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公开(公告)号：CN118894867A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410952103.1
申请日：2024-07-16
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种12‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，12‑氟喜树碱类化合物具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)表现出较强的抑制活性。化合物12‑氟喜树碱I、7‑乙基‑12‑氟喜树碱II和10,12‑二氟喜树碱III对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为1.325～16.807μM、0.261～9.251μM和2.502～14.226μM，均明显优于对照药物伊立替康。其中，化合物I、II和III对MCF‑7细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为1.325±0.077、0.261±0.038μM和2.534±0.287μM。因此，12‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118561862A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410647096.4
申请日：2024-05-23
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种10,11‑二氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外细胞毒活性筛选结果表明，化合物10,11‑二氟喜树碱I和7‑乙基‑10,11‑二氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)、人胰腺癌细胞(PANC‑1)、人膀胱癌细胞(T24)、人膀胱癌细胞(UMUC3)表现出较强的抑制活性。化合物10,11‑二氟喜树碱I和7‑乙基‑10,11‑二氟喜树碱II对于所测8种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.008～3.373μM和0.003～3.325μM，均明显优于对照药物拓扑替康和吉西他滨。其中，化合物I和II对UMUC3细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为0.008±0.001μM和0.007±0.001μM。因此，10,11‑二氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113880872A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111035661.4
申请日：2021-09-02
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明涉及一种喜树碱硼酸类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，喜树碱硼酸类化合物具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)、人胰腺癌(SW1990)、人胆管癌(QBC)细胞系表现出较强的抑制活性。化合物B1和B2对于所测6种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.17‑3.48μM和0.17‑2.27μM；化合物B1和B2对人结肠癌(SW480)细胞系具有较强的抑制作用，IC50均为0.17μM，明显优于对照药物拓扑替康。因此喜树碱硼酸类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113321673A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110678041.6
申请日：2021-06-18
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明涉及一种新白叶藤碱硼酸类化合物，及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途，该类化合物化学通式如结构式(I)和(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，式I和II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)细胞系表现出较强的抑制活性。其中化合物N‑3和N‑4对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.26‑0.89μM和0.22‑0.91μM；化合物N‑1，N‑3,N‑4对人胰腺癌(SW1990)细胞系具有较强的抑制作用，IC50分别为0.97，0.45，0.63μM，明显优于对照药物拓扑替康；同时，化合物N‑3,N‑4对人乳腺癌(MCF7)细胞系也具有较强的抑制作用，IC50分别为0.80，0.65μM，明显优于对照药物拓扑替康。因此新白叶藤碱硼酸类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113880855A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111027051.X
申请日：2021-09-02
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种9‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物9‑氟喜树碱I和7‑乙基‑9‑氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)、人胰腺癌(SW1990)细胞系表现出较强的抑制活性，IC50值分别为0.10‑0.77μM和0.013‑0.25μM；特别是7‑乙基‑9‑氟喜树碱II对人卵巢癌(A2780)和人结肠癌(SW480)细胞系具有较强的抑制作用，IC50分别为均为0.074μM和0.013μM，明显优于对照药物拓扑替康明显优于对照药物拓扑替康。因此9‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
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![一种6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉类化合物及其制备方法和用途](/CN/2020/1/180/images/202010900847.jpg)
公开(公告)号：CN112225744A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202010900847.0
申请日：2020-08-31
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/052 , C07D491/153 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种新的6H‑苯并吡喃并[3,4‑b]喹啉类化合物，及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途，该类化合物化学通式如结构式(I)(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，式I、II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性，对人结直肠癌(HCT116)、人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人宫颈癌(Hela)表现出较强的抑制活性。其中化合物7h和7n对HepG2细胞系具有较强的抗抑制活性，其IC50分别为0.58μM和1.94μM，显著优于对照药伊立替康；化合物7a对Hela细胞系具有较高的选择性，IC50为4.37μM；化合物9h和9i对于所测6种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为6.38‑21.04μM和5.12‑23.31μM。因此，该类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN118239956A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410343066.4
申请日：2024-03-25
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种11‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外细胞毒活性筛选结果表明，化合物11‑氟喜树碱I和7‑乙基‑11‑氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(Hep‑3b)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人前列腺癌(PC‑3M)、人低转移肝癌细胞(MHCC97L)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)表现出较强的抑制活性。化合物11‑氟喜树碱I和7‑乙基‑11‑氟喜树碱II对于所测8种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.0618～2.327μM和0.0684‑2～3355μM，均明显优于对照药物拓扑替康。其中，化合物I和II对A549细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为0.0618±0.00533μM和0.0684±0.00853μM。因此11‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#
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