发明公开
- 专利标题: 一种阿扎胞苷的合成方法
- 专利标题(英): Method for synthesizing azacitidine
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申请号: CN201010504343.3申请日: 2010-10-08
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公开(公告)号: CN101974051A公开(公告)日: 2011-02-16
- 发明人: 姚全兴 , 李靖 , 杨俊波
- 申请人: 重庆泰濠制药有限公司
- 申请人地址: 重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3
- 专利权人: 重庆泰濠制药有限公司
- 当前专利权人: 重庆兴泰濠制药有限公司
- 当前专利权人地址: 重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3
- 代理机构: 北京集佳知识产权代理有限公司
- 代理商 逯长明
- 主分类号: C07H19/12
- IPC分类号: C07H19/12 ; C07H1/00 ; B01J31/02
摘要:
本发明涉及药物合成工艺领域,公开了一种阿扎胞苷的合成方法。本发明所述合成方法包括在隔绝水分条件下,双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂,在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应,生成具有式II结构的化合物再与四乙酰核糖进行缩合反应,生成具有式IV结构的化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷。本发明所述合成方法缩短了硅烷化反应时间,同时减少了双三甲基二硅胺废液量,避免了纯化阶段甲醇和乙醇中水分对阿扎胞苷成品纯度的影响,且本发明所述合成方法所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和,有利于工业化生产。
公开/授权文献
- CN101974051B 一种阿扎胞苷的合成方法 公开/授权日:2012-08-08
IPC分类: