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公开(公告)号：CN117003787A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310275990.9
申请日：2023-03-21
Applicant: 南京大学 , 南京南欣医药技术研究院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种烯烃化合物的选择性硅基‑芳基化方法，包括以下步骤：(1)将烯烃Ar1(R1)C＝CH‑R2和(二甲基苯基硅烷基)频哪醇硼酸酯加入有机溶剂，在有机强碱的作用下发生反应，原位获得活性碳负中间体反应液；(2)向步骤(1)的反应液中加入芳基亲电试剂Ar2‑X，进行亲核取代反应，得到烯烃硅基‑芳基化产物；该方法在烯烃中引入硅基和芳基，条件温和、操作简单、无需过渡金属参与、底物适用范围广，具有广泛的研究价值和工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN109438190A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811443495.X
申请日：2018-11-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07C37/14 , C07C41/30 , C07C67/347 , C07C319/20 , C07D307/79 , C07D317/64 , C07D339/06 , C07F5/02 , C07F7/18 , C07J1/00 , C07J71/00 , C07C43/23 , C07C69/76 , C07C39/23 , C07C39/225 , C07C323/20 , C07C39/19 , C07B37/02
Abstract: 本发明属于合成方法学领域，具体公开了一种新的路易斯酸活化苯酚类衍生物并用于1,3-二烯的氢芳基化，用于合成邻位取代苯酚类衍生物，其活化模式及合成方法。提供路易斯酸活化苯酚类衍生物，能够实现1,3-二烯的氢芳基化，能够应用于邻位取代苯酚类衍生物的合成，可以用于药物分子的后期修饰，具有用于工业合成邻位取代苯酚类衍生物新途径的价值。
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公开(公告)号：CN105503925B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201610028880.2
申请日：2016-01-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07F5/02 , C07C241/02 , C07C243/22
Abstract: 本发明公开了一种双(频哪醇合)二硼烷的活化方法，通过一种R1取代的吡啶诱导双(频哪醇合)二硼烷均裂为硼基自由基，如式Ⅰ所示：式中，R1为独立的氰基、硝基。本发明还提供了上述双(频哪醇合)二硼烷的活化方法的应用，具体是将其应用于氢化偶氮苯类衍生物的合成中。
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公开(公告)号：CN109320481B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201811020672.3
申请日：2018-09-03
Applicant: 南京大学
IPC: C07D309/04 , C07D407/06 , C07D405/06 , C07D213/16 , C07D211/16 , C07D213/61 , C07D403/06 , C07C1/32 , C07C13/615 , C07D213/26 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07C45/68 , C07C49/84
Abstract: 本申请公开了一种羧酸NHPI酯的脱羧烷基化方法，将异烟酸乙酯与联硼酸频哪醇酯反应生成的活性吡啶‑硼自由基，用于催化、活化的羧酸NHPI酯，产生碳自由基。本申请还公开了一种上述方法在二芳基类衍生物的合成中的应用，以联硼酸频哪醇酯、二芳基烯烃为起始物，以1,3,5‑三甲基‑1,4‑环己二烯为氢源，以异烟酸乙酯为催化剂，反应得到1,1‑二芳基类衍生物。本发明提供吡啶‑硼自由基对烷基或芳香羧酸活化酯的催化、活化方法能够应用于1,1‑二芳基类衍生物的合成，具有开发可用于工业合成1,1‑二芳基类化合物新方法的价值。
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公开(公告)号：CN109503468B
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201811635933.2
申请日：2018-12-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D213/26 , C07D405/06 , C07D401/06 , C07D213/30 , C07J43/00
Abstract: 本申请公开了一种全氟烷基碳卤键的活化方法及合成吡啶衍生物的方法。将4‑氰基吡啶和联硼酸频哪醇酯反应生成的活性吡啶‑硼自由基，用于催化全氟烷基卤化物的碳卤键均裂形成全氟烷基自由基。以联硼酸频哪醇酯、全氟烷基碘化物(或溴化物)，4‑氰基吡啶和烯烃为起始物，反应得到烯烃的全氟烷基和吡啶双官能团化吡啶衍生化产物。本发明提供能够将全氟烷基和吡啶两个重要基团同时引入烯烃，用于吡啶类衍生物的合成，具有开发可用于工业合成吡啶类化合物新方法的价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109503468A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811635933.2
