公开(公告)号：CN106946906A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710315199.0

申请日：2017-05-05

申请人： 重庆泰濠制药有限公司 ,  重庆惠源医药有限公司

发明人： 张宪恕 ,  纳撒尼尔·芬尼 ,  郑保富

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D493/22 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： 本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用，其中，本发明通过首先将具有式(III)结构的化合物转化成式(II)结构的中间体，再将式(II)结构中间体转化为式(IV)结构的化合物，然后再将式(IV)转化为艾日布林，该合成路线中各部反应收率高，进而提供了合成艾日布林的总收率。

公开(公告)号：CN101880253B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200910136441.3

申请日：2009-05-08

申请人： 重庆泰濠制药有限公司

发明人： 李瀛 ,  薛吉军 ,  张宪恕 ,  徐少军

IPC分类号： C07C401/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明是关于一种帕立骨化醇的制备方法，维生素D2经对甲苯磺酸酯保护羟基后，在碱的作用下，在甲醇中发生分子内环化反应生成化合物5；5经过烯丙位氧化，羟基的保护得到关键中间体7；在臭氧作用下，7的侧链和环外末端双键被切断得到化合物8。化合物8选择性的保护一级羟基，在酸的作用下打开三元环，在进行羟基保护则得到关键中间体11；11中的二级羟基经磺酸酯保护后，在LiAlH4还原下得到化合物12；化合物12经过Swern氧化后得到13，13与化合物2发生Wittig反应得到化合物14，脱去14中的保护基就可以得到目标化合物。本发明的方法所用试剂简单，操作方便，而且涉及到区域选择性和立体选择性的反应很少，路线较短，12步反应。

公开(公告)号：CN101880253A

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200910136441.3

申请日：2009-05-08

申请人： 重庆泰濠制药有限公司

发明人： 李瀛 ,  薛吉军 ,  张宪恕 ,  徐少军

IPC分类号： C07C401/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明是关于一种帕立骨化醇的制备方法，维生素D2经对甲苯磺酸酯保护羟基后，在碱的作用下，在甲醇中发生分子内环化反应生成化合物5；5经过烯丙位氧化，羟基的保护得到关键中间体7；在臭氧作用下，7的侧链和环外末端双键被切断得到化合物8。化合物8选择性的保护一级羟基，在酸的作用下打开三元环，在进行羟基保护则得到关键中间体11；11中的二级羟基经磺酸酯保护后，在LiAlH4还原下得到化合物12；化合物12经过Swern氧化后得到13，13与化合物2发生Wittig反应得到化合物14，脱去14中的保护基就可以得到目标化合物。本发明的方法所用试剂简单，操作方便，而且涉及到区域选择性和立体选择性的反应很少，路线较短，12步反应。