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公开(公告)号：CN115245533A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202110459959.1
申请日：2021-04-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K36/74 , A61P11/00 , A61K31/37 , A61K31/122 , A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K125/00
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种南山花根提取物在制备治疗肺纤维化的药物中的用途，所述南山花根提取物为蒽醌类、蒽醌糖苷类和环烯醚萜类有效部位。上述抗肺纤维化有效部位是首次发现的，活性成分清楚，治疗肺纤维化作用全面，治疗肺纤维化效果明显优于现有技术，可以与抗肺纤维化的化学药产生协同增效作用。依据上述提取物中具体的有效化合物，发现了化合物之间具有协同增效作用，并公开了相应的治疗肺纤维化的药物组合物。
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公开(公告)号：CN104546887B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201310466756.0
申请日：2013-10-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了虫草素衍生物治疗炎症疾病的用途。具体而言，是三乙酰基‑3‑羟基苯基腺苷和N6‑(3‑羟基苯基)腺苷在制备抗炎症疾病药物中的用途。所述的炎症疾病包括过敏性哮喘病、慢性阻塞性肺疾病、过敏性接触性皮炎。
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公开(公告)号：CN102796158B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201110140159.X
申请日：2011-05-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种在炔雌醇合成工艺中产生的一种新的副产物及其合成方法。这种的副产物如式I所示，其化学名为：3?羟基?19?去甲?17α?孕甾?1，3，5(10)?三烯?20?(3?羟基?3?甲基丁炔基?1?基)?17?醇。本发明还提供了这种副产物的制备方法，先用烷基溴化镁与3?甲基?1?丁炔?3?醇进行格氏交换后，再与雌酚酮进行格氏反应，可以简单方便地得到该物质。该种化合物可以作为炔雌醇生产工艺中杂质控制的标准品。
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公开(公告)号：CN104095849A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310113150.9
申请日：2013-04-02
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/453 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开一个异黄酮衍生物的多靶点作用及其改善学习记忆用途，具体而言公开了了化合物J39136对具有损伤修复和神经保护作用的SIRT1蛋白表达的上调作用；乙、丁酰胆碱酯酶活性的抑制作用，在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞乙酰胆碱酯酶活性；保护神经细胞的作用，抑制β-APP的异常表达，减少Aβ1-42分泌；调节神经炎症的作用；动物实验结果证明，J39136毒性较低，可透过血脑屏障，可明显改善东莨菪碱所致的小鼠痴呆，增强学习记忆功能。临床前研究结果提示，J39136有望成为预防和／或治疗学习记忆障碍和阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN109665988A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201710957991.6
申请日：2017-10-16
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D211/06 , A61K31/4545 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D211/06
Abstract: 本发明公开了新型双哌啶取代的联苯二酮化合物在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞组胺H3受体的活性，作为组胺H3R拮抗剂能够保护神经细胞；减轻神经细胞缺氧损伤；调节神经炎症。动物实验结果证明：化合物I毒性较低，可透过血脑屏障，可明显改善双侧颈总结扎造成的血管性痴呆，能够增强学习记忆功能，有望成为预防和/或治疗学习记忆障碍相关的疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104211747B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201310206895.X
申请日：2013-05-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/20 , C07H1/02 , A61K31/7076 , A61P3/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ2’,3’,5’‑三‑O‑乙酰基‑N6‑(3‑羟基苯基)腺苷的体内和细胞内主要代谢产物N6‑(3‑羟基苯基)腺苷用于制备治疗糖脂代谢紊乱疾病药物的用途以和5’‑磷酸‑N6‑(3‑羟基苯基)腺苷或其药学上可接受的盐、其制备方法以及用于制备治疗与激活AMPK相关糖脂代谢紊乱疾病药物的用途。所述化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗与AMPK相关的高血脂症和糖尿病等糖脂代谢紊乱疾病，并能够减轻或避免由于个体差异造成的药代动力学性质差异，具有起效快、可控性好、作用更强、副作用更小等重要优势。
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公开(公告)号：CN103420942B
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201210162503.X
申请日：2012-05-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D295/108 , C07C225/16 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/135 , A61K31/4545 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供如通式（Ⅰ）的乙、丁酰胆碱酯酶抑制剂，其中R1，R2与N形成含有1-2个杂原子的3-7元的脂肪杂环，X选自共价键、CH2，CH2CH2，CH2CH2CH2，CH2CH2CH2CH2，C[(CH2)m CH3]2(m=0~5)。所述化合物显示了对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制活性，使其可用于治疗和或预防认知疾病和神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN104546887A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310466756.0
申请日：2013-10-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
CPC classification number: A61K31/7076
Abstract: 本发明公开了虫草素衍生物治疗炎症疾病的用途。具体而言，是三乙酰基-3-羟基苯基腺苷和N6-(3-羟基苯基)腺苷在制备抗炎症疾病药物中的用途。所述的炎症疾病包括过敏性哮喘病、慢性阻塞性肺疾病、过敏性接触性皮炎。
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公开(公告)号：CN102050809B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN200910236595.X
申请日：2009-11-03
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/18 , C07D409/12 , C07D493/04 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了一种如通式(I)所示3-哌嗪基香豆素衍生物及其药用盐，其制备方法、含有所述化合物的药物组合物，以及用于预防或治疗与趋化因子CKLF1活性相关疾病的药物和作为CKLF1与CCR4作用的拮抗剂的应用。
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公开(公告)号：CN102050809A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910236595.X
申请日：2009-11-03
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/18 , C07D409/12 , C07D493/04 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了一种如通式(I)所示3-哌嗪基香豆素衍生物及其药用盐，其制备方法、含有所述化合物的药物组合物，以及用于预防或治疗与趋化因子CKLF1活性相关疾病的药物和作为CKLF1与CCR4作用的拮抗剂的应用。
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