公开(公告)号：CN101157600A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200710047688.9

申请日：2007-11-01

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  顾中怡 ,  陈尧 ,  邹燕 ,  张健存

IPC: C07C43/215 ,  C07C41/09 ,  A61K47/48 ,  A61K31/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤药物康普瑞汀的水溶性衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以取代苯乙酸和异香兰素或取代的异香兰素为起始原料，通过缩合得到(E)－取代苯乙烯酸，然后用两性多聚物小分子以醚键修饰目标基团，最后脱羧或者进一步修饰烯键得到两性多聚物小分子修饰的水溶性抗肿瘤药物康普瑞汀衍生物。它们的水溶性比修饰前的康普瑞汀及其衍生物有显著提高，且基本保持了原有的脂溶性。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高，对具有活性的顺式产物选择性强。

公开(公告)号：CN101220057A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200810033301.9

申请日：2008-01-31

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  邹燕 ,  彭英丹 ,  陈尧 ,  张健存

IPC: C07F9/6561

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种2’－(2，6－二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以2－氯乙醇、多聚甲醛和亚磷酸三酯为原料合成侧链，再与2，6－二(取代)氨基嘌呤缩合、嘌呤环8位溴化等反应，合成2’－(2，6－二(取代)氨基－8－溴嘌呤－9－)乙氧甲膦酸二酯，并以此为合成中间体，得到(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－9－)乙氧甲膦酸的衍生物；或2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤直接与侧链缩合反应，再脱去膦酸上的保护基，得(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－8－)乙氧甲膦酸的衍生物。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高。

公开(公告)号：CN101148446A

公开(公告)日：2008-03-26

申请号：CN200710047686.X

申请日：2007-11-01

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  陈尧 ,  顾中怡 ,  冉旭 ,  邹燕 ,  张健存

IPC: C07D405/04 ,  C07D411/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种L－构型六元杂环糖基嘧啶核苷衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构如下式，其中B为胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶或带有取代基的胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶等碱基中的一种，该化合物是以核糖核苷、碱基修饰过的核糖核苷或碱基改造的核糖基的核苷类似物为起始原料，通过氧化还原形成2’，3’－无环核苷，并进一步将2’，3’活化后引入杂原子，得到以羟甲基－1，4－氧，杂环己烷为糖基的新型L－核苷化合物。本发明方法原料易得，操作简便，收率稳定，六圆环糖基L－核苷衍生物可以作为潜在的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物。