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公开(公告)号：CN110075315B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201810078006.9
申请日：2018-01-26
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 上海交联药物研发有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K47/54 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联物，其结构通式为Ab‑Lm‑Yn，其中Ab为抗人CD30抗体cAC10、其活性片段或其变体；所述Ab仅与所述L连接；Y为细胞毒剂美登木素生物碱DM1；n为2～5，且m≥n；所述L其左端与所述Ab的赖氨酸残基的氨基形成酰胺键，其右端与所述DM1巯基中的S形成硫醚键。还公开了一种抗体偶联物的制备方法、根据所述制备方法制得的抗体偶联物及抗体偶联物在制备治疗CD30阳性肿瘤的药物上的应用。本发明抗体偶联物其主要代谢物能够较好地在CD30阳性的肿瘤细胞内蓄积，靶向性较强，肿瘤杀伤效果高且安全性能好。
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公开(公告)号：CN116327972A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111590733.1
申请日：2021-12-23
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物制剂，所述抗体偶联药物制剂包括抗HER2抗体、连接子和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd组成的抗体偶联药物、缓冲液、二糖和表面活性剂；所述缓冲液为琥珀酸缓冲液或组氨酸缓冲液。本发明还公开了制备所述抗体偶联药物制剂的方法及其应用。本发明筛选出的ADC溶液的配方缓冲液为琥珀酸，pH为5.5，该配方制备的抗体偶联药物制剂稳定且更易于长时间保存。
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公开(公告)号：CN114518415A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202011298795.0
申请日：2020-11-19
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种液相色谱‑质谱联用的分析方法、装置及其控制系统和方法。所述分析方法包括：将待测生物样品经一维液相色谱分离得到的一维洗脱液，再进行二维液相色谱分离后进行串联在线质谱分析，所述的一维洗脱液直接进行串联在线酶解和在线捕集，对捕集后的酶解成分再进行串联在线所述二维液相色谱分离。本发明针对需要酶解的生物样品，实现了在线的酶解与2D‑MS，对生物样品具有普适性，能够有效提高分析效率，使原先需要两周的分析时间缩短至不到两小时，大大降低分析成本，可用于产业化中的检测分析，并可为科学地开展抗体药物研发提供指导。
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公开(公告)号：CN113766933B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202080030918.4
申请日：2020-06-05
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明提供了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物具有更好的生物学活性、稳定性和均一性，具有降低的毒副作用，且在肿瘤细胞内有更快的酶切释放速率。采用这种新型的抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN113766933A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202080030918.4
申请日：2020-06-05
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明提供了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物具有更好的生物学活性、稳定性和均一性，具有降低的毒副作用，且在肿瘤细胞内有更快的酶切释放速率。采用这种新型的抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112138171A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201910576227.3
申请日：2019-06-28
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN112138171B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN201910576227.3
申请日：2019-06-28
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN117731798A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311489217.9
申请日：2019-06-28
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC: A61K47/68 , A61P35/00 , A61K47/65 , A61K31/4745 , C07K16/32
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN114088852A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202010859583.9
申请日：2020-08-24
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种非变性质谱的分析方法及其装置。所述分析方法包括：将经过非变性处理的待测蛋白样品脱盐后洗脱，洗脱液在线直接进行质谱上样分析，所述的洗脱以及质谱上样的流速均为0.019～0.021ml/min；优选为0.020ml/min。本发明在进行全偶联策略的Cys‑ADC检测分析中，对比常规ESI源下的Native‑MS结果，本发明的响应值与准确度有较大提升；且使用本发明无需购置配套的nano‑ESI源和/或nano液相，只需配置低流速喷针，大幅缩减检测分析的成本，适用于工业大规模检测；且可作为多属性方法。
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公开(公告)号：CN110075315A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201810078006.9
申请日：2018-01-26
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 上海交联药物研发有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K47/54 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联物，其结构通式为Ab-Lm-Yn，其中Ab为抗人CD30抗体cAC10、其活性片段或其变体；所述Ab仅与所述L连接；Y为细胞毒剂美登木素生物碱DM1；n为2～5，且m≥n；所述L其左端与所述Ab的赖氨酸残基的氨基形成酰胺键，其右端与所述DM1巯基中的S形成硫醚键。还公开了一种抗体偶联物的制备方法、根据所述制备方法制得的抗体偶联物及抗体偶联物在制备治疗CD30阳性肿瘤的药物上的应用。本发明抗体偶联物其主要代谢物能够较好地在CD30阳性的肿瘤细胞内蓄积，靶向性较强，肿瘤杀伤效果高且安全性能好。
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