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公开(公告)号：CN101717347A
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200910232799.6
申请日：2009-12-01
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07C237/06 , C07C231/14
摘要： 本发明公开了一种化学法制备L-茶氨酸的方法：乙胺与丙烯酰氯在碱存在下反应得到N-乙基丙烯酰胺；然后，基于手性助剂BPB的甘氨酸席夫碱Ni(II)配合物与N-乙基丙烯酰胺在碱存在下发生Michael加成反应得到茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物；最后，将茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物进行酸水解制备得到L-茶氨酸。本发明方法采用手性助剂化学法制备L-茶氨酸，通过Michael加成反应构建完整的茶氨酸片断，得到茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物，该配合物的刚性空间结构能够保持茶氨酸的L-构型，从而保证终产物L-茶氨酸的光学纯度，并且本发明方法可以高收率回收手性助剂，通过离子交换还可以洗脱Ni(II)离子回收重复使用。
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公开(公告)号：CN101649334A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200910183579.9
申请日：2009-09-23
申请人： 南京工业大学
摘要： 本发明公开了一种酶法制备光学活性茶氨酸的方法。该方法包括下列步骤：采用氰酸盐和谷氨酸为原料，在碱性条件下进行反应，酸化成环后形成羧乙基海因；然后采用接肽试剂将羧乙基海因末端羧基接上乙胺，经萃取、浓缩结晶分离，可获得N-乙基海因丙酰胺；以含有海因酶和氨甲酰酶的湿菌体为催化剂，在弱碱性条件下，催化水解N-乙基海因丙酰胺制备L或D-茶氨酸；将所得茶氨酸酶转化溶液经分离，浓缩，结晶得L或D-茶氨酸。本发明方法采用海因环共保护了谷氨酸中的α-氨基和羧基，仅暴露出γ-羧基，保证了接乙胺反应的位置专一性。本发明方法避免了多数化学合成中的反复的保护与脱保护步骤，操作简单，减少了副反应的发生。
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公开(公告)号：CN101701239A
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：CN200910213531.8
申请日：2009-11-05
申请人： 南京工业大学
摘要： 本发明公开了一种海因酶法制备谷胱甘肽的方法。该方法包括下列步骤：采用谷氨酸和氰酸盐为原料制备5-羧乙基海因；进而采用接肽试剂依次接上S-R基-L-半胱氨酸和甘氨酸制备N-海因丙酰-S-R基-L-半胱氨酰-甘氨酸；然后以含有L-海因酶和L-氨甲酰酶的湿菌体为催化剂，催化水解N-海因丙酰-S-R基-L-半胱氨酰-甘氨酸制备S-R基-谷胱甘肽；最后脱除S-R基制备得到谷胱甘肽。本发明方法采用海因环共保护谷氨酸中的α-氨基和α-羧基，仅暴露出γ-羧基，保证了接肽反应的位置专一性。本发明方法避免了多数化学合成中反复的保护与脱保护步骤，操作简单，减少了副反应的发生。
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公开(公告)号：CN101649334B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200910183579.9
申请日：2009-09-23
申请人： 南京工业大学
摘要： 本发明公开了一种酶法制备光学活性茶氨酸的方法。该方法包括下列步骤：采用氰酸盐和谷氨酸为原料，在碱性条件下进行反应，酸化成环后形成羧乙基海因；然后采用接肽试剂将羧乙基海因末端羧基接上乙胺，经萃取、浓缩结晶分离，可获得N-乙基海因丙酰胺；以含有海因酶和氨甲酰酶的湿菌体为催化剂，在弱碱性条件下，催化水解N-乙基海因丙酰胺制备L或D-茶氨酸；将所得茶氨酸酶转化溶液经分离，浓缩，结晶得L或D-茶氨酸。本发明方法采用海因环共保护了谷氨酸中的α-氨基和羧基，仅暴露出γ-羧基，保证了接乙胺反应的位置专一性。本发明方法避免了多数化学合成中的反复的保护与脱保护步骤，操作简单，减少了副反应的发生。
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公开(公告)号：CN101717347B
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN200910232799.6
申请日：2009-12-01
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07C237/06 , C07C231/14
摘要： 本发明公开了一种化学法制备L-茶氨酸的方法：乙胺与丙烯酰氯在碱存在下反应得到N-乙基丙烯酰胺；然后，基于手性助剂BPB的甘氨酸席夫碱Ni(II)配合物与N-乙基丙烯酰胺在碱存在下发生Michael加成反应得到茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物；最后，将茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物进行酸水解制备得到L-茶氨酸。本发明方法采用手性助剂化学法制备L-茶氨酸，通过Michael加成反应构建完整的茶氨酸片断，得到茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物，该配合物的刚性空间结构能够保持茶氨酸的L-构型，从而保证终产物L-茶氨酸的光学纯度，并且本发明方法可以高收率回收手性助剂，通过离子交换还可以洗脱Ni(II)离子回收重复使用。
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公开(公告)号：CN101701239B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200910213531.8
申请日：2009-11-05
申请人： 南京工业大学
摘要： 本发明公开了一种海因酶法制备谷胱甘肽的方法。该方法包括下列步骤：采用谷氨酸和氰酸盐为原料制备5-羧乙基海因；进而采用接肽试剂依次接上S-R基-L-半胱氨酸和甘氨酸制备N-海因丙酰-S-R基-L-半胱氨酰-甘氨酸；然后以含有L-海因酶和L-氨甲酰酶的湿菌体为催化剂，催化水解N-海因丙酰-S-R基-L-半胱氨酰-甘氨酸制备S-R基-谷胱甘肽；最后脱除S-R基制备得到谷胱甘肽。本发明方法采用海因环共保护谷氨酸中的α-氨基和α-羧基，仅暴露出γ-羧基，保证了接肽反应的位置专一性。本发明方法避免了多数化学合成中反复的保护与脱保护步骤，操作简单，减少了副反应的发生。
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