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公开(公告)号：CN106946906A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710315199.0
申请日：2017-05-05
申请人： 重庆泰濠制药有限公司 , 重庆惠源医药有限公司
IPC分类号： C07D493/22 , C07F7/18
CPC分类号： C07D493/22 , C07F7/1804 , C07F7/1892
摘要： 本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用，其中，本发明通过首先将具有式(III)结构的化合物转化成式(II)结构的中间体，再将式(II)结构中间体转化为式(IV)结构的化合物，然后再将式(IV)转化为艾日布林，该合成路线中各部反应收率高，进而提供了合成艾日布林的总收率。
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公开(公告)号：CN102746258B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201210259595.3
申请日：2012-07-25
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D305/14 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了卡巴他赛的三种结晶形式即卡巴他赛的酯合物形式晶型J、卡巴他赛的水合物形式晶型G以及卡巴他赛晶型I，以及卡巴他赛的新的结晶形式的制备方法。本发明所述卡巴他赛新晶型在口服吸收性、激活新陈代谢和抑制细胞的有丝分裂和间期细胞功能的发挥方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，因此可用于制备治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN103626738A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310716699.7
申请日：2013-12-23
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了泊马度胺的新的结晶形式及其制备方法。本发明所述泊马度胺晶型稳定性好，生物利用度高，在口服吸收性和增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，可用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。
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公开(公告)号：CN102212097B
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201110091295.4
申请日：2011-04-12
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种地西他滨的合成方法，具体为2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶与氯代核糖在对硝基苯酚催化作用下发生缩合反应，然后在碱性环境下水解脱除乙酰基生成地西他滨。本发明所述地西他滨的合成方法以对硝基苯酚作为催化剂，制得的氯代核糖氮杂胞嘧啶β构型异构体的比例较大，水解后生成的β构型地西他滨含量高，降低了地西他滨的纯化难度，提高了地西他滨成品纯度。本发明纯化时使用乙酸乙酯代替甲醇或者乙醇，避免纯化阶段甲醇和乙醇对地西他滨成品纯度的影响，并且所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101781326B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201010110375.5
申请日：2010-02-11
申请人： 福建南方制药股份有限公司 , 重庆泰濠制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的制备手性氨基硼酸的中间体及其制备方法；其中，1位碳和2位碳中至少有一个为手性碳；R1和R2独立的为C1～C3的烷氧羰基或者R1和R2连接为R3和R4独立的为氢或C1～C3烷基，R5为叔丁基或C1～C3的烷基苯基，R6为异丁基。本发明的中间体可用于制备手性氨基硼酸，且该中间体的制备方法成本较低，操作简单，易于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN101880253B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN200910136441.3
申请日：2009-05-08
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明是关于一种帕立骨化醇的制备方法，维生素D2经对甲苯磺酸酯保护羟基后，在碱的作用下，在甲醇中发生分子内环化反应生成化合物5；5经过烯丙位氧化，羟基的保护得到关键中间体7；在臭氧作用下，7的侧链和环外末端双键被切断得到化合物8。化合物8选择性的保护一级羟基，在酸的作用下打开三元环，在进行羟基保护则得到关键中间体11；11中的二级羟基经磺酸酯保护后，在LiAlH4还原下得到化合物12；化合物12经过Swern氧化后得到13，13与化合物2发生Wittig反应得到化合物14，脱去14中的保护基就可以得到目标化合物。本发明的方法所用试剂简单，操作方便，而且涉及到区域选择性和立体选择性的反应很少，路线较短，12步反应。
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公开(公告)号：CN102060815B
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201010606309.7
申请日：2010-12-24
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了一种式I所示紫杉烷类化合物的制备方法。所述制备方法为在隔绝水分条件下，以多烯紫杉醇为原料，以苯、醇类、酮类或醚类化合物为溶剂，逐滴加入硫酸二甲酯，在10～60℃下烷基化反应0.5～10h，期间用弱碱性有机溶剂控制反应液pH值为7～8，反应结束后加水析晶，所得晶体即为式I所示化合物。本发明所述制备方法采用一步法制备式I所示紫杉烷类化合物cabazitaxel，反应步骤少，反应条件温和，反应时间短，反应效率高，有利于工业化生产。同时通过控制烷化剂的滴加速度及反应液的pH值，避免了多烯紫杉醇分解，提高了反应产物的纯度。
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公开(公告)号：CN101974051B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201010504343.3
申请日：2010-10-08
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
摘要： 本发明涉及药物合成工艺领域，公开了一种阿扎胞苷的合成方法。本发明所述合成方法包括在隔绝水分条件下，双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂，在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应，生成具有式II结构的化合物再与四乙酰核糖进行缩合反应，生成具有式IV结构的化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷。本发明所述合成方法缩短了硅烷化反应时间，同时减少了双三甲基二硅胺废液量，避免了纯化阶段甲醇和乙醇中水分对阿扎胞苷成品纯度的影响，且本发明所述合成方法所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101974051A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN201010504343.3
申请日：2010-10-08
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
摘要： 本发明涉及药物合成工艺领域，公开了一种阿扎胞苷的合成方法。本发明所述合成方法包括在隔绝水分条件下，双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂，在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应，生成具有式II结构的化合物再与四乙酰核糖进行缩合反应，生成具有式IV结构的化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷。本发明所述合成方法缩短了硅烷化反应时间，同时减少了双三甲基二硅胺废液量，避免了纯化阶段甲醇和乙醇中水分对阿扎胞苷成品纯度的影响，且本发明所述合成方法所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104402895B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410762622.8
申请日：2014-12-12
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D491/20
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种高三尖杉酯碱纯化方法。本发明所述纯化方法用流动相溶解高三尖杉酯碱粗品，以硅胶为固定相、以乙酸乙酯/正己烷/DIEA混合溶液为流动相进行柱层析，收集含有高三尖杉酯碱的层析液，浓缩为固体；将所述固体用乙酸乙酯溶解，然后加入正己烷或正庚烷混匀，静置析晶，抽滤，滤饼干燥后获得高三尖杉酯碱固体。本发明以普通硅胶替代反相柱层析中三氧化二铝为固定相，并以其为基础选择适宜的流动相，配合后续的经过优化搭配的有机溶剂重结晶，保证所纯化的高三尖杉酯碱的纯度大于99.5％，提高了重结晶收率至90～95％，同时简化了操作和降低了成本，利于工业化生产。
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