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公开(公告)号：CN101130540A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200710045891.2
申请日：2007-09-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D421/04 , C07D473/02 , C07D329/00
Abstract: 本发明公开了一种含硒核苷衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构如右式，其中B为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶中一种，该化合物是以核糖核苷、碱基修饰过的核糖核苷或碱基改造的核糖基的核苷类似物为起始原料，通过氧化还原形成2’，3’－无环核苷，并进一步将2’，3’活化后引入硒原子，得到以羟甲基－1，4－氧，硒环己烷为糖基的新型核苷化合物。本发明方法原料易得，操作简便，收率较高(＞70％)，含硒核苷衍生物可以作为高效、低毒的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN100503834C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200610025218.8
申请日：2006-03-30
Applicant: 上海交通大学
IPC: C12P13/00 , C07C209/00 , C07C211/03
Abstract: 本发明公开了一种叔辛胺的制备方法，属于化工技术领域。本发明制备过程为：①以冰醋酸为溶剂，二异丁烯和苯乙腈在浓硫酸和水作用下反应生成N-叔辛基苯乙酰胺；②在适当的溶剂体系中，加入N-叔辛基苯乙酰胺和酰化酶，使N-叔辛基苯乙酰胺被酰化酶充分水解，通过蒸馏和重结晶，分离得到叔辛胺和苯乙酸。与现有叔辛胺的制备方法相比，本发明不仅可以提高收率，而且同时联产苯乙酸，可显著提高综合经济效益。而且水解条件温和、环保。
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公开(公告)号：CN101220057A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200810033301.9
申请日：2008-01-31
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种2’－(2，6－二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以2－氯乙醇、多聚甲醛和亚磷酸三酯为原料合成侧链，再与2，6－二(取代)氨基嘌呤缩合、嘌呤环8位溴化等反应，合成2’－(2，6－二(取代)氨基－8－溴嘌呤－9－)乙氧甲膦酸二酯，并以此为合成中间体，得到(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－9－)乙氧甲膦酸的衍生物；或2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤直接与侧链缩合反应，再脱去膦酸上的保护基，得(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－8－)乙氧甲膦酸的衍生物。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高。
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公开(公告)号：CN101279939B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200810038197.2
申请日：2008-05-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C309/47 , C07C303/02 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种生物工程技术领域的蛋白质荧光探针8，8’-二-苯氨基-5，5’-二-萘基-1，1’-二-磺酸盐(bis-ANS)合成的方法，以烷基咪唑、卤代烷为原料，以1，1，1-三氯乙烷做反应溶剂，搅拌回流反应，得到相应的咪唑阳离子类离子液体。然后以8-苯胺基-1-萘磺酸(ANS)为原料与氢氧化钾反应制得8-苯胺基-1-萘磺酸钾；在盐酸和亚硝酸钠催化下，以合成的咪唑阳离子类离子液体与丙酮混合作为反应溶剂，回流温度下进行反应，反应结束后经过硅胶柱分离得到产物8，8’-二-苯氨基-5，5’-二-萘基-1，1’-二-磺酸盐(bis-ANS)，产率最高达到26％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101279939A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200810038197.2
申请日：2008-05-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C309/47 , C07C303/02 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种生物工程技术领域的蛋白质荧光探针8，8’－二－苯氨基－5，5’－二－萘基－1，1’－二－磺酸盐(bis－ANS)合成的方法，以烷基咪唑、卤代烷为原料，以1，1，1－三氯乙烷做反应溶剂，搅拌回流反应，得到相应的咪唑阳离子类离子液体。然后以8－苯胺基－1－萘磺酸(ANS)为原料与氢氧化钾反应制得8－苯胺基－1－萘磺酸钾；在盐酸和亚硝酸钠催化下，以合成的咪唑阳离子类离子液体与丙酮混合作为反应溶剂，回流温度下进行反应，反应结束后经过硅胶柱分离得到产物8，8’－二－苯氨基－5，5’－二－萘基－1，1’－二－磺酸盐(bis－ANS)，产率最高达到26％。
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公开(公告)号：CN101205228A
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：CN200710045892.7
申请日：2007-09-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种医药工程技术领域的(6R，12aR)－6－(1，3－苯并二氧杂环－5－基)－2－甲基－2，3，6，7，12，－12a－六氢吡嗪基[1’，2’：1，6]吡啶基[3，4－b]吲哚－1，4－二酮的合成方法，以D－色氨酸甲酯与胡椒醛为原料制备经Pictet－Spengler环化反应生成顺式－1，3－二取代咔波啉中间体，再经过3－仲氨基的酰氨化以及最后甲氨取代并且缩合闭环得到产物即他达拉非。本发明中采用酸性条件质子溶剂将现有工艺中的关键步骤－Pictet－Spengler环化反应生成的反式－1，3－二取代咔波啉中间体转化为顺式构型，可以极大地提高咔波啉中间体的立体专一构型产率，从而提高他达拉非的整体收率达到优化改进合成工艺的目的。
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公开(公告)号：CN101143879A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200710047950.X
申请日：2007-11-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , C07F9/6512
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种含硫无环核苷膦酸类似物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构式如右，其中：B为腺嘌呤，鸟嘌呤，胞嘧啶，尿嘧啶和胸腺嘧啶及取代碱基中的任一种，X为氢、羟基、氟、甲氧基、叠氮基中的任一种，*所示碳原子为手性碳，具有两种手性对映体R－构型和S－构型。本发明的所述化合物可以采用市场购得的三碳手性原料，通过原料与碱基反应得到含三碳烷基侧链的母链、活泼基团进行保护、硫原子的引入、含膦酸侧链的链接、保护集团的脱除得到。本发明合成方法原料易得，反应条件较温和，操作简便。
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公开(公告)号：CN1944430A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200610117579.5
申请日：2006-10-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/06 , C07D419/06 , C07F9/09 , A61K31/395 , C07D291/00 , C07D273/00
Abstract: 一种医药工程技术领域的抗癌活性化合物缩酚酸肽类天然产物的衍生物。本发明化合物CryptophycinsI～V系列衍生物，从提高大环化合物水溶性和稳定性的角度出发，全合成路线中包括四个片断分子的各自分别合成，在这之后对于片断分子按照设定的顺序通过酯键或者酰氨键连接成为16元大环内酯化合物，最后再进行双键的环氧化。与Cryptophycin52对比，本发明是保留原结构中活性部位，同时结合分子构效关系，生物电子等排机理以及物化原理，在Cryptophycin分子中特定位置引入特定基团，来改善它的水溶性和稳定性。
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公开(公告)号：CN1824785A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200610025218.8
申请日：2006-03-30
Applicant: 上海交通大学
IPC: C12P13/00 , C07C209/00 , C07C211/03
Abstract: 本发明公开了一种叔辛胺的制备方法，属于化工技术领域。本发明制备过程为：①以冰醋酸为溶剂，二异丁烯和苯乙腈在浓硫酸和水作用下反应生成N－叔辛基苯乙酰胺；②在适当的溶剂体系中，加入N－叔辛基苯乙酰胺和酰化酶，使N－叔辛基苯乙酰胺被酰化酶充分水解，通过蒸馏和重结晶，分离得到叔辛胺和苯乙酸。与现有叔辛胺的制备方法相比，本发明不仅可以提高收率，而且同时联产苯乙酸，可显著提高综合经济效益。而且水解条件温和、环保。
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