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    作为凝血酶受体拮抗剂的二环和三环衍生物
    4.
    发明公开
    作为凝血酶受体拮抗剂的二环和三环衍生物 无效

    公开(公告)号：CN101541782A

    公开(公告)日：2009-09-23

    申请号：CN200780043371.6

    申请日：2007-10-02

    申请人： 先灵公司

    发明人： S·加卡拉曼尼尔 ,  M·V·契里亚 ,  王永刚 ,  夏岩

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/443 ,  A61P7/00

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D417/06

    摘要： 本发明公开了右式的经杂环取代的三环，式I或该化合物的医药学上可接受的盐或溶剂合物、异构体或外消旋混合物，其中，表示一任选选用的双键，该虚线任选为一键或非键，从而产生如价数需求所允许的一双键或一单键，且其中E、A、G、M、Het、B、X、R3、R10、R11、R32及R33如本文中定义且其余取代基如本说明书所定义；以及含其的医药组合物；及通过给予这些化合物来治疗与血栓症、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律不齐、心脏衰竭及癌症相关的疾病的方法。也主张与其它心血管药剂的组合疗法。

    腺苷A2a受体拮抗剂
    5.
    发明授权
    腺苷A2a受体拮抗剂 失效

    公开(公告)号：CN1247588C

    公开(公告)日：2006-03-29

    申请号：CN01813449.1

    申请日：2001-05-24

    申请人： 先灵公司

    发明人： B·R·纽斯塔德特 ,  N·A·林多 ,  W·J·格林李 ,  D·图尔施安 ,  L·S·西尔弗曼 ,  夏岩 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

    IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或-C(O)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-NH-或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。

    腺苷A2a受体拮抗剂
    7.
    发明公开
    腺苷A2a受体拮抗剂 失效

    公开(公告)号：CN1451007A

    公开(公告)日：2003-10-22

    申请号：CN01813449.1

    申请日：2001-05-24

    申请人： 先灵公司

    发明人： B·R·纽斯塔德特 ,  N·A·林多 ,  W·J·格林李 ,  D·图尔施安 ,  L·S·西尔弗曼 ,  夏岩 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

    IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或－C(O)CH2－；Y是－N(R2)CH2CH2N(R3)－、－OCH2CH2N(R2)－、－O－、－S－、－CH2S－、－(CH2)2－NH－或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6－C(O)－、R6－SO2－、R6－OC(O)－、R7－N(R8)－C(O)－、R7－N(R8)－C(S)－、苯基－CH(OH)－或苯基－C(＝NOR2)－；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。

    稠合环凝血酶受体拮抗剂
    8.
    发明公开
    稠合环凝血酶受体拮抗剂 无效

    公开(公告)号：CN101466704A

    公开(公告)日：2009-06-24

    申请号：CN200780022225.5

    申请日：2007-04-11

    申请人： 先灵公司

    发明人： 夏岩 ,  M·V·契里亚 ,  S·加卡拉曼尼尔

    IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/443 ,  A61P7/02

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D498/04

    摘要： 本发明公开了式(I)的稠合环、杂环取代的三环化合物，或所述化合物、异构体或外消旋混合物的可药用盐或溶剂合物，其中式(II)代表任选双键，并且其中An、En、Mn、Gn、Jn、R3、n7、R8、R9、R10、R11、R32、R33、X、Y、B和Het如说明书中所定义，且其余取代基如说明书中所定义，以及含有它们的药物组合物和通过施用所述化合物来治疗血栓症、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和癌症相关疾病的方法。还要求保护与其他心血管药剂的联合治疗。