芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法

    公开(公告)号:CN102875654B

    公开(公告)日:2014-07-09

    申请号:CN201210361425.6

    申请日:2012-09-25

    IPC分类号: C07K7/08 C07K1/06 C07K1/04

    摘要: 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法,包括如下步骤:1)采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽;2)折叠所述线性肽,即得到芋螺多肽Eb1.6。本发明的方法首先采用缩合剂DIC/HOBT提高了手工合成线性肽的效率;再选取pH值为8.0、浓度为0.1MNH4HCO3缓冲液作为折叠缓冲液,不仅价廉易得,而且折叠率高;再将折叠得到的产物经过AmberliteXAD16大孔吸附树脂进行吸附、乙醇浸洗,浸洗液浓缩后可直接用于后续的C18柱纯化,同时乙醇洗涤后的树脂用水洗涤再生,此步骤可实现缓冲体系及树脂的反复循环使用,回收率较高,降低了成本。

    三种α型芋螺多肽及其应用

    公开(公告)号:CN102304171A

    公开(公告)日:2012-01-04

    申请号:CN201110258345.3

    申请日:2010-03-10

    摘要: 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽:多肽I:氨基酸序列如序列表的序列7所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽II:氨基酸序列如序列表的序列8所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽III:氨基酸序列如序列表的序列9所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽IV:氨基酸序列如序列表的序列10所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽V:氨基酸序列如序列表的序列11所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽VI:氨基酸序列如序列表的序列12所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽VII:氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用,其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性,T5-T7也有明显镇痛活性,在镇痛方面具有应用价值。

    一种桶形α芋螺多肽Bt1.3及其应用

    公开(公告)号:CN102190708A

    公开(公告)日:2011-09-21

    申请号:CN201110086538.5

    申请日:2011-04-07

    摘要: 本发明公开了一种桶形α芋螺多肽Bt1.3及其应用。本发明提供了一种桶形α芋螺多肽Bt1.3,其氨基酸序列为序列表中的序列2;所述多肽的编码基因的核苷酸序列为序列表中的序列1。所述多肽的二硫键的连接方式为Cys1-Cys3和Cys2-Cys4;从所述多肽的氨基端开始的Cys按顺序分别记作Cys1、Cys2、Cys3、Cys4。本发明的实验证明,利用Fmoc-固相肽合成法合成了Bt1.3线性肽(RKCCSNPACNRYNPAIC),然后在NH4HCO3缓冲液中一步折叠,得到Bt1.3多肽,镇痛实验表明,本发明的α型芋螺多肽在大鼠坐骨神经半切模型中表现出很强的镇痛活性。

    α型芋螺多肽及其应用
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101792485A

    公开(公告)日:2010-08-04

    申请号:CN201010121879.7

    申请日:2010-03-10

    摘要: 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽:多肽I:氨基酸序列如序列表的序列7所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽II:氨基酸序列如序列表的序列8所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽III:氨基酸序列如序列表的序列9所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽IV:氨基酸序列如序列表的序列10所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽V:氨基酸序列如序列表的序列11所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽VI:氨基酸序列如序列表的序列12所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽VII:氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用,其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性,T5-T7也有明显镇痛活性,在镇痛方面具有应用价值。

    α型芋螺多肽衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN101381403A

    公开(公告)日:2009-03-11

    申请号:CN200810222341.8

    申请日:2008-09-17

    IPC分类号: C07K7/08 A61K38/10 A61P25/04

    摘要: 本发明公开了一种α型芋螺多肽衍生物,其氨基酸残基如序列表中序列1所示。为了有效抵抗人体内部分蛋白酶的降解消化,提高生物利用度及药代性能,可在上述α型芋螺多肽衍生物的N端连接苯甲酰基。还可将上述α型芋螺多肽衍生物进行环化、脂化或PEG化修饰,以增强其治疗效果。大鼠实验表明,本发明的α型芋螺多肽衍生物在大鼠神经性疼痛模型中表现出很强的镇痛活性,显著高于对照肽Vc1.1,且镇痛活性呈剂量依赖关系。

    三种α型芋螺多肽及其应用

    公开(公告)号:CN102304171B

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN201110258345.3

    申请日:2010-03-10

    摘要: 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽:多肽I:氨基酸序列如序列表的序列7所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽II:氨基酸序列如序列表的序列8所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽III:氨基酸序列如序列表的序列9所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽IV:氨基酸序列如序列表的序列10所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽V:氨基酸序列如序列表的序列11所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽VI:氨基酸序列如序列表的序列12所示,且最后一位氨基酸残基酰胺化;多肽VII:氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用,其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性,T5-T7也有明显镇痛活性,在镇痛方面具有应用价值。

    芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法

    公开(公告)号:CN102875654A

    公开(公告)日:2013-01-16

    申请号:CN201210361425.6

    申请日:2012-09-25

    IPC分类号: C07K7/08 C07K1/06 C07K1/04

    摘要: 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法,包括如下步骤:1)采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽;2)折叠所述线性肽,即得到芋螺多肽Eb1.6。本发明的方法首先采用缩合剂DIC/HOBT提高了手工合成线性肽的效率;再选取pH值为8.0、浓度为0.1MNH4HCO3缓冲液作为折叠缓冲液,不仅价廉易得,而且折叠率高;再将折叠得到的产物经过AmberliteXAD16大孔吸附树脂进行吸附、乙醇浸洗,浸洗液浓缩后可直接用于后续的C18柱纯化,同时乙醇洗涤后的树脂用水洗涤再生,此步骤可实现缓冲体系及树脂的反复循环使用,回收率较高,降低了成本。