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公开(公告)号：CN117417280A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311376279.9
申请日：2023-10-24
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/14 , A61K31/22 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含有环烷基的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用，具体通过将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应得到中间体I，将中间体I与1‑氨基‑2‑甲基丙烷‑2‑硫醇盐酸盐反应得到中间体II，再将中间体II与环烷基甲酰氯反应得到目标衍生物。该类衍生物合成工艺简单、产率高、易纯化，可以有效地抑制金黄色葡萄球菌和链球菌活性；其活性优于已上市的泰妙菌素，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性，尤其目标衍生物中的衍生物2的小鼠治疗效果显著优于临床药物泰妙菌素和沃尼妙林，适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN118894818A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410952695.7
申请日：2024-07-16
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D277/36 , C07D417/06 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用。制备方法为：首先将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入到甲基叔丁基醚中，搅拌滴加氢氧化钠溶液，回流反应后得到中间体1；然后将2‑硫代‑4‑噻唑烷酮加入乙腈中，室温下加入无水碳酸钾搅拌20min后加入中间体1，室温搅拌反应一定时间到中间体2；最后将中间体2与带有不同基团供体的酰氯加入二氯甲烷中，在三乙胺催化下，室温搅拌一定时间得到含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物。本发明通过简单的制备工艺合成了具有良好抗菌活性的含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物，产率高，其对耐药菌也有较好抗菌活性，应用前景良好。
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公开(公告)号：CN115850137B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202211415953.5
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D403/12 , C07D249/14 , A61P31/04 , A61K31/22 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到中间1，将中间体1作为原料，通过与R1基团供体在特定条件下反应得到中间体2，再将中间体2与R2基团供体进行酰胺化反应，得到带有Boc保护基的目标化合物，最后将该带有Boc保护基的目标化合物在酸性条件下进行脱保护，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单，产率高，所得截短侧耳素衍生化合物适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病，抗菌活性优于已上市的泰妙菌素和沃尼妙林，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN115745909B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202211415973.2
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D277/52 , A61P31/04 , A61K31/635
Abstract: 本发明公开了一种偶联物FST及其制备方法与应用。本发明通过将氟苯尼考丁二酸酯、(3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑B]吡啶‑3‑氧基)三‑1‑吡咯烷基六氟磷酸盐在溶剂1中混合，在N2氛围、室温下搅拌反应0.4～0.6h，得到反应液1；将磺胺噻唑用溶剂2溶解后加入所述反应液1中，在N2氛围下，继续加入N,N‑二异丙基乙胺，在室温下反应5～7h，终止反应后，除溶剂、纯化，得到偶联物FST。本发明制备方法简单、产率高，所得偶联物FST对多种细菌具有良好的杀菌和抑菌能力，可以作为广谱抗菌药物使用，有效降低病原菌感染。
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公开(公告)号：CN113975404A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111105877.3
申请日：2021-09-22
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K47/64 , A61K31/165 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种氟苯尼考多肽衍生物及应用。本发明将氟苯尼考与短肽R8通过三种连接臂丁二酸\戊二酸\己二酸连接获得了三种氟苯尼考多肽衍生物FSR8、FGR8、FOR8；所述氟苯尼考多肽衍生物具有显著的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有明显的抑菌效果，并对耐氟苯尼考的大肠杆菌具有更显著的抑菌作用；并且所述氟苯尼考多肽衍生物具有良好的水溶性，可用于制备治疗细菌感染的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118853819A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410930696.1
申请日：2024-07-11
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明提供一种基于万古霉素功能化磁珠结合氨基肽酶试纸检测革兰氏阴性菌的方法，包括利用制备得到的Van‑MBs识别并分离待测样品中的革兰氏阳性菌，接着利用氨基肽酶试纸检测待测样品上清液中的革兰氏阴性菌。该方法的建立适用于短期内对奶牛乳房炎病原菌进行早期临床可视化检测，方法简单便捷，成本低廉，对快速确定奶牛乳房炎主要病原菌类型，提供合理快速选择治疗用抗生素具有重要意义；此外，也为临床生乳样品中细菌的快速检测试纸条/试剂盒研发奠定基础。
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公开(公告)号：CN113975404B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111105877.3
申请日：2021-09-22
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K47/64 , A61K31/165 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种氟苯尼考多肽衍生物及应用。本发明将氟苯尼考与短肽R8通过三种连接臂丁二酸\戊二酸\己二酸连接获得了三种氟苯尼考多肽衍生物FSR8、FGR8、FOR8；所述氟苯尼考多肽衍生物具有显著的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有明显的抑菌效果，并对耐氟苯尼考的大肠杆菌具有更显著的抑菌作用；并且所述氟苯尼考多肽衍生物具有良好的水溶性，可用于制备治疗细菌感染的药物。
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公开(公告)号：CN117965771A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202410203556.4
申请日：2024-02-23
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明涉及分子生物学技术领域，具体为一种多重荧光定量PCR检测奶牛乳房炎病原菌的引物探针组，包括检测金黄色葡萄球菌的引物对一和探针一、检测无乳链球菌的引物对二和探针二、检测停乳链球菌的引物对三和探针三、检测大肠杆菌的引物对四和探针四、检测肺炎克雷伯菌的引物对五和探针五、检测奇异变形杆菌的引物对六和探针六；所述金黄色葡萄球菌序列如pMD‑19T‑nuc所示，所述无乳链球菌序列如pMD‑19T‑eftu所示，所述停乳链球菌序列如pMD‑19T‑tpch所示，所述大肠杆菌序列如pMD‑19T‑phoa所示，所述肺炎克雷伯菌序列如pMD‑19T‑rcsa所示，所述奇异变形杆菌序列如pMD‑19T‑urer所示。
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公开(公告)号：CN115745909A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211415973.2
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D277/52 , A61P31/04 , A61K31/635
Abstract: 本发明公开了一种偶联物FST及其制备方法与应用。本发明通过将氟苯尼考丁二酸酯、(3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑B]吡啶‑3‑氧基)三‑1‑吡咯烷基六氟磷酸盐在溶剂1中混合，在N2氛围、室温下搅拌反应0.4～0.6h，得到反应液1；将磺胺噻唑用溶剂2溶解后加入所述反应液1中，在N2氛围下，继续加入N,N‑二异丙基乙胺，在室温下反应5～7h，终止反应后，除溶剂、纯化，得到偶联物FST。本发明制备方法简单、产率高，所得偶联物FST对多种细菌具有良好的杀菌和抑菌能力，可以作为广谱抗菌药物使用，有效降低病原菌感染。
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公开(公告)号：CN119330860A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411254783.6
申请日：2024-09-09
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C281/18 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种双氨基胍类衍生物，公开了该衍生物的结构通式；并提供了其制备方法和应用。该衍生物对铜绿假单胞菌具有良好的抑杀作用，制备方法简单，反应条件温和，具有研发成为抑杀铜绿假单胞菌的药物和治疗由铜绿假单胞菌感染引起的疾病的药物的可能。
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