公开(公告)号：CN105131019A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510524093.2

申请日：2015-08-24

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  魏亮 ,  颜芸 ,  徐莉

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种苯并噻嗪并吡啶衍生物及其制备方法，其结构通式如下：，在铁试剂和碘试剂的存在下，通过芳胺与吡啶二硫醚在反应溶剂中进行反应，从而制得式目标苯并噻嗪并吡啶化合物。本发明方法一步反应合成，操作简单，同时反应条件温和、原料廉价易得，具有良好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN106008360A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610657063.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  魏亮 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D235/22 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D235/22 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰咪唑及其制备方法。所述对氨基苯磺酰咪唑其结构如式所示，其中Ar为带各种取代基的苯环，或带各种取代基的吡啶环；当Ar是带各种取代基的苯环时，该取代基是H、CH3、CH3O、Cl、F、NO2或CH3CONH；当Ar是带各种取代基的吡啶环时，该取代基是H或Cl；R1为H、CH3、CH3O、CO2CH3、Cl或Br。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定安全的二硫醚作为磺酰化试剂，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，符合当前世界发展绿色化工的要求。

公开(公告)号：CN106008360B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201610657063.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  魏亮 ,  徐莉 ,  张军荣 ,  廖燕燕

IPC: C07D235/22 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰咪唑及其制备方法。所述对氨基苯磺酰咪唑其结构如式所示，其中Ar为带各种取代基的苯环，或带各种取代基的吡啶环；当Ar是带各种取代基的苯环时，该取代基是H、CH3、CH3O、Cl、F、NO2或CH3CONH；当Ar是带各种取代基的吡啶环时，该取代基是H或Cl；R1为H、CH3、CH3O、CO2CH3、Cl或Br。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定安全的二硫醚作为磺酰化试剂，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，符合当前世界发展绿色化工的要求。

公开(公告)号：CN107759586A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610701620.7

申请日：2016-08-22

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤日元 ,  詹灵芝 ,  魏亮 ,  宁云云 ,  钟晓林 ,  徐莉 ,  赖镜雄

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并吡啶的硫化衍生物及其制备方法。所述咪唑并吡啶的硫化衍生物结构通式如所示。本发明咪唑并吡啶的硫化衍生物的制备路线是一种具有工艺流程简单、成本低、环境友好等优点的工艺流程。本发明采用廉价的硫粉和市面上容易购买得到的具有丰富官能团的卤代烷代替硫酚、硫醇试剂，反应过程只加碱催化，绿色环保，操作简单，条件温和，且底物官能团兼容性好。此外，本发明所制备的产物具备多样化的官能团和咪唑并吡啶优势骨架以及硫醚活性片段，在新药开发和医学研究领域具有潜在的应用价值。