本发明涉及一种新白叶藤碱硼酸类化合物，及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途，该类化合物化学通式如结构式(I)和(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，式I和II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)细胞系表现出较强的抑制活性。其中化合物N‑3和N‑4对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.26‑0.89μM和0.22‑0.91μM；化合物N‑1，N‑3,N‑4对人胰腺癌(SW1990)细胞系具有较强的抑制作用，IC50分别为0.97，0.45，0.63μM，明显优于对照药物拓扑替康；同时，化合物N‑3,N‑4对人乳腺癌(MCF7)细胞系也具有较强的抑制作用，IC50分别为0.80，0.65μM，明显优于对照药物拓扑替康。因此新白叶藤碱硼酸类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。