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公开(公告)号：CN118496116A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410679785.3
申请日：2024-05-29
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/80 , B01J31/22 , B01J19/00
摘要： 本发明公开了一种连续管式反应制备阿托伐他汀钙中间体的方法，包括将MOFs材料UiO‑66‑NH2负载至活性炭上，干燥处理后得到催化剂；再将催化剂填充到连续管式反应器的反应室中；然后将化合物异丁酰醋酸甲酯、苯胺溶于有机溶剂中，混合均匀后，通入上一步得到的连续管式反应器中，50～60℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标化合物。本发明的有益效果是：有效的提升反应收率，增加反应的选择性，使得反应条件更加温和；反应的时间得到极大的缩短，也使得制备效率得到提升，同时减少了副产物的产生，使得产物后处理变得简单，减少了环境污染。
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公开(公告)号：CN118388366A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410505732.X
申请日：2024-04-25
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/52
摘要： 本发明公开了一种奥司他韦的制备新方法，通过一种新的环化工艺，通过化合物Ⅰ制备磷叶立德试剂，通过witting反应进一步合成环烯结构化合物，合成的环烯脱除保护剂即为奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明提供了一种合成奥司他韦的新的制备方法，有利于本领域技术人员的进一步开发奥司他韦合成工艺，通过witting反应合成，产物选择性好，收率高，手性选择性高，产品纯度高，产物后处理方便，本发明反应路线短，操作简单，产品收率及纯度高，反应条件温和，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN114605283B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202210282759.8
申请日：2022-03-22
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C253/16 , C07C255/31
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公开(公告)号：CN114605282B
公开(公告)日：2024-10-08
申请号：CN202210282384.5
申请日：2022-03-22
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C253/16 , C07C255/31 , C07D327/10 , C07D319/06
摘要： 本发明涉及医药领域，特别是涉及制药技术领域，更为具体地说是涉及一种孟鲁司特钠侧链中间体的制备方法，仅需要两步就可以实现以1,1‑环丙烷二甲醇为原料制备1‑羟甲基环丙基乙腈，极大地简化了制备工艺步骤，对于工业化推广具有重要意义。同时，在本发明公开的合成路线中，目标产物收率高、纯度高，不需要复杂的后处理工艺，适合于大规模的工业化生产。最后，本发明的反应条件简单易实现，合成成本低。
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公开(公告)号：CN112941115B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202110340612.5
申请日：2021-03-30
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
摘要： 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，特别是涉及生物催化不对称合成手性中间体的技术领域，更为具体的说是涉及一种替格瑞洛手性中间体的制备方法，本发明利用基因工程技术，成功构建能够表达Alcohol dehydrogenase酶AT6702的重组菌，并利用该重组菌制备手性中间体(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇，手性选择ee值可以达到100％。并且本发明不需要额外添加辅酶循环酶，且酶催化活性高达2.5，化学纯度＞99％，手性纯度100％。是一种具有高催化效率和高手性选择的合成方法。
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公开(公告)号：CN117447448A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311442398.X
申请日：2023-11-01
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种达比加群酯中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在缩合剂的存在下，将化合物V与化合物IV进行反应，得到化合物III；(2)在碱的存在下，将化合物III与化合物II进行反应，得到化合物I。本发明对传统的达比加群酯中间体合成路线进行了改进，该方法反应条件温和，操作简单，且收率和纯度均较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116253715B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202310035825.6
申请日：2023-01-10
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法，包括以下步骤：取0.05mol反应物Ⅰ置于反应容器，加入溶剂溶解，加入反应物氯乙醛，再加入氧化剂，加入催化剂，于室温下反应，反应结束后，分离产物，重结晶提纯得到高纯度的产物化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与对氨基苯甲腈反应，得到达比加群酯中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明工艺简单，反应原料简单易得，反应条件温和，反应产物便于处理，反应选择性好，能够有效减少反应杂质的产生，提高反应收率，得到纯度较高的产物，增加反应的原子经济性，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN117886796A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311770802.6
申请日：2023-12-21
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯中间体工艺合成方法，通过酰胺化合物Ⅱ的氨基与化合物Ⅰ的卤代基团的取代及进一步施托克烯化反应双键转移的反应方法得到一种苯并咪唑衍生物的新的成环工艺，再与化合物Ⅳ反应制得目标中间体化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明提供了一种达比加群酯中间体化合物新的行之有效的合成方法，通过酰胺氨基与卤代基团的取代及进一步施托克烯化反应双键转移的反应方法得到一种苯并咪唑衍生物的新的成环工艺，有效避免现有成环工艺的诸多不足；本发明原料易得，反应选择性高，收率好，副产物少且副产物便于处理，操作简单，反应条件温和，适合工业化扩大规模生产，同时避免引入硝基，减少生产过程中的毒性。
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公开(公告)号：CN117534654A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202311442397.5
申请日：2023-11-01
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法，其合成路线为本发明方法将连续流微通道反应器应用在达比加群酯中间体的制备中，从而大大缩短了反应时间，能够将反应时间控制在几百秒以内；同时，通过该连续流反应工艺获得的目标产物具有高收率、高纯度的特点，经过检测，目标产物的纯度可达到99％以上，收率可达到90％以上。本发明制备方法的副产物少、可连续化生产、自动化程度高，具有良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN113816867B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202111219665.8
申请日：2021-10-20
申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/80
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备阿托伐他汀钙中间体的方法，该方法在连续流管式反应器中，以苯胺和双乙烯酮为起始原料，反应得到N‑乙酰乙酰苯胺，N‑乙酰乙酰苯胺再与异丁酰氯反应得到2‑乙酰基‑4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺，然后与氯化铵水溶液反应合成N‑苯基异丁酰乙酰胺，再与2‑卤代‑1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮反应，合成阿托伐他汀钙中间体。本方法通过简单的分液、洗涤、重结晶进行后处理，避免使用毒害较大的石油醚，操作方法简单，安全性高，产品纯度高、收率高；机械程度高，反应时间大大缩短，目标产物纯度高、收率高达98％以上，适合于在工业化生产中应用。
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