一种阿扎胞苷的合成方法
摘要:
本发明涉及药物合成工艺领域,公开了一种阿扎胞苷的合成方法。本发明所述合成方法包括在隔绝水分条件下,双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂,在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应,生成具有式II结构的化合物再与四乙酰核糖进行缩合反应,生成具有式IV结构的化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷。本发明所述合成方法缩短了硅烷化反应时间,同时减少了双三甲基二硅胺废液量,避免了纯化阶段甲醇和乙醇中水分对阿扎胞苷成品纯度的影响,且本发明所述合成方法所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和,有利于工业化生产。
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