公开(公告)号：CN106316813B

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201610674646.7

申请日：2016-08-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张万斌 ,  何睿 ,  张晓 ,  霍小红

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D307/46 ,  B01J31/30 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明提供了一种合成3‑取代的3‑乙烯基‑2‑羟基‑1‑芳基丙酮的方法，其反应路线如下：其中，Ar为苯基、噻吩基或取代苯基；R为甲基、苯基、呋喃基或取代苯基。与现有的羟基酮的α位烯丙基化合成相比，本发明具有如下的有益效果：本发明具有羟基无需保护，底物适用性强，反应条件温和，操作简单，合成成本低等优点，仅需一步反应即可实现具有连续手性中心的3‑取代的3‑乙烯基‑2‑羟基‑1‑芳基丙酮的立体发散性合成，即根据需要合成产物4种立体构型中的任意一种。该产物可以直接应用到广谱抑制剂异扁柏脂素药物的选择性合成中去，将原有工艺缩短。

公开(公告)号：CN106316813A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610674646.7

申请日：2016-08-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张万斌 ,  何睿 ,  张晓 ,  霍小红

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D307/46 ,  B01J31/30 ,  B01J31/22

CPC classification number: C07C45/68 ,  B01J31/2217 ,  B01J31/30 ,  B01J2231/52 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/70 ,  C07C201/12 ,  C07D307/46 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明提供了一种合成3-取代的3-乙烯基-2-羟基-1-芳基丙酮的方法，其反应路线如下：其中，Ar为苯基、噻吩基或取代苯基；R为甲基、苯基、呋喃基或取代苯基。与现有的羟基酮的α位烯丙基化合成相比，本发明具有如下的有益效果：本发明具有羟基无需保护，底物适用性强，反应条件温和，操作简单，合成成本低等优点，仅需一步反应即可实现具有连续手性中心的3-取代的3-乙烯基-2-羟基-1-芳基丙酮的立体发散性合成，即根据需要合成产物4种立体构型中的任意一种。该产物可以直接应用到广谱抑制剂异扁柏脂素药物的选择性合成中去，将原有工艺缩短。