公开(公告)号：CN102372764A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201110228711.0

申请日：2001-07-19

Applicant: 先灵公司 ,  登德雷昂公司

Inventor： A·K·萨克塞纳 ,  V·M·吉里亚瓦拉班 ,  R·G·洛维 ,  E·E·尧 ,  F·本尼特 ,  J·L·麦克科尔米克 ,  H·王 ,  R·E·皮克 ,  S·L·伯根 ,  覃天佑 ,  刘怡宗 ,  朱昭宁 ,  F·G·恩约罗格 ,  A·阿拉萨潘 ,  T·N·帕雷克 ,  A·K·甘古利 ,  陈新海 ,  S·文卡特拉曼 ,  H·A·瓦卡罗 ,  P·A·平托 ,  B·桑塔纳姆 ,  W·吴 ,  S·亨德拉塔 ,  Y·黄 ,  S·J·坎普 ,  O·E·莱维 ,  M·利姆-维尔比 ,  S·Y·塔穆拉

IPC: C07K5/083

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

Abstract: 用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽，本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1633446A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN03805933.9

申请日：2003-01-16

Applicant: 先灵公司 ,  登德雷昂公司

Inventor： A·K·萨克塞纳 ,  V·M·吉里贾瓦拉赫恩 ,  R·G·洛维伊 ,  E·贾奥 ,  F·贝内特 ,  J·L·麦科米克 ,  H·王 ,  R·E·皮克 ,  S·L·博根 ,  覃天佑 ,  刘怡宗 ,  朱昭宁 ,  G·F·恩约罗格 ,  A·阿拉萨潘 ,  T·帕雷赫 ,  A·K·甘古伊 ,  K·X·陈 ,  S·文卡特拉曼 ,  H·A·瓦卡罗 ,  P·A·平托 ,  B·桑塔纳姆 ,  S·J·肯普 ,  O·E·利维 ,  M·利姆-维尔拜 ,  S·Y·塔穆拉 ,  W·吴 ,  S·亨德拉塔 ,  Y·黄 ,  J·K·王 ,  L·G·奈尔

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K38/55

CPC classification number: C07K5/0804 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102206247A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110065191.6

申请日：2001-07-19

Applicant: 先灵公司 ,  登德雷昂公司

Inventor： A·K·萨克塞纳 ,  V·M·吉里亚瓦拉班 ,  R·G·洛维 ,  E·E·尧 ,  F·本尼特 ,  J·L·麦克科尔米克 ,  H·王 ,  R·E·皮克 ,  S·L·伯根 ,  覃天佑 ,  刘怡宗 ,  朱昭宁 ,  F·G·恩约罗格 ,  A·阿拉萨潘 ,  T·N·帕雷克 ,  A·K·甘古利 ,  陈新海 ,  S·文卡特拉曼 ,  H·A·瓦卡罗 ,  P·A·平托 ,  B·桑塔纳姆 ,  W·吴 ,  S·亨德拉塔 ,  Y·黄 ,  S·J·坎普 ,  O·E·莱维 ,  M·利姆-维尔比 ,  S·Y·塔穆拉

IPC: C07K7/02 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/11 ,  C07K5/113 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101792483A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN201010143451.2

申请日：2003-01-16

Applicant: 先灵公司 ,  登德雷昂公司

Inventor： A·K·萨克塞纳 ,  V·M·吉里贾瓦拉赫恩 ,  R·G·洛维伊 ,  E·贾奥 ,  F·贝内特 ,  J·L·麦科米克 ,  H·王 ,  R·E·皮克 ,  S·L·博根 ,  覃天佑 ,  刘怡宗 ,  朱昭宁 ,  G·F·恩约罗格 ,  A·阿拉萨潘 ,  T·帕雷赫 ,  A·K·甘古伊 ,  K·X·陈 ,  S·文卡特拉曼 ,  H·A·瓦卡罗 ,  P·A·平托 ,  B·桑塔纳姆 ,  S·J·肯普 ,  O·E·利维 ,  M·利姆-维尔拜 ,  S·Y·塔穆拉 ,  W·吴 ,  S·亨德拉塔 ,  Y·黄 ,  J·K·王 ,  L·G·奈尔

IPC: C07K5/023 ,  C07K7/02 ,  A61K38/55 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07K5/0804 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102206247B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110065191.6

