公开(公告)号：CN119735526A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411951211.3

申请日：2024-12-27

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 徐春涛 ,  曲大辉 ,  万新强 ,  尹强 ,  熊加伟 ,  何义 ,  仲召亮

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/64 ,  C07C257/18

Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯的脒类中间体制备方法，属于药物中间体制备技术领域，该方法包括将式I化合物对氨基苯甲醛溶于有机溶剂中，搅拌混合后滴加胺化试剂，加热回流反应，反应结束后分离产物，制得式II化合物，将式II化合物溶于有机溶剂中，加入活化试剂，再加入式III化合物氯基甲酸正己脂，添加碱催化剂，加热反应，反应结束后分离产物，得到式IV化合物；本发明具有副产物生成较少、产物收率高、操作简单、反应温和与产物纯度较高等优点。

公开(公告)号：CN112941115B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202110340612.5

申请日：2021-03-30

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 石利平 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  徐春涛 ,  何伟 ,  程瑞华 ,  孙伟振 ,  司玫瑰 ,  刘轩豪 ,  邱磊 ,  桑姝媚

IPC: C12P7/22 ,  C12N9/04 ,  C12N15/53 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，特别是涉及生物催化不对称合成手性中间体的技术领域，更为具体的说是涉及一种替格瑞洛手性中间体的制备方法，本发明利用基因工程技术，成功构建能够表达Alcohol dehydrogenase酶AT6702的重组菌，并利用该重组菌制备手性中间体(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇，手性选择ee值可以达到100％。并且本发明不需要额外添加辅酶循环酶，且酶催化活性高达2.5，化学纯度＞99％，手性纯度100％。是一种具有高催化效率和高手性选择的合成方法。

公开(公告)号：CN116239572B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202310177315.2

申请日：2023-02-28

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 仲召亮 ,  张维冰 ,  尹强 ,  张磊 ,  徐春涛

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法，通过氨基酸脂化合物与氰基化合物在催化剂无水氯化铝的作用下发生聚合反应，一步直接反应制备目标化合物Ⅲ达比加群酯。本发明的有益效果是：减少制备达比加群酯的反应步骤，从而减少化学品的用量，增加了反应的原子经济性，同时避免使用氯化氢气体，降低反应设备要求，减少反应污染性，此外，本发明反应操作简单，反应条件温和，产物与杂质分离简单，所得产品纯度较高，适合工业化生产。