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公开(公告)号：CN103288630A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210045393.9
申请日：2012-02-27
Applicant: 上海交通大学 , 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07C59/52 , C07C51/41 , C07C229/36 , C07C227/34
Abstract: 本发明涉及一种丹参素钠的合成方法，全过程无需复杂分离步骤，通过易得的L-酪氨酸酯合成丹参素钠，包括如下步骤：在无水醇溶剂中将L-酪氨酸酯用醛作消旋剂，具有光学活性的羟基酸作拆分剂，反应生成光学纯的酪氨酸酯羟基酸盐；将所述酪氨酸酯羟基酸盐水解同时除去拆分剂，脱去酯基并酸化，得到D-酪氨酸。D-酪氨酸在硝基苯溶液中发生酰基化反应，重结晶得到纯品中间体；然后发生重氮化反应，简单后处理后重结晶得α-羟基酸；α-羟基酸在碱性和30%H2O2条件下，发生Bayer-Villiger氧化，接着简单后处理后酸化再重结晶、成盐，即得丹参素钠。该制备工艺简单，无需经过层析柱这种不适合工业化的操作，从而更适合于重要医药中间体丹参素钠的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN113754694A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010495820.8
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化无保护基核苷合成瑞德西韦的方法；在单一或混合溶剂中，在手性双环咪唑催化剂的催化作用下，使无保护基核苷与氯氨基磷酸酯直接一步不对称合成为单一构型瑞德西韦本发明反应条件温和、操作简便，省略上保护基和脱保护基步骤，反应效率较高，具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106316813A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610674646.7
申请日：2016-08-16
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07D307/46 , B01J31/30 , B01J31/22
CPC classification number: C07C45/68 , B01J31/2217 , B01J31/30 , B01J2231/52 , B01J2531/26 , B01J2531/70 , C07C201/12 , C07D307/46 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C205/45
Abstract: 本发明提供了一种合成3-取代的3-乙烯基-2-羟基-1-芳基丙酮的方法，其反应路线如下：其中，Ar为苯基、噻吩基或取代苯基；R为甲基、苯基、呋喃基或取代苯基。与现有的羟基酮的α位烯丙基化合成相比，本发明具有如下的有益效果：本发明具有羟基无需保护，底物适用性强，反应条件温和，操作简单，合成成本低等优点，仅需一步反应即可实现具有连续手性中心的3-取代的3-乙烯基-2-羟基-1-芳基丙酮的立体发散性合成，即根据需要合成产物4种立体构型中的任意一种。该产物可以直接应用到广谱抑制剂异扁柏脂素药物的选择性合成中去，将原有工艺缩短。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113754693B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN113754694B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202010495820.8
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化无保护基核苷合成瑞德西韦的方法；在单一或混合溶剂中，在手性双环咪唑催化剂的催化作用下，使无保护基核苷与氯氨基磷酸酯直接一步不对称合成为单一构型瑞德西韦本发明反应条件温和、操作简便，省略上保护基和脱保护基步骤，反应效率较高，具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106316813B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201610674646.7
申请日：2016-08-16
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07D307/46 , B01J31/30 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种合成3‑取代的3‑乙烯基‑2‑羟基‑1‑芳基丙酮的方法，其反应路线如下：其中，Ar为苯基、噻吩基或取代苯基；R为甲基、苯基、呋喃基或取代苯基。与现有的羟基酮的α位烯丙基化合成相比，本发明具有如下的有益效果：本发明具有羟基无需保护，底物适用性强，反应条件温和，操作简单，合成成本低等优点，仅需一步反应即可实现具有连续手性中心的3‑取代的3‑乙烯基‑2‑羟基‑1‑芳基丙酮的立体发散性合成，即根据需要合成产物4种立体构型中的任意一种。该产物可以直接应用到广谱抑制剂异扁柏脂素药物的选择性合成中去，将原有工艺缩短。
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公开(公告)号：CN118852080A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410809446.2
申请日：2024-06-21
Applicant: 上海市奉贤区中心医院 , 上海交通大学
IPC: C07D311/22 , C07D407/06 , C07D409/06 , C07D335/06 , C07B53/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/382
Abstract: 本发明提供了一种新的具有式(III)结构式的手性氨基色满酮衍生物，及其合成方法；本申请的式(III)结构式的手性氨基色满酮衍生物是一类全新的化合物，其含有苯并‑γ‑吡喃酮母核，可以直接作为药物，也可以作为药物中间体来进一步合成其他药物，例如具有抗菌、抗癌、神经保护等药理活性的药物；本发明的合成方法，直接从未保护的氨基底物出发，以3‑氨基色满酮盐酸盐作为亲核试剂，肉桂基碳酸甲酯作为亲电试剂，在Ir/Cu/非手性醛的三元协同催化体系下，原位形成反应所需的中间体，从而直接构建具有双手性中心的手性氨基色满酮衍生物，特别是，可实现含双手性中心的氨基色满酮衍生物的四个立体异构体的任一异构体的选择性合成。
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公开(公告)号：CN113754693A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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