公开(公告)号：CN118894818A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410952695.7

申请日：2024-07-16

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  齐显龙 ,  杨亚军 ,  葛闻博 ,  白莉霞 ,  李世宏 ,  秦哲 ,  许笑 ,  刘希望

IPC: C07D277/36 ,  C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用。制备方法为：首先将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入到甲基叔丁基醚中，搅拌滴加氢氧化钠溶液，回流反应后得到中间体1；然后将2‑硫代‑4‑噻唑烷酮加入乙腈中，室温下加入无水碳酸钾搅拌20min后加入中间体1，室温搅拌反应一定时间到中间体2；最后将中间体2与带有不同基团供体的酰氯加入二氯甲烷中，在三乙胺催化下，室温搅拌一定时间得到含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物。本发明通过简单的制备工艺合成了具有良好抗菌活性的含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物，产率高，其对耐药菌也有较好抗菌活性，应用前景良好。