申请日：2018-12-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D213/26 , C07D405/06 , C07D401/06 , C07D213/30 , C07J43/00
CPC classification number: C07D213/26 , C07D213/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07J43/003
Abstract: 本申请公开了一种全氟烷基碳卤键的活化方法及合成吡啶衍生物的方法。将4-氰基吡啶和联硼酸频哪醇酯反应生成的活性吡啶-硼自由基，用于催化全氟烷基卤化物的碳卤键均裂形成全氟烷基自由基。以联硼酸频哪醇酯、全氟烷基碘化物(或溴化物)，4-氰基吡啶和烯烃为起始物，反应得到烯烃的全氟烷基和吡啶双官能团化吡啶衍生化产物。本发明提供能够将全氟烷基和吡啶两个重要基团同时引入烯烃，用于吡啶类衍生物的合成，具有开发可用于工业合成吡啶类化合物新方法的价值。
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公开(公告)号：CN116586119A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310174491.0
申请日：2023-02-28
Applicant: 南京大学
IPC: B01J31/24 , B01J23/52 , C07F17/02 , C07D295/185 , C07C231/10 , C07C233/03
Abstract: 本发明公开了金基团簇催化剂制备及其制备方法和在催化二氧化碳氢甲酰化反应中的应用。一种通过尺寸聚集法制备的金基团簇催化剂，该催化剂由内核金和外围含铁有机膦配体构成，性能介于均相单核金属配合物与多相颗粒催化剂之间，兼具均相和多相催化剂的优点。所述制备方法包括：金与铁两种金属前体在特定溶剂中充分混合配位，再加入定量的新鲜硼氢化钠溶液，经蒸发、萃取、分离得到固体粗产品，最后经薄层色谱分离即可得到催化剂。整个制备过程条件温和、流程简单、绿色环保，所得催化剂产量可观，具有精确结构、高纯度、高重复性和高稳定性的特点。
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公开(公告)号：CN109438190B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201811443495.X
申请日：2018-11-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07C37/14 , C07C41/30 , C07C67/347 , C07C319/20 , C07D307/79 , C07D317/64 , C07D339/06 , C07F5/02 , C07F7/18 , C07J1/00 , C07J71/00 , C07C43/23 , C07C69/76 , C07C39/23 , C07C39/225 , C07C323/20 , C07C39/19 , C07B37/02
Abstract: 本发明属于合成方法学领域，具体公开了一种新的路易斯酸活化苯酚类衍生物并用于1,3‑二烯的氢芳基化，用于合成邻位取代苯酚类衍生物，其活化模式及合成方法。提供路易斯酸活化苯酚类衍生物，能够实现1,3‑二烯的氢芳基化，能够应用于邻位取代苯酚类衍生物的合成，可以用于药物分子的后期修饰，具有用于工业合成邻位取代苯酚类衍生物新途径的价值。
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公开(公告)号：CN109320481A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811020672.3
申请日：2018-09-03
Applicant: 南京大学
IPC: C07D309/04 , C07D407/06 , C07D405/06 , C07D213/16 , C07D211/16 , C07D213/61 , C07D403/06 , C07C1/32 , C07C13/615 , C07D213/26 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07C45/68 , C07C49/84
Abstract: 本申请公开了一种羧酸NHPI酯的脱羧烷基化方法，将异烟酸乙酯与联硼酸频哪醇酯反应生成的活性吡啶-硼自由基，用于催化、活化的羧酸NHPI酯，产生碳自由基。本申请还公开了一种上述方法在二芳基类衍生物的合成中的应用，以联硼酸频哪醇酯、二芳基烯烃为起始物，以1,3,5-三甲基-1,4-环己二烯为氢源，以异烟酸乙酯为催化剂，反应得到1,1-二芳基类衍生物。本发明提供吡啶-硼自由基对烷基或芳香羧酸活化酯的催化、活化方法能够应用于1,1-二芳基类衍生物的合成，具有开发可用于工业合成1,1-二芳基类化合物新方法的价值。
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公开(公告)号：CN105503925A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201610028880.2
申请日：2016-01-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07F5/02 , C07C241/02 , C07C243/22
CPC classification number: C07F5/022 , C07C241/02 , C07C243/22
Abstract: 本发明公开了一种双(频哪醇合)二硼烷的活化方法，通过一种R1取代的吡啶诱导双(频哪醇合)二硼烷均裂为硼基自由基，如式Ⅰ所示：式中，R1为独立的氰基、硝基。本发明还提供了上述双(频哪醇合)二硼烷的活化方法的应用，具体是将其应用于氢化偶氮苯类衍生物的合成中。
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