公开(公告)号：CN106316938A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610657089.8

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D213/76 ,  C07D239/69 ,  C07D277/52 ,  C07D235/30 ,  C07D263/50

CPC classification number: C07D213/76 ,  C07D235/30 ,  C07D239/69 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰胺化合物的制备方法。所述制备方法具体包括以下步骤：将对硝基苯二硫醚和杂芳胺化合物在催化剂、氧化剂和溶剂条件下反应，制得对硝基苯磺酰胺；将对硝基苯磺酰胺在还原剂和溶剂条件下反应，得到对氨基苯磺酰胺化合物。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定低毒的二硫醚作为磺酰化试剂，直接对胺进行磺酰化，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，方法更加简单、环保，符合当前世界发展绿色化工的要求。

公开(公告)号：CN106316938B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201610657089.8

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D213/76 ,  C07D239/69 ,  C07D277/52 ,  C07D235/30 ,  C07D263/50

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰胺化合物的制备方法。所述制备方法具体包括以下步骤：将对硝基苯二硫醚和杂芳胺化合物在催化剂、氧化剂和溶剂条件下反应，制得对硝基苯磺酰胺；将对硝基苯磺酰胺在还原剂和溶剂条件下反应，得到对氨基苯磺酰胺化合物。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定低毒的二硫醚作为磺酰化试剂，直接对胺进行磺酰化，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，方法更加简单、环保，符合当前世界发展绿色化工的要求。

公开(公告)号：CN105503868A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201610046408.1

申请日：2016-01-22

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕 ,  李春远 ,  郑文旭

IPC: C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  B01J23/745 ,  C09K11/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  B01J23/745 ,  C07D513/04 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和有机荧光材料领域，具体公开了一种咪唑并杂环氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和应用。所述咪唑并杂环氨基甲酸酯衍生物结构式如式(1)所示：(1)，其中，R为alkyl、CH3O、F、Cl、Br或CN，R可以在苯环的任意位置；Het为噻唑、苯并噻唑、吡啶或嘧啶。本发明的咪唑并杂环氨基甲酸酯的制备路线是一种具有工艺流程简单、成本低、环境友好等优点的工艺流程。本发明采用廉价的铁盐作催化剂，常压下即可完成；获取氨基甲酸酯技术方面不涉及光气，符合当前世界发展绿色化工的要求。本发明合成的咪唑并杂环氨基甲酸酯衍生物具有优异的荧光性能，可应用于生物成像领域。

公开(公告)号：CN106279158B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201610656898.7

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  焦婧 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/429 ,  A23L27/20 ,  A23L3/3544

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并杂环氨基酸酯化合物及其制备方法和应用。所述咪唑并杂环氨基酸酯化合物结构通式如所示。本发明咪唑并杂环氨基酸酯的制备路线是一种具有工艺流程简单、成本低、环境友好等优点的工艺流程。本发明采用廉价的铜作催化剂，操作简单，条件温和，且底物官能团兼容性好。

公开(公告)号：CN106008360B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201610657063.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  魏亮 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D235/22 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰咪唑及其制备方法。所述对氨基苯磺酰咪唑其结构如式所示，其中Ar为带各种取代基的苯环，或带各种取代基的吡啶环；当Ar是带各种取代基的苯环时，该取代基是H、CH3、CH3O、Cl、F、NO2或CH3CONH；当Ar是带各种取代基的吡啶环时，该取代基是H或Cl；R1为H、CH3、CH3O、CO2CH3、Cl或Br。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定安全的二硫醚作为磺酰化试剂，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，符合当前世界发展绿色化工的要求。

公开(公告)号：CN106279158A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610656898.7

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  焦婧 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/429 ,  A23L27/20 ,  A23L3/3544

CPC classification number: C07D471/04 ,  A23L3/3544 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并杂环氨基酸酯化合物及其制备方法和应用。所述咪唑并杂环氨基酸酯化合物结构通式如 所示。本发明咪唑并杂环氨基酸酯的制备路线是一种具有工艺流程简单、成本低、环境友好等优点的工艺流程。本发明采用廉价的铜作催化剂，操作简单，条件温和，且底物官能团兼容性好。

公开(公告)号：CN106008360A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610657063.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  魏亮 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D235/22 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D235/22 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰咪唑及其制备方法。所述对氨基苯磺酰咪唑其结构如式所示，其中Ar为带各种取代基的苯环，或带各种取代基的吡啶环；当Ar是带各种取代基的苯环时，该取代基是H、CH3、CH3O、Cl、F、NO2或CH3CONH；当Ar是带各种取代基的吡啶环时，该取代基是H或Cl；R1为H、CH3、CH3O、CO2CH3、Cl或Br。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定安全的二硫醚作为磺酰化试剂，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，符合当前世界发展绿色化工的要求。