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公开(公告)号:CN104710419B
公开(公告)日:2017-05-24
申请号:CN201510124427.7
申请日:2015-03-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/08 , A61P13/00
Abstract: 本发明公开了一类四氢吡啶[4,3‑b]骈吲哚类化合物、其制备方法及医药用途。本发明的四氢吡啶[4,3‑b]骈吲哚类化合物的结构通式如(A)所示:R及R1为7,8位C1‑10烷基;或R不存在,R1为8位的C1‑10烷氧基或6位或8位的卤素取代基;R2为2位C1‑10烷氧取代基;n为1或2。本发明还公开了由通式(A)所示的四氢吡啶[4,3‑b]骈吲哚类化合物的制备方法以及在治疗良性前列腺增生及其引起的下尿路综合症中的应用。
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公开(公告)号:CN104817487A
公开(公告)日:2015-08-05
申请号:CN201510227785.0
申请日:2015-05-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D211/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一类可抑制表皮生长因子受体的哌啶基乙酰胺类化合物及其应用。该化合物为一类可抑制表皮生长因子受体的哌啶基乙酰胺类化合物,其结构如通式(I)所示,其中R1代表C4-C7的环烷基、芳基或取代芳基,R2代表C1-C10的烷基、C4-C7的环烷基、芳基或取代芳基。该化合物可用于制备表皮生长因子受体拮抗剂,为制备靶向抗肿瘤药提供了更多选择。
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公开(公告)号:CN104458676A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310421251.2
申请日:2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明建立了一种筛选淋巴细胞特异性激酶抑制剂高通量筛选方法,包括以下步骤:(1)细胞特异性激酶抑制剂筛选模型的建立与优化:进行激酶浓度、温孵时间、底物浓度、ATP浓度实验;(2)阳性药验证模型可靠性:选用合适浓度的激酶,ATP Km,底物Km,激酶和底物每孔分别加入2μl,再按浓度梯度每孔加入4μl阳性药,加入2ul ATP开始反应,按优化时间室温孵育;每孔加入10μl终止液终止反应,室温孵育1小时后检测,分析数据得阳性药半数抑制率IC50;(3)高通量筛选模型验证:按照上述步骤操作,使用Biomek NXP自动化加样仪器和Multidrop自动分液器进行加样,计算Z因子。本发明的优点主要有:1)简便快捷;2)灵敏度高;3)结果稳定可靠,重现性好,可用于高通量筛选。
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公开(公告)号:CN102977087A
公开(公告)日:2013-03-20
申请号:CN201210543873.8
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/12 , C07D267/20 , C07D413/14 , A61K31/553 , A61P25/28 , C40B30/04
Abstract: 本发明涉及一类具有α2A受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,有很强的体外激动α2A受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为16.97±0.79,可以作为神经保护剂,用于治疗阿尔茨海默病。
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公开(公告)号:CN101279964B
公开(公告)日:2010-11-03
申请号:CN200810020305.3
申请日:2008-02-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D307/93 , C07H17/04 , A61K31/7048 , A61K31/365 , A61P29/00
Abstract: 本发明属天然药物领域,具体涉及从中药杏香兔耳风中提取分离得到的如通式I代表的一种愈创木烷型倍半萜类化合物,其中R1为OH或O-β-D-Glc;R2为OH或H;R3为a-H,β-CH3或=CH2。本发明还涉及该化合物的制备方法,以该化合物为活性成分的药物组合物,以及本发明化合物和药物组合物在治疗急慢性炎症及相关疾病药物中的用途,包括:宫颈炎、盆腔炎、子宫内膜炎、上呼吸道感染、扁桃腺炎、咽喉炎。
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公开(公告)号:CN100450459C
公开(公告)日:2009-01-14
申请号:CN200510010763.5
申请日:2005-04-22
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明是一种液压式冠脉结扎仪。其特征在于主要部件由软水囊及软导管、U形管组成,软水囊连接软导管,软导管口与U形管的一端口连接,软水囊和软导管内均充生理盐水,U形管内充有水银,用注射器从U形管一端口注入生理盐水,调节水银柱的高度,造成适当的压力。用此法建立的心肌缺血预处理动物模型操作简便。实验从开始到结束只进行一次开胸,在体外调节U形管内的压力就轻松实现冠脉的结扎和再通。模型的缺血和再灌注时间间隔可以准确控制。不再使用人工呼吸机,减少了呼吸机对实验的影响。最重要的是提高了模型的成功率。本发明的仪器适用于建立心肌缺血动物模型和心肌缺血再灌注动物模型。
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公开(公告)号:CN101279964A
公开(公告)日:2008-10-08
申请号:CN200810020305.3
申请日:2008-02-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D307/93 , C07H17/04 , A61K31/7048 , A61K31/365 , A61P29/00
Abstract: 本发明属天然药物领域,具体涉及从中药杏香兔耳风中提取分离得到的如通式I代表的一种愈创木烷型倍半萜类化合物,其中R1为OH或O-β-D-Glc;R2为OH或H;R3为a-H,β-CH3或=CH2。本发明还涉及该化合物的制备方法,以该化合物为活性成分的药物组合物,以及本发明化合物和药物组合物在治疗急慢性炎症及相关疾病药物中的用途,包括:宫颈炎、盆腔炎、子宫内膜炎、上呼吸道感染、扁桃腺炎、咽喉炎。
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