一种基于荧光共振能量转移技术的前列腺素受体4筛选模型

    公开(公告)号:CN105486851A

    公开(公告)日:2016-04-13

    申请号:CN201510828104.6

    申请日:2015-11-20

    CPC classification number: G01N33/5008

    Abstract: 一种利用分辨荧光技术实现的前列腺素E2受体4拮抗剂活性高通量筛选,通过确定稳转细胞株293c18/EP4的拮抗剂药物筛选模型造模条件,确定最佳细胞数为2500cells/well,所得到Forskolin刺激结果与标准曲线趋势最为一致。该模型验证了PGD2对EP4的激动作用,和L-161982对EP4的拮抗作用。包括以下步骤:(1)前列腺素E2受体4拮抗剂筛选模型的建立与优化:标准曲线的测定及最佳细胞数确定;(2)验证模型可靠性:激动剂和拮抗剂验证。方法简便快捷;荧光检测值灵敏度高,提高检测精确度;结果稳定可靠,重现性好。

    一种基于荧光共振能量转移技术的多巴胺5受体抑制剂高通量筛选方法

    公开(公告)号:CN105445245A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201510828236.9

    申请日:2015-11-20

    Abstract: 本发明发现了一种筛选多巴胺5受体抑制剂高通量筛选方法,本发明中利用实验中利用多巴胺5受体和Gs蛋白耦联,激活AC,使cAMP含量增加,会产生带有荧光的产物,通过荧光强弱来判断多巴胺5受体的作用,从而得出化合物是否有多巴胺5受体抑制作用。包括以下步骤:(1)多巴胺5受体抑制剂筛选模型的建立与优化:确定多巴胺和多巴胺5受体细胞反应的最适浓度;(2)阳性药验证模型可靠性:阳性药IC50与参考文献一致。方法简便快捷;荧光检测值灵敏度高,提高检测精确度;结果稳定可靠,重现性好。

    一种基于荧光共振能量转移技术的阿尔法1D受体筛选模型

    公开(公告)号:CN105420339A

    公开(公告)日:2016-03-23

    申请号:CN201510828137.0

    申请日:2015-11-20

    Abstract: 利用稳转细胞株技术,构建肾上腺素α1D受体拮抗剂药物的筛选模型,验证了激动剂去氧肾上腺素对稳转细胞株α1D受体的激动作用,以及拮抗剂塔索罗辛对稳转细胞株α1D受体的拮抗作用,实现待测样品对α1D的拮抗作用的高通量检测,为有效控药物在治疗前列腺增生中产生的不良反应具有重要意义。具有信噪比高,使用安全,样品消耗量小的特点。

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