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公开(公告)号：CN103977002A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410244411.5
申请日：2014-05-30
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类2-氨基烟腈类化合物及其组合物在制备自噬诱导剂以及在用于治疗能够受益于自噬诱导的疾病中的新用途。本发明属于生物医药领域。本发明所述的2-氨基烟腈类化合物的结构通式为式(I)。本发明通过研究发现此类2-氨基烟腈类化合物诱导细胞自噬的作用机制与以往的自噬诱导剂不同，它是通过同时上调自噬标志物LC3-II与自噬相关多功能蛋白p62/SQSTM1的表达的机制而诱导多种细胞，尤其是肿瘤细胞自噬的。因此，本发明的提出将使2-氨基烟腈类化合物在制备新型的自噬诱导剂用于自噬作用机制的研究以及在制备诱导自噬治疗能够受益于自噬诱导的疾病中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN102875462B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201210384090.X
申请日：2012-10-11
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D213/85 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种分子式（I）表示的新型抗肿瘤药物。该类药物合成方法简便——通过微波辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成，具体方法步骤为：将香草醛或丁香醛(2mmol)，与苯乙酮(2mmol)，丙二腈(2mmol)溶于1,4-二氧六环中，再加入乙酸铵(4mmol)，微波（300W）辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入冰水，使产物析出，再经重结晶可得产物，2-氨基烟腈。本发明得到的是一种分子式（I）表示的新型抗肿瘤药物，该化合物具有能显著抑制肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、脑癌、肺癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。
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公开(公告)号：CN102924372A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210429556.3
申请日：2012-11-01
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D213/84 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物。该类药物合成方法简便——通过微波辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成，具体方法步骤为：将对羟基苯甲醛(2mmol)，与4-氟苯乙酮或4-氯苯丙酮(2mmol)，丙二腈(2mmol)溶于1，4-二氧六环中，再加入乙酸铵(4mmol)，微波(300W)辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入冰水，使产物析出，再经重结晶可得产物，2-氨基-3-氰基吡啶。本发明得到的是一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物，该化合物具有能显著抑制肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、脑癌、肺癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。
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公开(公告)号：CN102924372B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210429556.3
申请日：2012-11-01
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D213/84 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物。该类药物合成方法简便——通过微波辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成，具体方法步骤为：将对羟基苯甲醛(2mmol)，与4-氟苯乙酮或4-氯苯丙酮(2mmol)，丙二腈(2mmol)溶于1，4-二氧六环中，再加入乙酸铵(4mmol)，微波(300W)辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入冰水，使产物析出，再经重结晶可得产物，2-氨基-3-氰基吡啶。本发明得到的是一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物，该化合物具有能通过诱导细胞凋亡的方式显著抑制肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、脑癌、肺癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。
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公开(公告)号：CN102875462A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210384090.X
申请日：2012-10-11
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D213/85 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种分子式（I）表示的新型抗肿瘤药物。该类药物合成方法简便——通过微波辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成，具体方法步骤为：将香草醛或丁香醛(2mmol)，与苯乙酮(2mmol)，丙二腈(2mmol)溶于1,4-二氧六环中，再加入乙酸铵(4mmol)，微波（300W）辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入冰水，使产物析出，再经重结晶可得产物，2-氨基烟腈。本发明得到的是一种分子式（I）表示的新型抗肿瘤药物，该化合物具有能显著抑制肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、脑癌、肺癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103977002B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201410244411.5
申请日：2014-05-30
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类2‑氨基烟腈类化合物及其组合物在制备自噬诱导剂以及在用于治疗能够受益于自噬诱导的疾病中的新用途。本发明属于生物医药领域。本发明所述的2‑氨基烟腈类化合物的结构通式为式(I)。本发明通过研究发现此类2‑氨基烟腈类化合物诱导细胞自噬的作用机制与以往的自噬诱导剂不同，它是通过同时上调自噬标志物LC3‑II与自噬相关多功能蛋白p62/SQSTM1的表达的机制而诱导多种细胞，尤其是肿瘤细胞自噬的。因此，本发明的提出将使2‑氨基烟腈类化合物在制备新型的自噬诱导剂用于自噬作用机制的研究以及在制备诱导自噬治疗能够受益于自噬诱导的疾病中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113304160A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110568864.3
申请日：2021-05-25
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/7048 , A61K36/80 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及地高辛在胆汁淤积中的医药新用途，具体涉及地高辛在制备预防和/或治疗胆汁淤积性疾病的药物中的应用，特别是在制备预防和/或治疗口服避孕药、绝经后激素治疗人群中的肝内胆汁淤积、妊娠期肝内胆汁淤积症、胆汁淤积所致肝纤维化、肝硬化等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108456152B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201710095068.6
申请日：2017-02-22
Applicant: 中国药科大学 , 合肥医工医药股份有限公司
IPC: C07C257/14 , C07C257/18 , C07C257/16 , A61K31/155 , A61P1/16 , A61P19/08
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类秋水仙碱衍生物(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学实验证明本发明的化合物具有治疗腰椎间盘突出症和肝纤维化方面的功效。
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公开(公告)号：CN106800537A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201710033418.6
申请日：2017-01-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D235/18 , A61K31/4184 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24
CPC classification number: C07D235/18
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种光学活性的开环型丁苯酞‑替米沙坦杂合物或其药学上可接受的盐或酯，它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在预防和治疗与神经炎症相关的疾病，包括缺血性脑卒中、阿尔兹海默病、脑外伤、帕金森病、多发性硬化症和抑郁症等方面的应用。
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