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公开(公告)号：CN119118855A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411242737.4
申请日：2024-09-05
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C229/20 , C07C227/42 , A61K31/222 , A61K9/19 , A61P29/00 , A61P23/00
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，具体涉及丙泊酚衍生物的盐的晶型及制备方法与用途。本发明提供了结构如式Ⅰ所示的化合物A或其水合物、有机溶剂化物或水合物的有机溶剂化物的晶型，所述晶型的稳定性与安全性均有较大的改善，对于提高药物质量具有重要意义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111517978A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010460355.4
申请日：2020-05-27
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C233/52 , C07C231/12 , C07C229/48 , C07C227/16 , C07C247/14 , A61K31/198 , A61K31/221 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物及其制备方法、组合物与用途，所述的环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物采用环己烯胺类化合物与富马酸经过Michael加成而制备得到。体外试验结果显示，本发明所述的环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物对各受试菌的抗菌作用均显著高于反应前对应的环己烯胺类化合物，而且与各种植物提取物的协同作用(依FICI计)也显著高于对应的环己烯胺类化合物。
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公开(公告)号：CN119528805A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411693646.2
申请日：2024-11-25
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D213/64 , A61K31/4418 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P29/00 , C07D275/06 , C07C51/43 , C07C57/44 , C07C55/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吡非尼酮共晶及其制备方法、药物组合物与用途。本发明提供的吡非尼酮共晶，是由吡非尼酮和共晶配体制备而成，所述共晶配体选自庚二酸、肉桂酸和糖精中的一种。本发明提供的吡非尼酮共晶不仅能够提高吡非尼酮缓解急性胰腺炎的效果，还能提高吡非尼酮的安全性。
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公开(公告)号：CN114702383A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210296777.1
申请日：2022-03-24
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C59/60 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07C51/367 , C07D309/32 , C07D309/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种苄氨基取代的脂肪酸衍生物及其制备方法与用途；本发明的苄氨基取代的脂肪酸衍生物为(R，E)5‑(苄氧基)‑2‑己基十六碳‑2‑烯酸，通过原料3‑己基四氢‑4‑羟基‑6‑十一烷基‑2H‑吡喃‑2‑酮合成得到的，本发明制备的只当算衍生物在40μM的受试浓度下对胰腺癌PANC‑1、头颈癌TCA8113、乳腺癌MCF‑7细胞的抑制率高达80％以上，对肝癌HepG2、鼻咽癌CNE‑2、肾癌A498、膀胱癌T24细胞的抑制率在70～80％之间，对卵巢癌SKOV3细胞的抑制活性可达65.8％，可应于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN112110906A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011070575.2
申请日：2020-10-09
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/506 , A61P3/04
Abstract: 本发明提供了一种由奥利司他与苯氨基嘧啶类化合物形成的缀合物在制备用于治疗脂肪酶所介导的疾病的药物中的用途，所述缀合物的具体定义见说明书。体外试验结果显示，本发明所述的缀合物对胰腺脂肪酶的ICfa均显著低于奥利司他与对应的苯氨基嘧啶以1:1的摩尔比形成的混合物的ICfa值。
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公开(公告)号：CN113956264A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111208951.4
申请日：2021-12-06
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D491/052 , A61K31/436 , A61P29/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明提供一种普拉洛芬晶型，所述晶型的具体定义见说明书。体外AO/EB染色试验结果显示，就未凋亡的细胞数量计，本发明所述的普拉洛芬晶型对人角膜上皮细胞(HCE细胞)的毒性低于现有技术中的普拉洛芬晶型。
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公开(公告)号：CN111334537A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010249727.9
申请日：2020-04-01
Applicant: 中山万汉制药有限公司 , 中山万远新药研发有限公司
Abstract: 本发明提供了一种酶催化的化合物Ⅴ的合成方法，所述酶的具体定义见说明书。本发明所述的酶催化合成不仅缩短了达比加群酯的合成步骤，而且反应条件温和，后处理简单，收率高。
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公开(公告)号：CN114702383B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202210296777.1
申请日：2022-03-24
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C59/60 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07C51/367 , C07D309/32 , C07D309/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种苄氧基取代的脂肪酸衍生物及其制备方法与用途；本发明的苄氧基取代的脂肪酸衍生物为(R，E)5‑(苄氧基)‑2‑己基十六碳‑2‑烯酸，通过原料3‑己基四氢‑4‑羟基‑6‑十一烷基‑2H‑吡喃‑2‑酮合成得到的，本发明制备的只当算衍生物在40μM的受试浓度下对胰腺癌PANC‑1、头颈癌TCA8113、乳腺癌MCF‑7细胞的抑制率高达80％以上，对肝癌HepG2、鼻咽癌CNE‑2、肾癌A498、膀胱癌T24细胞的抑制率在70～80％之间，对卵巢癌SKOV3细胞的抑制活性可达65.8％，可应于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN111920794B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010570191.0
申请日：2020-06-21
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: A61K31/245 , A61P25/24 , A61P31/16
Abstract: 发明一方面提供一种环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物在神经氨酸酶抑制剂药物制剂质量控制中的用途，所述的环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物与神经氨酸酶抑制剂的具体定义见说明书。HPLC与结构确证研究显示，所述神经氨酸酶抑制剂的市售原研制剂中含有少量的所述环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物，而且所述环己烯基‑DL‑天门冬氨酸衍生物是导致所述神经氨酸酶抑制剂原研制剂引发神经精神不良反应的主要原因之一，因此对其加以控制对于提高药品质量并降低不良反应发生率至关重要。
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公开(公告)号：CN112079821A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010959460.2
申请日：2020-09-14
Applicant: 中山万汉制药有限公司 , 中山万远新药研发有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种由奥利司他与苯氨基嘧啶类化合物形成的缀合物，所述缀合物的具体定义见说明书。体外试验结果显示，本发明所述的缀合物对多种肿瘤细胞的ICfa均显著低于奥利司他与对应的苯氨基嘧啶以1:1的摩尔比形成的混合物的ICfa值。
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