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公开(公告)号：CN113880872A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111035661.4
申请日：2021-09-02
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明涉及一种喜树碱硼酸类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，喜树碱硼酸类化合物具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)、人胰腺癌(SW1990)、人胆管癌(QBC)细胞系表现出较强的抑制活性。化合物B1和B2对于所测6种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.17‑3.48μM和0.17‑2.27μM；化合物B1和B2对人结肠癌(SW480)细胞系具有较强的抑制作用，IC50均为0.17μM，明显优于对照药物拓扑替康。因此喜树碱硼酸类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113321673A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110678041.6
申请日：2021-06-18
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明涉及一种新白叶藤碱硼酸类化合物，及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途，该类化合物化学通式如结构式(I)和(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，式I和II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)细胞系表现出较强的抑制活性。其中化合物N‑3和N‑4对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.26‑0.89μM和0.22‑0.91μM；化合物N‑1，N‑3,N‑4对人胰腺癌(SW1990)细胞系具有较强的抑制作用，IC50分别为0.97，0.45，0.63μM，明显优于对照药物拓扑替康；同时，化合物N‑3,N‑4对人乳腺癌(MCF7)细胞系也具有较强的抑制作用，IC50分别为0.80，0.65μM，明显优于对照药物拓扑替康。因此新白叶藤碱硼酸类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113880855A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111027051.X
申请日：2021-09-02
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种9‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物9‑氟喜树碱I和7‑乙基‑9‑氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)、人胰腺癌(SW1990)细胞系表现出较强的抑制活性，IC50值分别为0.10‑0.77μM和0.013‑0.25μM；特别是7‑乙基‑9‑氟喜树碱II对人卵巢癌(A2780)和人结肠癌(SW480)细胞系具有较强的抑制作用，IC50分别为均为0.074μM和0.013μM，明显优于对照药物拓扑替康明显优于对照药物拓扑替康。因此9‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111436428A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010417348.6
申请日：2020-05-18
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了萘苄胺类抗真菌药物作为农药杀菌剂在农作物病害防治上的新用途，所述的萘苄胺类抗真菌药物为盐酸萘替芬、盐酸特比萘芬、盐酸布替萘芬，可防治由立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的农作物病害，尤其是盐酸特比萘芬和盐酸布替萘芬对油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌均表现出优异的抗菌作用，显著高于商品化杀菌剂嘧菌酯，可以在农作物病害防治上实现新用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112244031A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011149064.X
申请日：2020-10-23
Applicant: 兰州大学
IPC: A01N43/824 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种5‑((5‑硝基噻唑‑2‑基)硫代)‑1,3,4‑噻二唑类化合物H‑1～H‑8在抗植物病原菌中的应用。生物活性测试发现，本发明所述化合物对立枯丝核菌，油菜菌核病菌，小麦赤霉病菌，番茄灰霉病菌，棉花枯萎病菌，稻瘟病菌，柑橘溃疡病菌及马铃薯黑胫病菌等8种农业病害表现出潜在的抑制活性，且部分化合物具有较高的抑制活性。本化合物制备简单，原料廉价易得，有望开发为新型抑菌剂。
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公开(公告)号：CN111357759A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN202010267770.8
申请日：2020-04-08
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于农药化学领域，公开了一种有机硼酸类化合物在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌引起的病害中的用途，生物测试表明，该类化合物对农业病菌表现出较好的抑制作用，其中部分化合物在100μg/mL浓度下对于6种植物病原真菌的抑制作用均为100％，显著优于对照药嘧菌酯，可作为农用杀菌先导分子来进一步开发。
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公开(公告)号：CN112438272A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN202011414200.3
申请日：2020-12-03
Applicant: 兰州大学
IPC: A01N43/90 , A01P3/00 , C07D471/14 , C07D513/14 , C07D498/14
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种吴茱萸碱类似物WZY01～WZY25及其在抗植物病原菌中的用途。生物活性测试发现，本发明所述化合物对立枯丝核菌，油菜菌核病菌，小麦赤霉病菌，番茄灰霉病菌，棉花枯萎病菌和稻瘟病菌等6种农业病害表现出潜在的抑制活性，尤其是化合物WZY‑01对于立枯丝核菌和油菜菌核病菌的活性表现出显著的抑制作用。本化合物制备简单，原料廉价易得，有望开发为新型抑菌剂。
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![一种6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉类化合物及其制备方法和用途](/CN/2020/1/180/images/202010900847.jpg)
公开(公告)号：CN112225744A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202010900847.0
申请日：2020-08-31
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/052 , C07D491/153 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新的6H‑苯并吡喃并[3,4‑b]喹啉类化合物，及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途，该类化合物化学通式如结构式(I)(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，式I、II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性，对人结直肠癌(HCT116)、人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人宫颈癌(Hela)表现出较强的抑制活性。其中化合物7h和7n对HepG2细胞系具有较强的抗抑制活性，其IC50分别为0.58μM和1.94μM，显著优于对照药伊立替康；化合物7a对Hela细胞系具有较高的选择性，IC50为4.37μM；化合物9h和9i对于所测6种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为6.38‑21.04μM和5.12‑23.31μM。因此，该类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111387185A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010382848.0
申请日：2020-05-08
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开一种萘替芬类似物H-01～H-22任一化合物在防治农业植物真菌病害中的应用。通过生物活性测试可知，该类衍生物对油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌以及稻瘟病菌等6种植物病害表现出一定的抑制活性，其中对番茄灰霉病菌具有较好的抑制效果。本发明所涉及化合物制备难度低，原料廉价易得，有望开发为一种新型农业抗菌剂。
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