公开(公告)号：CN118496116A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410679785.3

申请日：2024-05-29

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 石利平 ,  何义 ,  尹强 ,  曲大辉 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  曹蒙 ,  熊加伟 ,  王付全

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/80 ,  B01J31/22 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明公开了一种连续管式反应制备阿托伐他汀钙中间体的方法，包括将MOFs材料UiO‑66‑NH2负载至活性炭上，干燥处理后得到催化剂；再将催化剂填充到连续管式反应器的反应室中；然后将化合物异丁酰醋酸甲酯、苯胺溶于有机溶剂中，混合均匀后，通入上一步得到的连续管式反应器中，50～60℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标化合物。本发明的有益效果是：有效的提升反应收率，增加反应的选择性，使得反应条件更加温和；反应的时间得到极大的缩短，也使得制备效率得到提升，同时减少了副产物的产生，使得产物后处理变得简单，减少了环境污染。

公开(公告)号：CN119735526A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411951211.3

申请日：2024-12-27

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 徐春涛 ,  曲大辉 ,  万新强 ,  尹强 ,  熊加伟 ,  何义 ,  仲召亮

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/64 ,  C07C257/18

Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯的脒类中间体制备方法，属于药物中间体制备技术领域，该方法包括将式I化合物对氨基苯甲醛溶于有机溶剂中，搅拌混合后滴加胺化试剂，加热回流反应，反应结束后分离产物，制得式II化合物，将式II化合物溶于有机溶剂中，加入活化试剂，再加入式III化合物氯基甲酸正己脂，添加碱催化剂，加热反应，反应结束后分离产物，得到式IV化合物；本发明具有副产物生成较少、产物收率高、操作简单、反应温和与产物纯度较高等优点。

公开(公告)号：CN118561803A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410688839.2

申请日：2024-05-30

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 石利平 ,  何义 ,  尹强 ,  曲大辉 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  曹蒙 ,  熊加伟 ,  王付全

IPC: C07D319/06 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及一种微通道反应器制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种微通道反应器制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，包括反应在带有混合装置的微通道反应器中进行，制备方法包括以下步骤，将式4化合物与式3化合物溶于有机溶剂中制成物料A，将溴化钠与次氯酸钠及无机碱溶于有机溶剂中制成具有氧化催化效果的物料B，在微通道反应器中，控制流量后将物料A与物料B在低温条件下混合并反应使式4化合物中的羟基氧化得到反应粗产物，反应粗产物进行过纯化后得到式1化合物，使用有机溶剂萃取残余水相得到式2化合物，式2化合物通过还原反应制得式4化合物；本发明整体上具有产物收率高、产物纯度高与副产物能够重复利用物料消耗低的优点。