申请日：2001-07-19

Applicant: 默沙东公司 ,  登德雷昂公司

Inventor： A·K·萨克塞纳 ,  V·M·吉里亚瓦拉班 ,  R·G·洛维 ,  E·E·尧 ,  F·本尼特 ,  J·L·麦克科尔米克 ,  H·王 ,  R·E·皮克 ,  S·L·伯根 ,  覃天佑 ,  刘怡宗 ,  朱昭宁 ,  F·G·恩约罗格 ,  A·阿拉萨潘 ,  T·N·帕雷克 ,  A·K·甘古利 ,  陈新海 ,  S·文卡特拉曼 ,  H·A·瓦卡罗 ,  P·A·平托 ,  B·桑塔纳姆 ,  W·吴 ,  S·亨德拉塔 ,  Y·黄 ,  S·J·坎普 ,  O·E·莱维 ,  M·利姆-维尔比 ,  S·Y·塔穆拉

IPC: C07K7/02 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/11 ,  C07K5/113 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101137647A

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200680008020.7

申请日：2006-01-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： T·K·蒂鲁文加达姆 ,  T·王 ,  J·廖 ,  J·S·秋 ,  D·J·S·蔡 ,  H·-C·李 ,  W·吴 ,  X·付

IPC: C07D405/08 ,  C07D493/10 ,  C07D307/88

CPC classification number: C07D307/77 ,  C07D307/885 ,  C07D307/92 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明涉及制备himbacine类似物的改进方法。这些化合物可用作凝血酶受体拮抗剂。该改进方法可允许至少一个更容易的结晶纯化、更容易的可量测性，并且改进方法得到需要的对映体。合成这种himbacine类似物的步骤实例如下：式(I)。

公开(公告)号：CN101137646A

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200680007199.4

申请日：2006-01-05

Applicant: 先灵公司

Inventor： W·吴 ,  B·德萨 ,  F·梁 ,  L·T·特兰 ,  W·梁 ,  V·塔哈努卡 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  C·奥尔 ,  S·赵 ,  H·-C·李 ,  Y·刘 ,  H·N·阮 ,  X·施 ,  M·朱

IPC: C07D401/14 ,  C07D211/26

CPC classification number: C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及通过新的途径，从较容易获得的起始原料合成4－[4－[(R)－[1－[环丙基磺酰基)－4－哌啶基](3－氟苯基)甲基]－3(S)－甲基－1－哌嗪基]－1－[(4，6－二甲基－5－嘧啶基)羰基]－4－甲基哌啶及其中间体。

公开(公告)号：CN100343240C

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN03807388.9

申请日：2003-03-27

Applicant: 先灵公司

Inventor： W·吴 ,  H·瘳 ,  D·J·蔡 ,  D·R·安德鲁斯 ,  D·加拉 ,  G·M·李 ,  M·L·施瓦茨 ,  T·L·麦卡利斯特 ,  X·付 ,  D·马洛尼 ,  T·K·蒂鲁文加达姆 ,  C·-H·谭

IPC: C07D295/18 ,  C07D295/08 ,  C07B37/04

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/512 ,  C07C67/343 ,  C07C309/73 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07C49/255 ,  C07C69/734 ,  C07C49/84

Abstract: 在一个示例性的实施方案中，本发明描述了一种通过新型选择性烷基化方法以高立体化学纯度合成下面的化合物(I)和类似的化合物的方法。

公开(公告)号：CN1642930A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN03807388.9

申请日：2003-03-27

Applicant: 先灵公司

Inventor： W·吴 ,  H·瘳 ,  D·J·蔡 ,  D·R·安德鲁斯 ,  D·加拉 ,  G·M·李 ,  M·L·施瓦茨 ,  T·L·麦卡利斯特 ,  X·付 ,  D·马洛尼 ,  T·K·蒂鲁文加达姆 ,  C·-H·谭

IPC: C07D295/18 ,  C07D295/08 ,  C07B37/04

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/512 ,  C07C67/343 ,  C07C309/73 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07C49/255 ,  C07C69/734 ,  C07C49/84

Abstract: 在一个示例性的实施方案中，本发明描述了一种通过新型选择性烷基化方法以高立体化学纯度合成下面的化合物(I)和类似的化合物的方法。

公开(公告)号：CN1498224A

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN01813111.5

申请日：2001-07-19

Applicant: 先灵公司 ,  科瓦斯国际公司

Inventor： A·K·萨克塞纳 ,  V·M·吉里亚瓦拉班 ,  R·G·洛维 ,  E·E·尧 ,  F·本尼特 ,  J·L·麦克科尔米克 ,  H·王 ,  R·E·皮克 ,  S·L·伯根 ,  覃天佑 ,  刘怡宗 ,  朱昭宁 ,  F·G·恩约罗格 ,  A·阿拉萨潘 ,  T·N·帕雷克 ,  A·K·甘古利 ,  陈新海 ,  S·文卡特拉曼 ,  H·A·瓦卡罗 ,  P·A·平托 ,  B·桑塔纳姆 ,  W·吴 ,  S·亨德拉塔 ,  Y·黄 ,  S·J·坎普 ,  O·E·莱维 ,  M·利姆-维尔比 ,  S·Y·塔穆拉

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。