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公开(公告)号：CN102180970B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201110041918.7
申请日：2011-02-22
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 一种抗HIV融合多肽CP32M的固液混合策略规模制备方法。本发明提供一种抗HIV融合多肽CP32M(Ac‑VEWNEMTWMEWEREIENYTKLIYKILEESQEQ‑NH2)的制备方法(合成路线见附图)。将目标肽划分为a(Ac‑1‑9‑OH)、b(Fmoc‑10‑21‑OH)、c(H‑22‑32‑NH2)三个片段。按照多肽固相偶联方法合成三个肽片段。b、c片段经液相缩合后脱除Fmoc基团得到中间肽片段，然后再与片段a进行液相缩合得到侧链保护的目标肽，脱除侧链保护基团得到目标粗品。粗品经DEAE弱阴离子交换色谱及规模C18反相HPLC两步纯化得到纯品。
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公开(公告)号：CN102875654B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210361425.6
申请日：2012-09-25
摘要： 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法，包括如下步骤：1）采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽；2）折叠所述线性肽，即得到芋螺多肽Eb1.6。本发明的方法首先采用缩合剂DIC/HOBT提高了手工合成线性肽的效率；再选取pH值为8.0、浓度为0.1MNH4HCO3缓冲液作为折叠缓冲液，不仅价廉易得，而且折叠率高；再将折叠得到的产物经过AmberliteXAD16大孔吸附树脂进行吸附、乙醇浸洗，浸洗液浓缩后可直接用于后续的C18柱纯化，同时乙醇洗涤后的树脂用水洗涤再生，此步骤可实现缓冲体系及树脂的反复循环使用，回收率较高，降低了成本。
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公开(公告)号：CN102406617B
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201110391195.3
申请日：2011-11-30
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/403 , A61P31/20
摘要： 本发明公开了一种替韦立马干混悬剂及其制备方法。本发明所提供的替韦立马干混悬剂，包括下述质量份的组分：替韦立马一水化物的单斜晶体微粉20-30份、填充剂40-80份、助悬剂5-10份和润湿剂1-5份；其中，所述替韦立马一水化物的单斜晶体的单斜晶系的空间群为C2/c，晶胞参数：a＝28.724(2)，b＝10.533(1)，β＝112.18(1)°；晶胞体积晶胞内分子数Z＝8。本发明干混悬剂固体粉末的流动性好，加水搅拌后可迅速转变为均匀、稳定的混悬剂，泡沫少，沉降速率慢，再分散性良好，便于患者服用。经动物实验证实，本制剂半衰期长，血药浓度高，抗鼠痘病毒活性强。
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公开(公告)号：CN101921224A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010182303.1
申请日：2010-05-21
申请人： 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 纽约血液中心
IPC分类号： C07D211/62 , C07D417/12 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了1-(3-氨基丙基)哌嗪-4-氨基酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明所提供化合物的结构通式如式I所示，其中，R1为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团：苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基，所述杂环基中包括1-3个选自N、O和S中的至少一种杂原子，所述取代基选自下列原子或基团：卤素、巯基、羟基、CF3、CN、NO2和SO2CH3；X为亚甲基、羰基或者不存在。经HIV-1感染的Bal(R5)的淋巴组织样细胞活性筛选，发现该系列化合物具有很强的抗HIV活性。其中活性最强化合物的IC50值达到10nM，选择指数大于14,545，可发展为抗艾滋病药物。(式I)
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公开(公告)号：CN107022007B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201710217187.4
申请日：2017-04-05
摘要： 本发明公开了一种基于马尔堡病毒包膜蛋白的抗原片段、截短体及应用。本发明提供的抗原片段GP2具有与GP蛋白相似的抗原潜力，免疫产生的中和抗体能够有效抑制病毒的感染。与完整的GP蛋白抗原相比，该抗原片段不具有GP蛋白的生物学功能，因此不能使病毒进入宿主细胞，该片段用于病毒载体疫苗的构建时具有更好的安全性，也更方便用于多价疫苗制备。
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公开(公告)号：CN103864904B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410076320.5
申请日：2014-03-04
摘要： 本发明公开了一种基于埃博拉病毒包膜蛋白的抗原片段、截短体及应用。本发明公开的一种蛋白或该蛋白的截短体，该蛋白为如下（1）或（2）所示：（1）SEQ ID No.3所示的蛋白；（2）将SEQ ID No.3所示的氨基酸序列经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加且功能相同的蛋白质。本发明公开的抗原及其截短体能够诱导较强的体液免疫反应，具有良好的免疫原性，可应用于埃博拉病毒疫苗的开发及中和抗体的制备。
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公开(公告)号：CN103193771A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310106070.0
申请日：2013-03-29
申请人： 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 上海市计划生育科学研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D211/62 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P15/18 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种链状酰胺类CCR5抑制剂的新用途。本发明所提供的新用途是链状酰胺类CCR5抑制剂或其药学上可接受的盐在制备杀精药物中的应用。所述链状酰胺类CCR5抑制剂的结构式如式I所示。经体外灭活精子试验，发现该系列化合物具有很强的杀灭精子活性。其中活性最强化合物的EC50值达到1.5mg/ml，可发展为体外避孕制剂或抗艾滋病及避孕多功能外用剂。
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公开(公告)号：CN101921224B
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN201010182303.1
申请日：2010-05-21
申请人： 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 纽约血液中心
IPC分类号： C07D211/62 , C07D417/12 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了1-(3-氨基丙基)哌嗪-4-氨基酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明所提供化合物的结构通式如式I所示，其中，R1为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团：苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基，所述杂环基中包括1-3个选自N、O和S中的至少一种杂原子，所述取代基选自下列原子或基团：卤素、巯基、羟基、CF3、CN、NO2和SO2CH3；X为亚甲基、羰基或者不存在。经HIV-1感染的Bal(R5)的淋巴组织样细胞活性筛选，发现该系列化合物具有很强的抗HIV活性。其中活性最强化合物的IC50值达到10nM，选择指数大于14,545，可发展为抗艾滋病药物。(式I)
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公开(公告)号：CN102304171A
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN201110258345.3
申请日：2010-03-10
摘要： 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽：多肽I：氨基酸序列如序列表的序列7所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽II：氨基酸序列如序列表的序列8所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽III：氨基酸序列如序列表的序列9所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽IV：氨基酸序列如序列表的序列10所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽V：氨基酸序列如序列表的序列11所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VI：氨基酸序列如序列表的序列12所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VII：氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用，其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性，T5-T7也有明显镇痛活性，在镇痛方面具有应用价值。
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公开(公告)号：CN1955190A
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：CN200610087074.9
申请日：2006-06-14
申请人： 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 四川科创制药有限公司
IPC分类号： C07K14/005 , C07K14/155 , C07K19/00 , A61K38/16 , A61P31/12
摘要： 本发明提供了一类抑制HIV病毒融合的多肽。根据HIV病毒在膜融合过程中与细胞膜表面的受体分子的作用机制，本发明设计了可以与病毒表面糖蛋白gp41相结合的活性多肽。所述多肽的作用位点位于gp41分子上三聚体NHR侧面的“长穴”及两端，能有效抑制HIV病毒的复制。本发明的多肽与现有药物相比，分子量小、活性高、水溶性好。用本发明所述多肽可以制备抑制多种包膜病毒感染的药物。
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