇二甲醚复合物，配体L*和二氯乙烷，室温搅拌15min。随后依次加入原料1，原料2，氟化铯，三乙氧基硅烷，室温下搅拌48小时。反应结束后使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经硅胶柱层析分离，使用旋转蒸发仪除去溶剂，得到目标产物。通过本方法得到多种手性2‑烷基吡啶类化合物，相比其他方法，该方法反应条件温和、原料易得、底物范围广且官能团兼容性好。其反应方程式如下：
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公开(公告)号：CN119591544A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411729720.1
申请日：2024-11-28
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的双重碳氢活化策略用于新型非天然氨基酸和多肽的合成。所述方法为：以赖氨酸衍生物和丙烯醛为起始底物，在铑催化剂的作用下，于40℃的温度下反应2h，获得了一系列非天然氨基酸和多肽。本发明优点在于：反应条件温和，原料易制备，只需一步反应，实验操作简单；抗菌实验表明，新型非天然氨基酸和多肽对农业和林业真菌具有较好的抗菌活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115785121A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211409133.5
申请日：2022-11-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D498/10 , C07D498/20
Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的高价碘催化的新型螺环化合物的制备。所述方法为：向反应器中，加入N‑苄氧基苯甲酰胺和高价碘试剂。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的新型螺环化合物的合成方法具有科学合理，操作简单，目标化合物收率较好，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：
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公开(公告)号：CN119930622A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510085472.X
申请日：2025-01-20
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物及制备方法与应用，在反应容器一中加入NaH，再加入DMF溶液，然后将氨基硫脲加入反应容器一内对溶液进行搅拌；将槐果碱加入搅拌后的溶液内进行回流反应，反应结束后进行淬灭反应，后经过萃取，浓缩干燥，柱层析分离得到氨基硫脲苦参碱中间体；在反应容器二中加入得到的氨基硫脲苦参碱中间体，加入溶解溶剂乙醇进行溶解；溶解后的溶液加入α‑溴代R基乙酮进行反应，反应结束后浓缩干燥，柱层析分离得到抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物。本发明抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物不仅抗肿瘤活性强，而且制备方法简便、反应条件易控。
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