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公开(公告)号：CN119528805A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411693646.2
申请日：2024-11-25
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D213/64 , A61K31/4418 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P29/00 , C07D275/06 , C07C51/43 , C07C57/44 , C07C55/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吡非尼酮共晶及其制备方法、药物组合物与用途。本发明提供的吡非尼酮共晶，是由吡非尼酮和共晶配体制备而成，所述共晶配体选自庚二酸、肉桂酸和糖精中的一种。本发明提供的吡非尼酮共晶不仅能够提高吡非尼酮缓解急性胰腺炎的效果，还能提高吡非尼酮的安全性。
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公开(公告)号：CN114702383A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210296777.1
申请日：2022-03-24
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C59/60 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07C51/367 , C07D309/32 , C07D309/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种苄氨基取代的脂肪酸衍生物及其制备方法与用途；本发明的苄氨基取代的脂肪酸衍生物为(R，E)5‑(苄氧基)‑2‑己基十六碳‑2‑烯酸，通过原料3‑己基四氢‑4‑羟基‑6‑十一烷基‑2H‑吡喃‑2‑酮合成得到的，本发明制备的只当算衍生物在40μM的受试浓度下对胰腺癌PANC‑1、头颈癌TCA8113、乳腺癌MCF‑7细胞的抑制率高达80％以上，对肝癌HepG2、鼻咽癌CNE‑2、肾癌A498、膀胱癌T24细胞的抑制率在70～80％之间，对卵巢癌SKOV3细胞的抑制活性可达65.8％，可应于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN116023284B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202211317636.X
申请日：2022-10-26
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C229/20 , A61K31/222 , A61K9/08 , A61K47/26 , A61K9/19 , A61K47/42 , A61P23/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种低毒性的丙泊酚衍生物的盐及其组合物与用途。体外筛选试验结果显示，本发明所述的加成盐的溶血作用显著低于CN106132922A中披露的2,6‑二异丙基苯基(R)‑4‑(二甲基氨基)‑2‑氟丁酸酯盐酸盐，并且呼吸抑制作用减弱，具有显著提高的安全性。
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公开(公告)号：CN113956264A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111208951.4
申请日：2021-12-06
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D491/052 , A61K31/436 , A61P29/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明提供一种普拉洛芬晶型，所述晶型的具体定义见说明书。体外AO/EB染色试验结果显示，就未凋亡的细胞数量计，本发明所述的普拉洛芬晶型对人角膜上皮细胞(HCE细胞)的毒性低于现有技术中的普拉洛芬晶型。
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公开(公告)号：CN119118856A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411269026.6
申请日：2024-09-11
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C229/20 , C07C227/18 , A61K31/222 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及异丙基苯酚类化合物及其制备方法与用途。本发明提供的异丙基苯酚类化合物为具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐；本发明的化合物能显著缓解莫西沙星等喹诺酮类抗菌药物的心脏毒性，为治疗药源性心脏毒性的药物研发提供了新的思路。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119118855A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411242737.4
申请日：2024-09-05
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C229/20 , C07C227/42 , A61K31/222 , A61K9/19 , A61P29/00 , A61P23/00
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，具体涉及丙泊酚衍生物的盐的晶型及制备方法与用途。本发明提供了结构如式Ⅰ所示的化合物A或其水合物、有机溶剂化物或水合物的有机溶剂化物的晶型，所述晶型的稳定性与安全性均有较大的改善，对于提高药物质量具有重要意义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114702383B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202210296777.1
申请日：2022-03-24
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C59/60 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07C51/367 , C07D309/32 , C07D309/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种苄氧基取代的脂肪酸衍生物及其制备方法与用途；本发明的苄氧基取代的脂肪酸衍生物为(R，E)5‑(苄氧基)‑2‑己基十六碳‑2‑烯酸，通过原料3‑己基四氢‑4‑羟基‑6‑十一烷基‑2H‑吡喃‑2‑酮合成得到的，本发明制备的只当算衍生物在40μM的受试浓度下对胰腺癌PANC‑1、头颈癌TCA8113、乳腺癌MCF‑7细胞的抑制率高达80％以上，对肝癌HepG2、鼻咽癌CNE‑2、肾癌A498、膀胱癌T24细胞的抑制率在70～80％之间，对卵巢癌SKOV3细胞的抑制活性可达65.8％，可应于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN116023284A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211317636.X
申请日：2022-10-26
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C229/20 , A61K31/222 , A61K9/08 , A61K47/26 , A61K9/19 , A61K47/42 , A61P23/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种低毒性的丙泊酚衍生物的盐及其组合物与用途。体外筛选试验结果显示，本发明所述的加成盐的溶血作用显著低于CN106132922A中披露的2,6‑二异丙基苯基(R)‑4‑(二甲基氨基)‑2‑氟丁酸酯盐酸盐，并且呼吸抑制作用减弱，具有显著提高的安全性。
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公开(公告)号：CN111470999A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010421426.X
申请日：2020-05-18
Applicant: 中山万汉制药有限公司
IPC: C07C233/52 , C07C231/14 , C07C247/14 , A61P31/16 , A61K31/23 , A61K31/655
Abstract: 本发明提供了一种N-环己烯基-脂肪酰胺类化合物及其制备方法、组合物与用途，所述N-环己烯基-脂肪酰胺类化合物的细胞摄取水平高于对应未酰化的环己烯胺类化合物，从而导致其抗流感病毒活性显著高于后者。
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公开(公告)号：CN107266395A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710668446.5
申请日：2017-08-08
Applicant: 中山万远新药研发有限公司 , 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D305/12
CPC classification number: C07D305/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种奥利司他Ⅰ晶型的制备方法，具体地，将奥利司他溶于极性溶剂中，在适宜温度下向其中加入抗溶剂，降温至-5℃～0℃析晶1h，真空干燥，即得。所述的极性溶剂为甲醇、抗溶剂为纯化水，极性溶剂与抗溶剂的体积比为7:3～6.8:3.2。所述的奥利司他与混合溶剂质量体积比为1:12～1:13，所述的混合溶剂体积为极性溶剂和抗溶剂体积之和。本发明提供的奥利司他Ⅰ晶型的制备方法操作简单、高效、成本低，母液容易回收，产品收率可达97％，且能适应工业化生产。
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