一种奥司他韦的制备新方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118388366A

    公开(公告)日:2024-07-26

    申请号:CN202410505732.X

    申请日:2024-04-25

    IPC分类号: C07C231/12 C07C233/52

    摘要: 本发明公开了一种奥司他韦的制备新方法,通过一种新的环化工艺,通过化合物Ⅰ制备磷叶立德试剂,通过witting反应进一步合成环烯结构化合物,合成的环烯脱除保护剂即为奥司他韦。本发明的有益效果是:本发明提供了一种合成奥司他韦的新的制备方法,有利于本领域技术人员的进一步开发奥司他韦合成工艺,通过witting反应合成,产物选择性好,收率高,手性选择性高,产品纯度高,产物后处理方便,本发明反应路线短,操作简单,产品收率及纯度高,反应条件温和,适合工业化扩大规模生产。

    一种达比加群酯中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN116253715B

    公开(公告)日:2024-09-27

    申请号:CN202310035825.6

    申请日:2023-01-10

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法,包括以下步骤:取0.05mol反应物Ⅰ置于反应容器,加入溶剂溶解,加入反应物氯乙醛,再加入氧化剂,加入催化剂,于室温下反应,反应结束后,分离产物,重结晶提纯得到高纯度的产物化合物Ⅱ,化合物Ⅱ与对氨基苯甲腈反应,得到达比加群酯中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是:本发明工艺简单,反应原料简单易得,反应条件温和,反应产物便于处理,反应选择性好,能够有效减少反应杂质的产生,提高反应收率,得到纯度较高的产物,增加反应的原子经济性,适合工业化生产的需求。

    一种达比加群酯中间体工艺合成方法

    公开(公告)号:CN117886796A

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202311770802.6

    申请日:2023-12-21

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明公开了一种达比加群酯中间体工艺合成方法,通过酰胺化合物Ⅱ的氨基与化合物Ⅰ的卤代基团的取代及进一步施托克烯化反应双键转移的反应方法得到一种苯并咪唑衍生物的新的成环工艺,再与化合物Ⅳ反应制得目标中间体化合物Ⅴ。本发明的有益效果是:本发明提供了一种达比加群酯中间体化合物新的行之有效的合成方法,通过酰胺氨基与卤代基团的取代及进一步施托克烯化反应双键转移的反应方法得到一种苯并咪唑衍生物的新的成环工艺,有效避免现有成环工艺的诸多不足;本发明原料易得,反应选择性高,收率好,副产物少且副产物便于处理,操作简单,反应条件温和,适合工业化扩大规模生产,同时避免引入硝基,减少生产过程中的毒性。

    一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法

    公开(公告)号:CN117534654A

    公开(公告)日:2024-02-09

    申请号:CN202311442397.5

    申请日:2023-11-01

    IPC分类号: C07D401/12 B01J19/00

    摘要: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法,其合成路线为本发明方法将连续流微通道反应器应用在达比加群酯中间体的制备中,从而大大缩短了反应时间,能够将反应时间控制在几百秒以内;同时,通过该连续流反应工艺获得的目标产物具有高收率、高纯度的特点,经过检测,目标产物的纯度可达到99%以上,收率可达到90%以上。本发明制备方法的副产物少、可连续化生产、自动化程度高,具有良好的工业化应用前景。

    一种连续流管式反应器制备阿托伐他汀钙中间体的方法

    公开(公告)号:CN113816867B

    公开(公告)日:2024-01-12

    申请号:CN202111219665.8

    申请日:2021-10-20

    IPC分类号: C07C231/12 C07C235/80

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种连续流管式反应器制备阿托伐他汀钙中间体的方法,该方法在连续流管式反应器中,以苯胺和双乙烯酮为起始原料,反应得到N‑乙酰乙酰苯胺,N‑乙酰乙酰苯胺再与异丁酰氯反应得到2‑乙酰基‑4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺,然后与氯化铵水溶液反应合成N‑苯基异丁酰乙酰胺,再与2‑卤代‑1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮反应,合成阿托伐他汀钙中间体。本方法通过简单的分液、洗涤、重结晶进行后处理,避免使用毒害较大的石油醚,操作方法简单,安全性高,产品纯度高、收率高;机械程度高,反应时间大大缩短,目标产物纯度高、收率高达98%以上,适合于在工业化生产中应用。

    一种达比加群酯中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN117447448A

    公开(公告)日:2024-01-26

    申请号:CN202311442398.X

    申请日:2023-11-01

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种达比加群酯中间体的合成方法,其合成路线为包括以下步骤:(1)在缩合剂的存在下,将化合物V与化合物IV进行反应,得到化合物III;(2)在碱的存在下,将化合物III与化合物II进行反应,得到化合物I。本发明对传统的达比加群酯中间体合成路线进行了改进,该方法反应条件温和,操作简单,且收率和纯度均较高,适合工业化大规模生产。

    一种达比加群酯中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN116239572B

    公开(公告)日:2024-10-11

    申请号:CN202310177315.2

    申请日:2023-02-28

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法,通过氨基酸脂化合物与氰基化合物在催化剂无水氯化铝的作用下发生聚合反应,一步直接反应制备目标化合物Ⅲ达比加群酯。本发明的有益效果是:减少制备达比加群酯的反应步骤,从而减少化学品的用量,增加了反应的原子经济性,同时避免使用氯化氢气体,降低反应设备要求,减少反应污染性,此外,本发明反应操作简单,反应条件温和,产物与杂质分离简单,所得产品纯度较高,适合工业化生产。

    一种达比加群酯片剂的制备方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118141770A

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202410222281.9

    申请日:2024-02-28

    摘要: 本发明涉及一种达比加群酯片剂的制备方法,属于药物制剂技术领域。为了解决提高溶出率的问题,提供一种达比加群酯片剂的制备方法,该方法包括将原料药达比加群酯粉碎、筛分后与小分子淀粉一同溶解于氢氧化钠溶液中,混合均匀后使用甲醇溶液析出,在原料药‑淀粉混合物中加入苹果果胶、交联聚维酮,确保均匀分布,混合过程中加入适量的共聚维酮,将得到的混合物在低温环境中进行干燥后加入硬脂酸镁混合,将得到的混合物送入压片机压制片剂后真空干燥并包装;本发明整体上具有药物成分释放效果好、生产成本低的优点。