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公开(公告)号：CN103626738A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310716699.7
申请日：2013-12-23
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了泊马度胺的新的结晶形式及其制备方法。本发明所述泊马度胺晶型稳定性好，生物利用度高，在口服吸收性和增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，可用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。
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公开(公告)号：CN104402895B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410762622.8
申请日：2014-12-12
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D491/20
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种高三尖杉酯碱纯化方法。本发明所述纯化方法用流动相溶解高三尖杉酯碱粗品，以硅胶为固定相、以乙酸乙酯/正己烷/DIEA混合溶液为流动相进行柱层析，收集含有高三尖杉酯碱的层析液，浓缩为固体；将所述固体用乙酸乙酯溶解，然后加入正己烷或正庚烷混匀，静置析晶，抽滤，滤饼干燥后获得高三尖杉酯碱固体。本发明以普通硅胶替代反相柱层析中三氧化二铝为固定相，并以其为基础选择适宜的流动相，配合后续的经过优化搭配的有机溶剂重结晶，保证所纯化的高三尖杉酯碱的纯度大于99.5％，提高了重结晶收率至90～95％，同时简化了操作和降低了成本，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626738B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201310716699.7
申请日：2013-12-23
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了泊马度胺的新的结晶形式及其制备方法。本发明所述泊马度胺晶型稳定性好，生物利用度高，在口服吸收性和增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，可用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。
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公开(公告)号：CN104402895A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410762622.8
申请日：2014-12-12
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D491/20
CPC分类号： C07D491/20
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种高三尖杉酯碱纯化方法。本发明所述纯化方法用流动相溶解高三尖杉酯碱粗品，以硅胶为固定相、以乙酸乙酯/正己烷/DIEA混合溶液为流动相进行柱层析，收集含有高三尖杉酯碱的层析液，浓缩为固体；将所述固体用乙酸乙酯溶解，然后加入正己烷或正庚烷混匀，静置析晶，抽滤，滤饼干燥后获得高三尖杉酯碱固体。本发明以普通硅胶替代反相柱层析中三氧化二铝为固定相，并以其为基础选择适宜的流动相，配合后续的经过优化搭配的有机溶剂重结晶，保证所纯化的高三尖杉酯碱的纯度大于99.5％，提高了重结晶收率至90～95％，同时简化了操作和降低了成本，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103694221A
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201410015422.6
申请日：2014-01-14
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及药物制备领域，特别涉及一种泊马度胺的制备方法。该方法包括：N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺发生分子内关环反应，生成式II所示的S-(-)-(2-苯氧甲酰胺基)戊二酰亚胺；S-(-)-(2-苯氧甲酰胺基)戊二酰亚胺脱去苄氧羰基（CBZ），再与酸发生成盐反应，得到式III所示S-(-)-2-胺基戊二酰亚胺的盐；S-(-)-2-胺基戊二酰亚胺的盐与3-硝基邻苯二甲酸酐发生分子间缩合反应，得到式IV所示的4-硝基-沙利度胺；取4-硝基-沙利度胺，经还原反应，即得。本发明提供的泊马度胺的制备方法周期短，无需加压反应，产品纯度高，收率高，无需精制即可达到单杂均小于0.1%，更适于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN102838586A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201210352025.9
申请日：2012-09-20
申请人： 重庆泰濠制药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及化学合成领域，公开了一种制备来那度胺的方法。该方法将3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐在弱碱条件下与2-卤甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯缩合，反应液冷却至室温加入到水中搅拌，过滤所得滤饼依次用水、醇类试剂润洗，干燥后得3-（7-硝基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基）哌啶-2,6-二酮，接着对其进行还原硝基为氨基反应，反应液过滤并浓缩滤液，然后-20℃至室温下析晶，过滤，所得滤饼用醇类试剂润洗后烘干获得来那度胺粗品，重结晶即得来那度胺成品。本发明通过调整后处理工艺，提高了来那度胺总收率，并保证较高纯度，整个方法反应条件温和，无高温高压，能简便、高效的制备来那度胺，2-卤甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯。
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