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公开(公告)号：CN119930621A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510085391.X
申请日：2025-01-20
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物及制备方法与应用，所述抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物如图1所示，制备时先将氨基硫脲溶解后与槐果碱进行回流反应得到氨基硫脲苦参碱中间体；将得到的氨基硫脲苦参碱中间体与α‑溴代R基乙酮进行反应，反应结束后浓缩干燥，柱层析分离得到抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物5。本发明得到抑真菌苦参碱肼噻唑衍生物不仅抑菌活性高，而且制备方法简便、反应条件易控。
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公开(公告)号：CN118852033A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410946311.0
申请日：2024-07-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D241/44 , A01N43/60 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种C3‑取代的喹喔啉酮衍生物的合成方法及其应用，以N－烷氧基邻苯二甲酰亚胺和喹喔啉酮为起始底物，在光催化剂的催化和可见光照射下，于55～65℃的温度下反应10～15h，获得了一系列兼具萜烯和喹喔啉酮两种生物活性骨架的C3‑取代的喹喔啉酮衍生物；优点在于本发明原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团耐受性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法；活性实验结果表明所合成的C3‑取代的喹喔啉酮衍生物对植物病原真菌的生长具有很好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN116535391A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310498988.8
申请日：2023-05-05
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/06 , C07D405/12 , C07D213/38 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种金属镍催化的2‑烷基吡啶类化合物的不对称合成方法。所述方法为：氮气环境下向5mL反应瓶中加入溴化镍(II)二乙二醇二甲醚复合物，配体L*和二氯乙烷，室温搅拌15min。随后依次加入原料1，原料2，氟化铯，三乙氧基硅烷，室温下搅拌48小时。反应结束后使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经硅胶柱层析分离，使用旋转蒸发仪除去溶剂，得到目标产物。通过本方法得到多种手性2‑烷基吡啶类化合物，相比其他方法，该方法反应条件温和、原料易得、底物范围广且官能团兼容性好。其反应方程式如下：
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公开(公告)号：CN116535391B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202310498988.8
申请日：2023-05-05
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/06 , C07D405/12 , C07D213/38 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种金属镍催化的2‑烷基吡啶类化合物的不对称合成方法。所述方法为：氮气环境下向5mL反应瓶中加入溴化镍(II)二乙二醇二甲醚复合物，配体L*和二氯乙烷，室温搅拌15min。随后依次加入原料1，原料2，氟化铯，三乙氧基硅烷，室温下搅拌48小时。反应结束后使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经硅胶柱层析分离，使用旋转蒸发仪除去溶剂，得到目标产物。通过本方法得到多种手性2‑烷基吡啶类化合物，相比其他方法，该方法反应条件温和、原料易得、底物范围广且官能团兼容性好。其反应方程式如下：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119661534A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411853139.0
申请日：2024-12-16
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一种苦参碱胺噻唑衍生物及制备方法与应用，所述苦参碱胺噻唑衍生物结构式如图1所示，其中，R为4‑氯苯基、4‑硝基苯基、2,4‑二氟苯基、4‑溴苯基、4‑甲氧基苯基、4‑苯基苯基、萘基、4‑碘苯基中的任一一个基团。先是用槐果碱和硫脲为起始底物，以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，合成硫脲苦参碱，再用硫脲苦参碱和α‑溴代R基乙酮为反应物以乙醇为溶剂合成一系列苦参碱衍生物。本发明不仅增强了苦参碱衍生物的抗肿瘤活性，而且制备方法简便、反应条件易控。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115557887B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211409135.4
申请日：2022-11-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , C07D405/12 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡啶衍生物的合成手段和生物活性测试：将原料3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶‑2‑甲酸加入到8ml甲醇溶剂中，依次投入胺、醛，最后加入异腈化合物，以400‑1200rpm的转速室温下搅拌至反应终止。未反应或未完全的反应将其加热至55℃搅拌过夜或加热至75℃回流点板观察情况。反应结束后，用旋转蒸发仪浓缩反应液，再经硅胶柱层析分离得到目标产物。其反应方程式如下：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115611756B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211194528.8
申请日：2022-09-27
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C227/16 , C07C227/40 , C07C229/28 , C07C229/32 , A01N37/44 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种α‑取代的甘氨酸衍生物的制备方法及其应用，所述α‑取代的甘氨酸衍生物，其结构式为：#imgabs0#其中，Ar为苯基、取代苯基或芳香杂环中的任何一种，R1、R2为各自独立的基团，R1为酯基、酰胺或多肽中的任何一种；R2为各种取代基。本发明以N‑烷氧基邻苯二甲酰亚胺为起始底物，通过可见光诱导的单电子转移(SET)过程，实现α‑取代的甘氨酸衍生物的构建。本发明的合成方法具有原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团普适性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。对所合成的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明所制备的化合物对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN115557887A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211409135.4
申请日：2022-11-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/81 , C07D405/12 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了属于药物化学领域的一种合成三氟甲基吡啶衍生物的合成手段和生物活性测试。所述方法为：将原料3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶‑2‑甲酸加入到8ml甲醇溶剂中，依次投入胺、醛，最后加入异腈化合物，以400‑1200rpm的转速室温下搅拌至反应终止。未反应或未完全的反应将其加热至55℃搅拌过夜或加热至75℃回流点板观察情况。反应结束后，用旋转蒸发仪浓缩反应液，再经硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明提供的三氟甲基吡啶衍生物的合成方法具有科学合理，合成方法简单，原子经济性好，条件温和，化学选择性高等特点。其反应方程式如下：
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公开(公告)号：CN115651020B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202211409270.9
申请日：2022-11-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F9/58 , C07F9/6541 , C07F9/53
Abstract: 本发明公开了属于有机光催化化学技术领域的一种可见光诱导缺电子不饱和烃化合物与二芳基乙氧基膦反应合成氧化膦的方法。所述方法为：缺电子不饱和烃化合物、二芳基乙氧基膦以及光催化剂溶解于有机溶剂中，在可见光蓝光照射下，室温下反应12‑24h，反应结束后，用旋转蒸发仪浓缩反应液，再经硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明提供的氧化膦的合成方法具有科学合理，合成方法简单，官能团兼容性好，条件温和，化学选择性高等特点。其反应方程式如下：#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN119661533A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411853070.1
申请日：2024-12-16
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种抑真菌苦参碱衍生物及制备方法与应用，采用槐果碱与硫脲反应；硫脲氮原子上的孤对电子攻击苦参碱中的C13位，通过亲核加成合成硫脲苦参碱中间体，再用硫脲苦参碱和α‑溴代R基乙酮为反应物以乙醇为溶剂合成一系列抑真菌苦参碱衍生物。本发明不仅增强了苦参碱衍生物的抑菌活性，而且制备方法简便、反应条件易控。
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