-
公开(公告)号：CN115850137B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202211415953.5
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D403/12 , C07D249/14 , A61P31/04 , A61K31/22 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到中间1，将中间体1作为原料，通过与R1基团供体在特定条件下反应得到中间体2，再将中间体2与R2基团供体进行酰胺化反应，得到带有Boc保护基的目标化合物，最后将该带有Boc保护基的目标化合物在酸性条件下进行脱保护，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单，产率高，所得截短侧耳素衍生化合物适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病，抗菌活性优于已上市的泰妙菌素和沃尼妙林，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性。
-
公开(公告)号：CN115745909B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202211415973.2
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D277/52 , A61P31/04 , A61K31/635
Abstract: 本发明公开了一种偶联物FST及其制备方法与应用。本发明通过将氟苯尼考丁二酸酯、(3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑B]吡啶‑3‑氧基)三‑1‑吡咯烷基六氟磷酸盐在溶剂1中混合，在N2氛围、室温下搅拌反应0.4～0.6h，得到反应液1；将磺胺噻唑用溶剂2溶解后加入所述反应液1中，在N2氛围下，继续加入N,N‑二异丙基乙胺，在室温下反应5～7h，终止反应后，除溶剂、纯化，得到偶联物FST。本发明制备方法简单、产率高，所得偶联物FST对多种细菌具有良好的杀菌和抑菌能力，可以作为广谱抗菌药物使用，有效降低病原菌感染。
-
公开(公告)号：CN115745909A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211415973.2
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D277/52 , A61P31/04 , A61K31/635
Abstract: 本发明公开了一种偶联物FST及其制备方法与应用。本发明通过将氟苯尼考丁二酸酯、(3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑B]吡啶‑3‑氧基)三‑1‑吡咯烷基六氟磷酸盐在溶剂1中混合，在N2氛围、室温下搅拌反应0.4～0.6h，得到反应液1；将磺胺噻唑用溶剂2溶解后加入所述反应液1中，在N2氛围下，继续加入N,N‑二异丙基乙胺，在室温下反应5～7h，终止反应后，除溶剂、纯化，得到偶联物FST。本发明制备方法简单、产率高，所得偶联物FST对多种细菌具有良好的杀菌和抑菌能力，可以作为广谱抗菌药物使用，有效降低病原菌感染。
-
公开(公告)号：CN115850137A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211415953.5
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D403/12 , C07D249/14 , A61P31/04 , A61K31/22 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到中间1，将中间体1作为原料，通过与R1基团供体在特定条件下反应得到中间体2，再将中间体2与R2基团供体进行酰胺化反应，得到带有Boc保护基的目标化合物，最后将该带有Boc保护基的目标化合物在酸性条件下进行脱保护，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单，产率高，所得截短侧耳素衍生化合物适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病，抗菌活性优于已上市的泰妙菌素和沃尼妙林，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性。
-
-
-
Search Results
4
records
(took 0.021 seconds)
