一种苦参碱胺噻唑衍生物及制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119661534A

    公开(公告)日:2025-03-21

    申请号:CN202411853139.0

    申请日:2024-12-16

    Abstract: 本发明公开了一种苦参碱胺噻唑衍生物及制备方法与应用,所述苦参碱胺噻唑衍生物结构式如图1所示,其中,R为4‑氯苯基、4‑硝基苯基、2,4‑二氟苯基、4‑溴苯基、4‑甲氧基苯基、4‑苯基苯基、萘基、4‑碘苯基中的任一一个基团。先是用槐果碱和硫脲为起始底物,以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,合成硫脲苦参碱,再用硫脲苦参碱和α‑溴代R基乙酮为反应物以乙醇为溶剂合成一系列苦参碱衍生物。本发明不仅增强了苦参碱衍生物的抗肿瘤活性,而且制备方法简便、反应条件易控。

    基于Ugi反应的三氟甲基吡啶衍生物合成及其生物活性研究

    公开(公告)号:CN115557887B

    公开(公告)日:2024-11-01

    申请号:CN202211409135.4

    申请日:2022-11-10

    Inventor: 张葵 刘杰 李艳

    Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡啶衍生物的合成手段和生物活性测试:将原料3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶‑2‑甲酸加入到8ml甲醇溶剂中,依次投入胺、醛,最后加入异腈化合物,以400‑1200rpm的转速室温下搅拌至反应终止。未反应或未完全的反应将其加热至55℃搅拌过夜或加热至75℃回流点板观察情况。反应结束后,用旋转蒸发仪浓缩反应液,再经硅胶柱层析分离得到目标产物。其反应方程式如下:#imgabs0#

    基于Ugi反应的三氟甲基吡啶衍生物合成及其生物活性研究

    公开(公告)号:CN115557887A

    公开(公告)日:2023-01-03

    申请号:CN202211409135.4

    申请日:2022-11-10

    Inventor: 张葵 刘杰 李艳

    Abstract: 本发明公开了属于药物化学领域的一种合成三氟甲基吡啶衍生物的合成手段和生物活性测试。所述方法为:将原料3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶‑2‑甲酸加入到8ml甲醇溶剂中,依次投入胺、醛,最后加入异腈化合物,以400‑1200rpm的转速室温下搅拌至反应终止。未反应或未完全的反应将其加热至55℃搅拌过夜或加热至75℃回流点板观察情况。反应结束后,用旋转蒸发仪浓缩反应液,再经硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明提供的三氟甲基吡啶衍生物的合成方法具有科学合理,合成方法简单,原子经济性好,条件温和,化学选择性高等特点。其反应方程式如下:

    速生杨木/高耐火装饰板复合工艺方法

    公开(公告)号:CN100357097C

    公开(公告)日:2007-12-26

    申请号:CN200510122944.7

    申请日:2005-12-09

    Abstract: 本发明涉及的是速生杨木/高耐火装饰板制造生产复合工艺方法,其特征是制造生产复合工艺步骤分(一)杨木板材制造、杨木板材含水率调整;(二)高耐火装饰板的纸张和不燃纤维织物浸胶或涂胶,以及干燥;(三)组坯;(四)热压;(五)后期处理。本发明的优点:1、速生杨木与高耐火装饰板的表层纸、装饰纸、覆盖纸、底层纸、不燃纤维织物一次高压复合,使速生杨木密实化,强度提高。2、在胶粘剂中加入超细粉末阻燃剂,以保持混合的均匀性和阻燃效果。3、用部分不燃纤维(玻璃纤维)织物取代原有装饰板结构中所用的部分纸张,以及胶粘剂中加入超细粉末组燃剂的共同作用,使其阻燃性能达到建材标准中难燃B1级要求。

    一种细菌纤维素纳米光学透明薄膜的制备方法

    公开(公告)号:CN103396569B

    公开(公告)日:2015-05-06

    申请号:CN201310359274.5

    申请日:2013-08-19

    Abstract: 本发明是一种利用细菌纤维素制备纳米光学透明薄膜的方法,包括如下步骤:(1)溶解细菌纤维素;(2)制备细菌纤维素纳米薄膜。本发明的有益效果:制备出的纳米薄膜材料。克服了目前多数采用氢氧化钠溶液为溶解细菌纤维素并使其化学键断裂和降解的不足。本发明制备出的具有良好光学透明性、较高力学性能和较低的线性热膨胀系数的细菌纤维素可生物降解薄膜,可以生物降解。

    一种抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物及制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119930622A

    公开(公告)日:2025-05-06

    申请号:CN202510085472.X

    申请日:2025-01-20

    Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物及制备方法与应用,在反应容器一中加入NaH,再加入DMF溶液,然后将氨基硫脲加入反应容器一内对溶液进行搅拌;将槐果碱加入搅拌后的溶液内进行回流反应,反应结束后进行淬灭反应,后经过萃取,浓缩干燥,柱层析分离得到氨基硫脲苦参碱中间体;在反应容器二中加入得到的氨基硫脲苦参碱中间体,加入溶解溶剂乙醇进行溶解;溶解后的溶液加入α‑溴代R基乙酮进行反应,反应结束后浓缩干燥,柱层析分离得到抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物。本发明抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物不仅抗肿瘤活性强,而且制备方法简便、反应条件易控。

    一种苦参碱衍生物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN117624165A

    公开(公告)日:2024-03-01

    申请号:CN202311498752.0

    申请日:2023-11-10

    Abstract: 本发明公开了一种苦参碱衍生物的制备方法及其应用,本发明公开了一种苦参碱衍生物的合成方法,先是用苦参碱和劳森试剂为起始底物,以甲苯为溶剂,合成硫代苦参碱,再用硫代苦参碱和盐酸羟胺为反应物并添加乙酸钠在甲醇作溶剂的条件下合成中间产物,后以中间产物为反应物和各种酰氯或磺酰氯在三乙胺的条件下合成一系列苦参碱衍生物。在完整保留苦参碱结构的同时,形成了含酯结构的苦参碱衍生物,增强了苦参碱衍生物的抑菌活性。为进一步开发抗油菜菌核病菌,甘蔗凤梨病菌,水稻纹枯病菌,金黄壳囊孢菌新药提供有益参考值得进一步研究。

    一种4,5-二氢吡唑衍生物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115677584A

    公开(公告)日:2023-02-03

    申请号:CN202211409266.2

    申请日:2022-11-10

    Inventor: 张葵 李艳 蔡灵超

    Abstract: 本发明公开了一种4,5‑二氢吡唑衍生物的制备方法及其应用,所述4,5‑二氢吡唑衍生物,其结构式为:其中,R为苯甲酰基(Bz)、对甲苯磺酰基(Ts)、三氟甲磺酰基(Tf)、乙酰基(Ac)、三氟甲酰基、乙烯砜基、酰氯、磺酰氯等中的任何一种。本发明公开了一种新型4,5‑二氢吡唑衍生物的合成方法,先是以环丙醇和偶氮化合物为起始底物,以甲苯为溶剂,合成中间产物,再以中间产物为反应物,以二氯甲烷为溶剂,一锅两步法合成4,5‑二氢吡唑衍生物。本发明的合成方法,原料稳定且易制备,反应条件温和,实验操作简单,化学选择性及官能团普适性好,是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。对所合成的部分化合物进行了生物活性测试,结果表明所制备的化合物对甘蔗凤梨病菌和金黄壳囊孢菌有较好的抑制活性。

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