公开(公告)号：CN106831734B

公开(公告)日：2019-09-03

申请号：CN201710104728.2

申请日：2017-02-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 孙承航 ,  邬钢 ,  刘少伟 ,  蒋忠科 ,  王婷 ,  李飞娜

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法，该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S，3S，4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基)‑6‑氧代己酸经缩合反应得到关键中间体(3S，4S，5S)‑5‑叠氮基‑3‑(苄氧羰基氨基)‑4‑羟基‑6‑((1‑(8‑羟基‑1‑氧代异苯并二氢吡喃‑3‑基)‑3‑甲基丁基)氨基)‑6‑氧代己酸叔丁酯；再依次经氢化还原、环化反应、脱掉叔丁基二甲基硅醚反应、水解反应得到和田霉素A。本发明提供的方法具有原料药易得、操作简便、成本低廉等优点，所得产物和田菌素A具有较广谱的细菌抑制活性及抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN119661632A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411808289.X

申请日：2024-12-10

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 孙承航 ,  郝晓萌 ,  蒋忠科 ,  游雪甫 ,  刘雨雨 ,  邬钢 ,  刘少伟

IPC: C07K5/078 ,  C07K1/14 ,  C07K1/16 ,  A61K38/05 ,  A61P31/04 ,  C12R1/29

Abstract: 本发明公开了新硫肽类抗生素玄奘米星B及其制备和应用。玄奘米星B为小单孢菌TMD166的次级代谢产物，为新型硫肽类抗生素，该化合物具有很好的抗细菌活性，对革兰氏阳性菌如葡萄球菌（耐β‑内酰胺抗生素的菌株），肠球菌（耐万古霉素的菌株）有较强体外抗菌活性，MIC值在0.25‑8μg/ml范围内。玄奘米星B作为一种新的抗感染药物具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN118908888A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410968357.2

申请日：2024-07-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 孙承航 ,  郝晓萌 ,  李虎 ,  邬钢 ,  彭宗根 ,  蒋忠科 ,  刘雨雨 ,  徐吉祥 ,  刘少伟

IPC: C07D213/82 ,  C07C231/24 ,  C07C235/60 ,  C12P17/12 ,  C12P13/02 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  C12R1/29

Abstract: 本发明涉及微生物学和药学技术领域，尤其涉及一种儿茶酚类化合物及其制备方法和应用。一种儿茶酚类化合物，其特征在于，具有如下结构式：#imgabs0#；其中，R1与R2代表烷基、苯基或取代苯基。本发明提供一种儿茶酚类化合物及其制备方法和应用，所述儿茶酚类化合物为微生物发酵得到的天然产物，其抗纤维化和抗炎活性良好，有抗纤维化和抗炎治疗的临床应用前景。

公开(公告)号：CN106831734A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710104728.2

申请日：2017-02-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 孙承航 ,  邬钢 ,  刘少伟 ,  蒋忠科 ,  王婷 ,  李飞娜

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法，该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S，3S，4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基)‑6‑氧代己酸经缩合反应得到关键中间体(3S，4S，5S)‑5‑叠氮基‑3‑(苄氧羰基氨基)‑4‑羟基‑6‑((1‑(8‑羟基‑1‑氧代异苯并二氢吡喃‑3‑基)‑3‑甲基丁基)氨基)‑6‑氧代己酸叔丁酯；再依次经氢化还原、环化反应、脱掉叔丁基二甲基硅醚反应、水解反应得到和田霉素A。本发明提供的方法具有原料药易得、操作简便、成本低廉等优点，所得产物和田菌素A具有较广谱的细菌抑制活性及抗肿瘤活性。